COMPUESTOS 2-SUSTITUIDOS-1-PIPERIDIL BENCIMIDAZOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.

Un compuesto de la siguiente fórmula: o una sal del mismo, en la que R se selecciona entre el grupo formado por: cicloalquilo

(C3-C11) , bicicloalquilo(C6-C16) , tricicloalquilo(C6-C16) y tetracicloalquilo(C8-C16) en los que dichos grupos son parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y son opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, alquilo(C1-C5) y cicloalquilo(C3-C7); A está unido al átomo de carbono de R con el que R se une al átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo formado por: alquilo(C1-C7), mono-, di- o tri-halo alquilo(C1-C7), alquenilo(C2-C5), alquinilo(C2-C5), fenil-alquilo(C1-C5) , arilo, y heterocíclicos aromáticos y no aromáticos que comprendan de cuatro a diez átomos en el anillo, en donde de uno a cuatro átomos del anillo se seleccionan independientemente entre heteroátomos, y siendo dicha fracción fenilo en fenil-alquilo(C1-C5) , arilo, o heterocíclicos aromáticos o no aromáticos siendo opcionalmente sustituida con hasta tres sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, alquilo(C1-C4), halo- alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), halo-alcoxi(C1-C4), alquil(C1-C4)–CO-, fenilo, bencilo, -CHO, ciano, alquil(C1- C4)–CO-, NH2-CO-, NH2-CH2-, amino, alquil(C1-C4)–NH-, di(alquil(C1-C4))-N- , alquil(C1-C4)–CO-NH- , alquil(C1-C4)- NH–CO-, hidracino, azido, ureido, amidino, guanidino, oxo y =N-OH; Y se selecciona entre el grupo formado por: hidrógeno, halo, amino, mercapto, alquil(C1-C12)–M-, cicloalquil(C3-C7)–M- , alquenilo(C2-C6)–M-, arilo-M, heterocíclicos-M- aromáticos o no aromáticos, aril- alquil(C1-C5)-M-, heterocíclicos-alquil(C1-C5)-M- aromáticos o no aromáticos, comprendiendo dicha fracción heterocíclica aromática o no aromática de dichos grupos de cuatro a diez átomos en el anillo, en donde de uno a cuatro átomos del anillo se seleccionan independientemente entre heteroátomos (es decir, O, S y N), y M se selecciona entre el grupo formado por un enlace covalente, O, S, SO, SO2, CO (es decir, C(=O)), NQ (es decir, N(Q)), NQCO (es decir, N(Q)C(=O)), CONQ (es decir, C(=O)N(Q)), en donde Q se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo(C1-C6), siendo dicha fracción alquilo(C1-C12), cicloalquilo(C3-C7) o alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituida en dichos grupos con hasta tres (preferiblemente de cero a dos) sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, amino, alquilo(C1-C4), halo-alquil(C1-C4)-NH- , di- alquil(C1-C4)-N-, hidracino, azido, ureido, amidino, guanidino, alcoxi(C1-C4), alquil(C1-C4)-S-, alquil(C1-C4)- SO-, y alquil(C1-C4)-SO2-, y siendo dicha fracción arilo o heterocíclica aromática o no aromática de dichos grupos opcionalmente sustituida con hasta tres sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, alquilo(C1-C4), halo-alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), halo-alcoxi(C1-C4), alquil(C1-C4)–CO-, fenilo, bencilo, -CHO, ciano, alquil(C1-C4)–CO-, NH2-CO-, NH2-CH2-, amino, alquil(C1-C4)–NH-, di-alquil(C1-C4)-N-, alquil(C1-C4)–CO-NH- , alquil(C1-C4)-NH–CO- , hidracino, azido, ureido, amidino, guanidino, oxo y =N-OH; y Z1, Z2, Z3 y Z4 se seleccionan independientemente entre el grupo formado por: hidrógeno, halo, alquilo(C1- C4), halo-alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), alquil(C1-C4)- sulfonilo, alquil(C1-C4)-CO-, carboxi, alquil(C1-C4)-COO-, amino, NH2CO-, alquil(C1-C4)-CO-NH- , alquil(C1-C4)-SO2-NH- , fenilo y naftilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: ITO, FUMITAKA, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., NOGUCHI, HIROHIDE, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., KONDO, HIROSHI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Julio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 13 de Noviembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/445 (Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/58 (unidos en posición 4)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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