Compuesto de sulfonamida o sal del mismo.

Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:





donde los símbolos tienen los siguientes significados:

R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno,

alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,

R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,

Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0,

R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6,

Y1: un enlace sencillo, alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o -O-alquilen C1-6-, y

Z1: ácido carboxílico, -CO-NH-SO2-R, -SO2-NH-CO-R, tetrazol o 5-oxo-1,2,4-oxadiazol, y

R: alquilo C1-6 que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en -OH, - O-alquilo C1-6 y -O-CO-alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2007/065613.

Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-11, NIHONBASHI-HONCHO 2-CHOME CHUO-KU, , TOKYO 103-8411 JAPON.

Inventor/es: AZAMI, HIDENORI, WATANABE, TORU, KUBOTA, HIDEKI, TODA, SUSUMU, TSUKAMOTO,ISSEI, WAKAYAMA,RYUTARO, FUKUDA,YUTA, ONO,KAZUKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/195 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo amino.
  • A61K31/197 A61K 31/00 […] › estando los grupos amino y carboxílico unidos a la misma cadena carbonada acíclica, p. ej. ácido gama-aminobutírico (GABA), beta-alanina, ácido epsilon-aminocaproico, ácido pantoténico (carnitina A61K 31/205).
  • A61K31/198 A61K 31/00 […] › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K31/216 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato.
  • A61K31/235 A61K 31/00 […] › que tienen un núcleo aromático unido a un grupo carboxilo.
  • A61K31/24 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo amino o nitro.
  • A61K31/275 A61K 31/00 […] › Nitrilos; Isonitrilos.
  • A61K31/341 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/343 A61K 31/00 […] › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/4015 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
  • A61K31/4406 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 3, p. ej. zimeldina (ácido nicotínico A61K 31/455).
  • A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
  • A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61P13/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
  • A61P13/08 A61P 13/00 […] › de la próstata.
  • A61P13/10 A61P 13/00 […] › de la vejiga.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07C311/21 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C311/29 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D207/27 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D207/325 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D213/40 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
  • C07D213/68 C07D 213/00 […] › unido en posición 4.
  • C07D213/70 C07D 213/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D213/79 C07D 213/00 […] › Acidos; Esteres.
  • C07D213/89 C07D 213/00 […] › con heteroátomos directamente unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D215/12 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D217/06 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado por ácidos carbónico o carboxílico, o con sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D237/08 C07D […] › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D239/26 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D241/12 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D263/32 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D263/58 C07D 263/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
  • C07D277/20 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D277/28 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D277/36 C07D 277/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D295/12 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
  • C07D307/52 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D307/81 C07D 307/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
  • C07D333/34 C07D 333/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D333/38 C07D 333/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/40 C07D 333/00 […] › Acido tiofeno-2-carboxílico.
  • C07D333/58 C07D 333/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07K7/00 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

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Fragmento de la descripción:

Compuesto de sulfonamida o sal del mismo La presente invención se refiere a un antagonista del receptor EP1 útil como agente terapéutico para un síntoma del tracto urinario inferior. En particular, la presente invención se refiere a un compuesto sulfonamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo definido en la reivindicación 1, que es útil como antagonista del receptor EP1.

Técnica antecedente La vejiga hiperactiva que es una de las enfermedades que dan lugar a un síntoma de tracto urinario inferior, se refiere a una afección clínica que muestra urgencia urinaria independientemente de la presencia o ausencia de incontinencia, que normalmente se acompaña de frecuencia urinaria y frecuencia urinaria nocturna (Documento no 15 patente 1) . Para el tratamiento de la enfermedad, actualmente se utiliza principalmente un agente anticolinérgico, y resulta que se da como un tratamiento constante. Sin embargo, se ha informado de que es difícil utilizar el agente anticolinérgico en pacientes con hiperplasia prostática o pacientes ancianos debido a que se sabe que produce efectos secundarios tales como sequedad de la boca, estreñimiento y visión borrosa, así como un riesgo de retención urinaria. Además, hay pacientes que no muestran mejoría con el agente anticolinérgico. De los hechos anteriores se desprende que hay una gran expectación por un fármaco con un nuevo mecanismo de acción para tratar la vejiga hiperactiva.

La Prostaglandina E2 (PGE2) es una sustancia bioactiva, que tiene como precursor el ácido araquidónico, y se sabe que participa en la regulación de funciones del cuerpo por medio de 4 subtipos de receptores acoplados a receptores de proteína G, es decir, EP1, EP2, EP3, y EP4.

Se ha sabido que la instilación intravesical de PGE2 da como resultado una fuerte urgencia urinaria y reducción de la capacidad de la vejiga en seres humanos (Documento no Patente 2) , y que da como resultado la reducción de la capacidad de la vejiga en la rata (Documento no Patente 3) . En consecuencia, se ha sugerido que hay una 30 posibilidad de que la PGE2 tenga una influencia en la función del tracto urinario inferior. Recientemente, se ha informado de que la administración de un antagonista del receptor EP1 a un modelo de rata con una lesión en la médula espinal es útil para mejorar la función urinaria (Documento no Patente 4) , y se ha sugerido que la función urinaria anormal en un modelo de ratón con estrechez uretral se pierde en el receptor EP1 de ratones knock-out, y que la instilación intravesical de PGE2 muestra hiperactividad de la función urinaria anormal (Documento Patente 1) .

En base a esto, se cree que el antagonista del receptor EP1 es útil como remedio para un síntoma del tracto urinario inferior.

Además, el antagonista del receptor EP1 tiene un mecanismo de acción tal que se espera que se eviten los efectos secundarios particulares causados por un agente anticolinérgico, y que haga efecto sobre los pacientes que no muestran mejoría con el agente anticolinérgico. Además, se espera que este agente mejore ciertos síntomas más, actuando sobre los nervios sensitivos. Además, se ha informado de que este agente mejora el cuadro clínico sin disminuir la eficacia urinaria en un modelo de rata con lesión de la médula espinal (Documento no Patente 5) , y por tanto se espera que se administre con seguridad en pacientes con hipertrofia prostática o paciente ancianos.

Además, se conoce ampliamente que la PGE2 se produce localmente debido a la inflamación o daño tisular, y potencia la reacción inflamatoria así como participa en producir fiebre y dolor. Recientemente, se ha sabido que un antagonista del receptor EP1 muestra una eficacia en modelos animales con dolores de varios tipos tales como dolor inflamatorio (Documento no Patente 6) , dolor postoperatorio (Documento no Patente 7) , y dolor neuropático (Documento de Patente 8) . También hay un informe sobre el efecto clínico de la administración del antagonista del

receptor EP1 sobre el dolor visceral producido por el ácido clorhídrico (Documento no Patente 9) . A partir de estos, se cree que el antagonista del receptor EP1 también es útil como remedio de varios dolores.

Además, se ha descubierto que el antagonista del receptor EP1 tiene un efecto inhibidor sobre los focos de criptas aberrantes de la mucosa del colon y la formación de pólipos intestinales (Documento Patente 2) , por lo tanto se cree 55 que es útil como un remedio para el cáncer de colon, el cáncer de vejiga, el cáncer de próstata, o similares.

Como un compuesto de sulfonamida que tiene una actividad antagonista del receptor EP1, por ejemplo, se han indicado compuestos mencionados en los Documentos de Patente 3 y 4.

El Documento de Patente 3 desvela un compuesto representado por la fórmula (A) : (donde cada uno de A y B representa independientemente un anillo de carbono C5 a 15 o un heterociclo de 5 a 7 miembros, Z3 representa un enlace sencillo o alquileno C1 a 4, Z4 representa SO2 o CO, R2 representa un enlace amida, -O-alquileno C1 a 4, o similar, R4 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1 a 8, alquenilo C2 a 8 o alquinilo C2

a 8, (3) alquilo C1 a 6 sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en COOZ8, CONZ9Z10, OZ8 y alcoxi C1 a 4, (4) cicloalquilo C3 a 7, o (5) alquilo C1 a 4, alquenilo C2 a 4 o alquinilo C2 a 4, cada uno de los cuales sustituido con fenilo o cicloalquilo C3 a 7, y adicionalmente, cada uno de Z8, Z9 y Z10 representa independientemente hidrógeno o alquilo C1 a 4. Para los demás símbolos, puede hacerse referencia a la publicación) .

Sin embargo, no hay una divulgación específica del ingrediente activo representado por la fórmula (II-A) que es un ingrediente activo de la presente invención.

Además, el Documento de Patente 4 desvela un compuesto representado por la fórmula (B) .

(donde R5 representa isopropilo, isobutilo, 2-metil-2-propenilo, ciclopropil metilo, metilo, etilo, propilo, 2-propenilo, o 2-hidroxi-2-metil propilo. Como los demás símbolos, puede hacerse referencia a la publicación) .

Sin embargo, tiene una estructura básica diferente de la del ingrediente activo representado por la fórmula (II-A) que 20 es un ingrediente activo de la presente invención, ya que R5 no tiene estructura amida.

Además, como el compuesto de sulfonamida, por ejemplo, se han indicado compuestos mencionados en los Documentos de Patente 5 a 8.

El Documento Patente 5 desvela que un compuesto representado por la fórmula (C) que incluye una amplia variedad de compuestos tiene una actividad inhibidora contra la producción de una proteína ! amiloide, y es útil para el

(para los símbolos de la fórmula, véase la publicación)

Sin embargo, no hay una descripción sobre una actividad antagonista del compuesto sobre el receptor EP1, ni tampoco una divulgación específica del compuesto (II-A) de la presente invención.

Además, el Documento Patente 6 desvela que un compuesto representado por la fórmula (D) incluye una amplia variedad de compuestos que tienen actividad antagonista del receptor farnesoide-X (FXR) , y es útil para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la anormalidad del colesterol, obesidad, diabetes, o similares.

(para los símbolos de la fórmula, véase la publicación)

Sin embargo, no hay descripción de la actividad antagonista del compuesto sobre el receptor EP1, ni tampoco una divulgación específica del compuesto (II-A) de la presente invención.

Además, el Documento Patente 7 desvela que un compuesto representado por la fórmula (E) tiene actividad antagonista del receptor de la orexina, y es útil para el tratamiento de trastornos del sueño, trastornos relacionados 10 con el estrés, o similares.

(para los símbolos de la fórmula, véase la publicación)

Sin embargo, no hay ninguna descripción de una actividad antagonista del compuesto sobre el receptor EP1, ni tampoco divulgación específica del compuesto (II-A) de la presente invención.

Además, el Documento Patente 8 desvela que un compuesto por la fórmula (F) tiene una actividad inhibidora de la 20 diacilglicerol acil transferasa (DGAT) , y es útil para el tratamiento o prevención de la obesidad, hiperlipidemia, diabetes, o similares.

(para los símbolos de la fórmula, véase la publicación)

Sin embargo, no hay ninguna descripción de actividad antagonista del compuesto sobre el receptor EP1, ni tampoco divulgación específica del compuesto (II-A) de la presente invención.

Además se conocen, el metil 4- ({[N-[ (4-fluorofenil) sulfonil]-N- (2-metoxifenil) glucil] amino} metil) benzoato (Número de Registro: 851172-09-3;... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

donde los símbolos tienen los siguientes significados:

R10 a R12: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno halógeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN,

R13: R0, halógeno, halogeno-alquilo C1-6, -OR0, -O-halogeno-alquilo C1-6 o -CN, Anillo B: un anillo de benceno o un anillo heteroaromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, R14: R0, halógeno o -OR0, R0: iguales o diferentes entre sí, representando cada uno H o alquilo C1-6, Y1: un enlace sencillo, alquileno C1-6, alquenileno C2-6 o -O-alquilen C1-6-, y

Z1: ácido carboxílico, -CO-NH-SO2-R, -SO2-NH-CO-R, tetrazol o 5-oxo-1, 2, 4-oxadiazol, y

R: alquilo C1-6 que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en -OH, O-alquilo C1-6 y -O-CO-alquilo C1-6.

2. El compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de acuerdo con la reivindicación 1, donde el 20 compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:

ácido 4-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]benzoico, ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]benzoico, ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-clorofenil) sulfonil]glicil}amino) metil]benzoico,

ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]fenoxiacético, 4-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]-N- (metilsulfonil) benzamida, ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-cianofenil) sulfonil]glicil}amino) metil]benzoico, ácido 3-{[ ( (N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-{[4- (trifluorometil) fenil]sulfonil}glicil) amino]metil}benzoico, 4-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]-2-metoxi-N- (metilsulfonil) benzamida,

ácido 3-[ ({N- (2, 3-diclorofenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]benzoico, ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metoxifenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]benzoico, ácido 3-[ ({N- (3-bromo-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]benzoico, ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-etilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]benzoico, ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-etilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil} amino) metil]benzoico,

ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]cinnámico, ácido 3-{3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]fenil}propiónico, ácido 5-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]tiofeno-3-carboxílico, ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-etilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]cinnámico, ácido 3-{[ ( (N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-{[4- (trifluorometil) fenil]sulfonil}glicil) amino]metil}cinnámico,

ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-clorofenil) sulfonil]glicil}amino) metil]cinnámico, ácido 3- ( (3-{[ (N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-{[4- (trifluorometil]fenil]sulfonil}glicil) amino]metil}fenil) propiónico, ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (2-fluoro-4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]benzoico, ácido 2-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]-1, 3-oxazol-4-carboxílico, ácido 4-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]tiofeno-2-carboxílico,

ácido (2S) -2-{3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]fenoxi}propiónico, y ácido (2R) -2-{3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]glicil}amino) metil]fenoxi}propiónico.

3. El compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, que es ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]-glicil}amino) metil]benzoico o una sal farmacéuticamente 50 aceptable del mismo.

4. El compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, que es ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]-glicil}amino) metil]fenoxiacético o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

5. El compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, que es 4[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]-glicil}amino) metil]-N- (metilsulfonil) benzamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

6. El compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, que es ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-etilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]-glicil}amino) metil]benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. El compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, que es ácido 3-[ ({N- (3-cloro-2-etilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]-glicil}amino) metil]cinnámico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

8. El compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, que es ácido 4-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-[ (4-metilfenil) sulfonil]-glicil}amino) metil]tiofeno-2-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

9. El compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, que es ácido (2R) -2-{3-[ ({N- (3-cloro-2-metilfenil) -N-

 

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