Compuesto glucocorticosteroide específico que tiene actividad anti-inflamatoria.
Un compuesto de la fórmula (I):
en la que
X representa O ó S;
R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilmetilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, cualquiera de los cuales puedeestar opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo o átomos de halógeno o R1 representa arilo, 4-(dietilamino)sulfonilfenilo, 2,6-difluorofenilo, 4-metoxifenilo, 3-difluorometiltiofenilo, 4-cianofenilo, heteroarilo, 5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-ilo, 2-isopropil-1,3-tiazol-4-ilo, 5-trifluorometilfuran-2-ilo, 5-metilsulfonil-tiofen-2-ilo, 5-metiltio-tiofen-2-ilo ó 5-etil-isoxazol-3-ilo;
R2 representa hidrógeno, metilo, que puede estar tanto en configuración α como ß, o metileno;
R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno, independientemente, representa hidrógeno, halógeno o un grupo metilo;y representa un enlace sencillo o uno doble;
o una sal o solvato del mismo fisiológicamente aceptable.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2004/007819.
Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE GREENFORD, MIDDLESEX UB6 0NN REINO UNIDO.
Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, NEEDHAM,DEBORAH, JOHN,MATTHEW PETER.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/56 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
- A61P5/44 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Glucocorticoides; Medicamentos para aumentar o potenciar la actividad de los glucocorticoides.
- C07D239/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07J3/00 C07 […] › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno sustituidos en posición 17beta por un átomo de carbono.
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Fragmento de la descripción:
Compuesto glucocorticosteroide específico que tiene actividad anti-inflamatoria.
La presente invención se refiere a compuestos que son agonistas de receptor de glucocorticoides de la serie del androstano y a procesos para su preparación. La presente invención se refiere, también, a formulaciones 5 farmacéuticas que contienen los compuestos, y a los usos terapéuticos de los mismos, particularmente para el tratamiento de estados inflamatorios y alérgicos.
Los glucocorticoesteroides que tienen propiedades anti-inflamatorias son conocidos y ampliamente usados en el tratamiento de trastornos o enfermedades inflamatorias tales como asma y rinitis. Por eso, varios glucocorticoesteroides se describen en WO02/00679, GB1514476, US3856828, WO89/03390, GB2079755,
GB2137206, GB1384372 y Ueno H et al., "Sythethis and evaluation of anti-inflammator y activities of a series of corticosteroid 17.alpha. esters containing a functional group" J Med Chem, American Chemical Society Vol 34, 1 August 1991, nº 8, pág. 2468-2473.
Sin embargo, los autores de la invención han identificado una nueva serie de glucocorticoesteroides.
Por eso, de acuerdo con un aspecto de la invención, se proporciona un compuesto de fórmula (I) :
en la que X representa O ó S; R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilmetilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, cualquiera de los cuales, opcionalmente, puede ser sustituido por uno o más grupos metilo o átomos de halógeno o R1 representa arilo, 20 4- (dietilamino) sulfonilfenilo, 2, 6-difluorofenilo, 4-metoxifenilo, 3-difluorometiltiofenilo y 4-cianofenilo, heteroarilo; 5-cloro-4-metoxitiofen-3-ilo, 2-isopropil-1, 3-tiazol-4-ilo, 5-trifluorometilfuran-2-il, 5-metilsulfonil-tiofen-2-ilo, 5-metiltio-tiofen-2-ilo o 5-etil-isoxazol-3-ilo; R2 representa hidrógeno, metilo, que puede estar tanto en configuración a como º, o metileno; 25 R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno independientemente representa hidrógeno, halógeno o un grupo metilo;
representa un enlace sencillo o un doble enlace;
o una sal fisiológicamente aceptable o 30 un solvato de la misma. Los ejemplos de solvatos incluyen hidratos.
Las referencias en lo sucesivo en la presente memoria a un compuesto de acuerdo con la invención incluyen tanto los compuestos de fórmula (I) como las sales y solvatos de los mismos.
Se comprenderá que la invención incluye dentro de su alcance todos los estereoisómeros de los compuestos de fórmula (I) y mezclas de los mismos.
Preferiblemente, la estereoquímica absoluta será como se muestra en la representación de los compuestos de fórmula (I) .
Preferiblemente, X representa O.
Ejemplos preferidos de grupos alquilo C1-6 que pueden representar R1 incluyen 2, 2-dimetil-propilo.
Ejemplos preferidos de grupos cicloalquilo C3-8 que pueden representar R1 incluyen ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo y derivados sustituidos tal como metilciclopropilo (p. ej., 1-metilciclopropilo) , diclorodimetilciclopropilo (p. ej., 2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilo) y tetrametilciclopropilo (p. ej., 2, 2, 3, 3tetrametilciclopropilo) .
Ejemplos preferidos de grupos cicloalquilmetilo C3-8 que pueden representar R1 incluyen ciclopentilmetilo.
Ejemplos preferidos de grupos cicloalquenilo C3-8 que pueden representar R1 incluyen grupos alquenilo que contienen 1 o más dobles enlaces (sin ser grupos aromáticos) tal como ciclohexenilo, p. ej., ciclohexen-2, 3-ilo.
En algunas realizaciones se prefiere que R1 represente un grupo arilo sustituido.
Ejemplos preferidos de grupos heteroarilo que R1 puede representar incluyen quinolin-2-ilo.
Los autores de la invención prefieren que R1 represente cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo y/o halógenos. Particularmente, los autores de la invención prefieren que R1 represente cicloalquilo C36 opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo y/o o cloro.
Los grupos más preferidos que pueden representar el R1 incluyen tetrametilciclopropilo, diclorodimetilciclopropilo, ciclohexilo, y ciclopentilmetilo, especialmente 2, 2, 3, 3-tetrametilciclopropilo y 2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilo, lo más especialmente 2, 2, 3, 3-tetrametilciclopropilo.
Los autores de la invención prefieren que R2 represente metilo, especialmente metilo en la configuración a.
Compuestos de fórmula (I) en los que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, cada uno represente hidrógeno, metilo, flúor, o cloro, particularmente se prefieren hidrógeno o flúor. Especialmente preferidos son los compuestos en los que tanto R3 como R4 son flúor.
representa un doble enlace. Preferiblemente,
Debe comprenderse que la presente invención abarca todas las combinaciones de grupos particulares y preferidos descritos anteriormente en la presente memoria.
Los compuestos de fórmula (I) preferidos incluyen:
Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (2, 2, 3, 3tetrameticiclopropilcarbonil) oxi-androsta-1, 4-dien-17 -carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácido 17a- (4-[ (dietilamino) sulfonil]benzoil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácido 17a- (5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-carbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3ºxo-androsta-1, 4-dien-17 -carbotioico;
Éster cianometílico del ácido 17a- (ciclohexilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (2, 6-difluorobenzoil) oxi-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-17a- (4-metoxibenzoil) oxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 17a- (4-cianobenzoil) oxi-6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 17a- (ciclopentilmetilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta1, 4-dien-17 º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (3, 3-dimetilbutanoil) oxi-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-17a- (2-isopropil-1, 3-tiazol-4-carbonil) oxi-16a-metil-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (quinolin-2-carbonil) oxi-androsta-1, 4dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (5-trifluorometil-furan-2-carbonil) oxiandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-17a- (5-metilsulfonil-tiofen-2-carbonil) oxi-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º -hidroxi-16a-metil-17a- (5-metiltio-tiofen-2-carbonil) oxi-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (5-etil-isoxazol-3-carbonil) oxi-11 -hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta1, 4-dien-17 º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 9a-fluoro-11º-hidroxi-16 -metil-3-oxo-17a- (2, 2, 3, 3-tetrametilciclopropilcarbonil) oxiandrosta-1, 4-dien-17º-carboxilico.
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (2, 2, 3, 3-tetrametilciclopropilcarbonil) oxiandrost-4-en-17 º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 17a- (5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-carbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 17a- (2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil3-oxo-androsta-1, 4-dien-17 º-carboxílico;
Éster S-cianometílico del ácido 17a- (2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16ametil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17º-carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácido 17a- (ciclohexilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-17a- (5-metilsulfonil-tiofen-2-carbonil) oxi-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (5-trifluorometil-furan-2-carbonil) oxiandrosta-1, 4-dien-17 º-carbotioico; y
Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (3- (difluorometiltio) benzoil)... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de la fórmula (I) :
en la que X representa O ó S;
R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilmetilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo o átomos de halógeno o R1 representa arilo, 4 (dietilamino) sulfonilfenilo, 2, 6-difluorofenilo, 4-metoxifenilo, 3-difluorometiltiofenilo, 4-cianofenilo, heteroarilo, 5-cloro4-metoxi-tiofen-3-ilo, 2-isopropil-1, 3-tiazol-4-ilo, 5-trifluorometilfuran-2-ilo, 5-metilsulfonil-tiofen-2-ilo, 5-metiltio-tiofen
2-ilo ó 5-etil-isoxazol-3-ilo;
R2 representa hidrógeno, metilo, que puede estar tanto en configuración a como º, o metileno;
R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno, independientemente, representa hidrógeno, halógeno o un grupo metilo;
representa un enlace sencillo o uno doble;
o una sal o solvato del mismo fisiológicamente aceptable.
2. Un compuesto según la reivindicación 1, en la que X representa O.
3. Un compuesto según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en el que R1 representa un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo o cloro.
Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que R1 representa 2, 2, 3, 3tetrametilciclopropilo.
6. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que tanto R3 como R4 son flúor.
Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (2, 2, 3, 3-tetrametilciclopropilcarbonil) oxi-androsta-1, 4-dien-17º-carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácid.
17. (4-[ (dietilamino) sulfonil]benzoil) oxi-6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácid.
17. (5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-carbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3ºxo-androsta-1, 4-dien-17 -carbotioico;
Éster cianometílico del ácid.
17. (ciclohexilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (2, 6-difluorobenzoil) oxi-11 -hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-17a- (4-metoxibenzoil) oxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácid.
17. (4-cianobenzoil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácid.
17. (ciclopentilmetilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta1, 4-dien-17 º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (3, 3-dimetilbutanoil) oxi-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-17a- (2-isopropil-1, 3-tiazol-4-carbonil) oxi-16a-metil-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (quinolin-2-carbonil) oxi-androsta-1, 4dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (5-trifluorometil-furan-2-carbonil) oxiandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-17a- (5-metilsulfonil-tiofen-2-carbonil) oxi-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-17a- (5-metiltio-tiofen-2-carbonil) oxi-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (5-etil-isoxazol-3-carbonil) oxi-11 -hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta1, 4-dien-17 º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácid.
9. fluoro-11º-hidroxi-16º-metil-3-oxo-17a- (2, 2, 3, 3-tetrametilciclopropilcarbonil) oxiandrosta-1, 4-dien-17º-carboxilico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (2, 2, 3, 3-tetrametilciclopropilcarbonil) oxiandrosta-4-en-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácid.
17. (5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-carbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácid.
17. (2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil3-oxo-androsta-1, 4-dien-17 º-carboxílico;
Éster S-cianometílico del ácid.
17. (2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16ametil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17º-carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácid.
17. (ciclohexilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-17a- (5-metilsulfonil-tiofen-2-carbonil) oxi-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (5-trifluorometil-furan-2-carbonil) oxiandrosta-1, 4-dien-17º-carbotioico; o Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (3- (difluorometiltio) benzoil) oxi-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carbotioico.
9. Un compuesto según la reivindicación 8, que es:
Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (2, 2, 3, 3-tetrametilciclopropilcarbonil) oxi-androsta-1, 4-dien-17º-carbotioico.
Éster cianometílico del ácid.
9. fluoro-11º-hidroxi-16º-metil-3-oxo-17a- (2, 2, 3, 3-tetrametilciclopropilcarbonil) oxiandrosta-1, 4-dien-17º-carboxilico;
Éster cianometílico del ácid.
17. (ciclohexilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácid.
17. (ciclopentilmetilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta1, 4-dien-17 º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (3, 3-dimetilbutanoil) oxi-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carboxílico;
Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (3- (difluorometiltio) benzoil) oxi-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carbotioico;
Éster S-cianometílico del ácid.
17. (ciclohexilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4dien-17º-carbotioico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (5-etil-isoxazol-3-carbonil) oxi-11 -hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta1, 4-dien-17 º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-17a- (5-metiltio-tiofen-2-carbonil) oxi-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-17a- (2-isopropil-1, 3-tiazol-4-carbonil) oxi-16a-metil-3-oxoandrosta-1, 4-dien-17º-carboxílico;
Éster S-cianometílico del ácid.
17. (2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11 -hidroxi-16ametil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17º-carbotioico; o Éster cianometílico del ácid.
17. (2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil3-oxo-androsta-1, 4-dien-17 º-carboxílico.
10. Un compuesto según la reivindicación 9, que es:
Éster cianometílico del ácid.
17. (2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil3-oxo-androsta-1, 4-dien-17 º-carboxílico;
Éster S-cianometílico del ácido 6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (2, 2, 3, 3-tetrametilciclopropilcarbonil) oxi-androsta-1, 4-dien-17º-carbotioico.
11. Un compuesto de fórmula (I) según se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 o un solvato del mismo fisiológicamente aceptable para uso en veterinaria o en la medicina humana.
12. Un compuesto de fórmula (I) como se ha definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, o un solvato del mismo fisiológicamente aceptable, para uso en el tratamiento de pacientes con estados inflamatorios y/o alérgicos.
13. Un compuesto de fórmula (I) o un solvato del mismo fisiológicamente aceptable según se define en la reivindicación 12 para uso en el tratamiento de pacientes con eczema, psoriasis, dermatitis alérgica, neurodermatitis, prurito, reacciones de hipersensibilidad, asma, rinitis, pólipos nasales, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, enfermedad pulmonar intersticial, fibrosis, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, artritis reumatoide y conjuntivitis.
14. Un compuesto de fórmula (I) o un solvato del mismo fisiológicamente aceptable según se ha definido en la reivindicación 13 para uso en el tratamiento de pacientes con dermatitis alérgica.
15. Un compuesto de fórmula (I) o un solvato del mismo fisiológicamente aceptable según se ha definido en la reivindicación 13 para uso en el tratamiento de pacientes con asma.
16. Un compuesto de fórmula (I) o un solvato del mismo fisiológicamente aceptable según se ha definido en la reivindicación 13 para uso en el tratamiento de pacientes con rinitis.
17. Un compuesto de fórmula (I) o un solvato del mismo fisiológicamente aceptable según se ha definido en la reivindicación 13 para uso en el tratamiento de pacientes con pólipos nasales.
18. Uso de un compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 o un solvato del mismo fisiológicamente aceptable para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de estados inflamatorios y/o alérgicos.
19. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) según se ha definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 o un solvato del mismo fisiológicamente aceptable en mezcla, si se desea, con uno o más disolventes o vehículos fisiológicamente aceptables.
20. Una formulación farmacéutica en aerosol que comprende un compuesto de fórmula (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, o un solvato del mismo fisiológicamente aceptable, y como propelente un fluorocarbono
o clorofluorocarbono que contenga hidrógeno, opcionalmente en combinación con un tensioactivo y/o un codisolvente.
21. Un compuesto que es:
Ácid.
17. (4-[ (dietilamino) sulfonil]benzoil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-14-dien-17carbotioico; Ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (2, 6-difluorobenzoil) oxi-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17 -carboxílico; Ácido 6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-17a- (4-metoxibenzoil) oxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17º-carboxílico; Ácid.
17. (4-cianobenzoil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17º-carboxílico; Ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (3, 3-dimetilbutanoil) oxi-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17 -carboxílico; Ácido 6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-17a- (2-isopropil-1, 3-tiazol-4-carbonil) oxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17
carboxílico; Ácido 6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (quinolin-2-carbonil) oxi-androsta-1, 4-dien-17 º-carboxílico; Ácido 6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (5-trifluorometil-furan-2-carbonil) oxi-androsta-1, 4-dien-17
carboxílico;
Ácido 6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-17a- (5-metilsulfonil-tiofen-2-carbonil) oxi-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17 carboxílico; Ácido 6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-17a- (5-metiltio-tiofen-2-carbonil) oxi-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17
carboxílico;
Ácido 6a, 9a-difluoro-17a- (5-etil-isoxazol-3-carbonil) oxi-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17 carboxílico; Ácid.
17. (5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-carbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17
carboxílico,
Ácid.
17. (2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien17º-carboxílico Ácid.
17. (2, 2-dicloro-3, 3-dimetilciclopropilcarbonil) oxi-6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien
17º-carbotioico
Ácido 6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-17a- (5-metilsulfonil-tiofen-2-carbonil) oxi-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17 carbotioico Ácido 6a, 9a-difluoro-11 º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-17a- (5-trifluorometil-furan-2-carbonil) oxi-androsta-1, 4-dien-17
carbotioico, o 6a, 9a-difluoro-17a- (3- (difluorometiltio) benzoil) oxi-11º-hidroxi-16a-metil-3-oxo-androsta-1, 4-dien-17 -carbotioico.
22. Un compuesto de fórmula (IV) :
cloruro de 2, 3-dimetil-1-
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