COMPUESTOS AMINOMETIL-PIRROLOQUINAZOLINA QUE PUEDEN SER UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TROMBINA.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por arilo, heteroarilo y cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, arilo, heteroarilo, amino, amido, amidino, guanidino, hidroxi, nitro y ciano; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y aril

(C1-C8)alquilo; como alternativa, cuando se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, R2 y R3 pueden formar, junto con el nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros saturado o parcialmente saturado; n es un entero seleccionado entre 0, 1, 2 o 3; X se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, -OR4, -NH2, -NHR4 y -NR4R5; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 y aril (C1-C8)alquilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por halógeno, -NH2, -NHR6, -NR6R7, -A1-NH2, -A1-NHR6, -A1-NR6R7, -A1-A2-NHR6 y -A1-A2-NR6R7; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 y aril (C1-C8)alquilo; y, A1 y A2 se seleccionan independientemente entre el grupo de restos de L-aminoácidos compuesto por arginina, homoarginina, ácido 2, 4-diaminobutírico, lisina, ornitina, histidina, fenilalanina, homofenilalanina, naftilalanina, ciclohexilalanina, triptófano y tirosina opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, arilo, heterociclilo, amino, amido, amidino, guanidino, hidroxi, nitro y ciano; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: U.S. ROUTE 202,RARITAN, NJ 08869.

Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., MCCOMSEY, DAVID, F., ZHANG, HAN-CHENG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 29 de Enero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/519 (condensadas en orto o en peri con heterociclos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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