COMPOSICIONES UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: W es CH o N, donde el H está opcionalmente reemplazado por alquilo

(C1-C6) o NH2; el Anillo B es un anillo arilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido, que tiene 0-3 nitrógenos; R1 es un anillo fenilo, piridilo o pirimidilo opcionalmente sustituido; donde dicho sustituyente opcional del Anillo B o R1 se selecciona entre 1-3 grupos R3, donde cada R3 es, independientemente, oxo, halógeno, -B(OH)2, -Ro, -ORo, - SRo, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi, -CO2(alifático C1- 4), un anillo heterocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con Ro, fenilo opcionalmente sustituido con Ro, -O(fenilo) opcionalmente sustituido con Ro,-(CH2)1- 2(fenilo) opcionalmente sustituido con Ro, -CH=CH(fenilo) opcionalmente sustituido con Ro, -NO2, -CN, -NHRo, -N(Ro)2, -NRoC(O)Ro, -NRoC(S)Ro,- NRoC(O)N(Ro)2, -NRoC(S)N(Ro)2, - NRoCO2Ro, -NRoNRoC(O)Ro, -NRoNRoC(O)N(Ro)2, -NRoNRoCO2Ro, - C(O)C(O)Ro, -C(O)CH2C(O)Ro, -CO2Ro, -C(O)Ro, -C(S)Ro, - C(O)N(Ro)2, -C(S)N(Ro)2, -OC(O)N(Ro)2, -OC(O)Ro, - C(O)N(ORo)Ro, -C(NORo) Ro, -S(O)2Ro, -S(O)3Ro, -SO2N(Ro)2, -S(O)Ro, -NRoSO2N(Ro)2, -NRoSO2Ro, -N(ORo)Ro, -C(=NH)- N(Ro)2 o -(CH2)0-2NHC(O)Ro; donde cada aparición independiente de Ro se selecciona entre hidrógeno, alifático C1-6, un anillo heteroarilo o heterocíclico de 5-10 miembros, fenilo, -O(fenilo), - CH2(fenilo), anillo heterocíclico de 5 miembros, donde cada Ro está opcionalmente sustituido con J, donde J es arilo, fenilo, heteroarilo, NH2, NH(alifático C1- 4), N(alifático C1-4)2, NH(CH2)fenilo, halógeno, - NHSO2(alifático C1-4), -NHCO2(alifático C1-4), alifático C1- 4, OH, O(alifático C1-4), NO2, CN, CO2H, -CO(anillo heterocíclico de 5-6 miembros), anillo heterocíclico de 5-6 miembros, -CO2(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4) o halo(alifático C1-4), o dos Ro se toman junto con el átomo o átomos a los que están unidos para formar un anillo heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros o un anillo cicloalquilo de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; donde cada grupo de J está opcionalmente sustituido con J¿, donde J¿ es NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, NH(CH2)fenilo, halógeno, -NHSO2(alifático C1-4), - NHCO2(alifático C1-4), alifático C1-4, OH, O(alifático C1- 4), NO2, CN, CO2H, -CO(anillo heterocíclico de 5-6 miembros), anillo heterocíclico de 5-6 miembros, - CO2(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4) o halo(alifático C1-4), donde cada uno de los grupos J¿ está opcionalmente sustituido con un grupo alifático C1-4, halógeno, donde cada uno de los grupos alifáticos C1-4 de J¿ está sin sustituir; donde cada grupo alifático o heteroalifático o anillo heterocíclico no aromático está opcionalmente sustituido con R3, =O, =S, =NNHR*, =NN(R*)2, =NNHC(O)R*, =NNHCO2(alquilo), =NNHSO2(alquilo) o =NR*, donde cada R* se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, donde los sustituyentes opcionales sobre el grupo alifático de R* se seleccionan entre un anillo heterocíclico de 5-6 miembros, heteroarilo, arilo, NH2, NHSO2R*, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, halógeno, alifático C1-4, OH, O(alifático C1-4), CO(anillo heterocíclico de 5-6 miembros), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-4), O(halo alifático C1-4) o halo(alifático C1-4), donde cada uno de los grupos alifáticos C1-4 mencionados anteriormente de R* está sin sustituir; donde cada nitrógeno de un anillo heterocíclico no aromático está opcionalmente sustituido con -(alifático C1- 6)2, -R+, -N(R+)2, -C(O)R+, -CO2R+, -C(O)C(O)R+, - C(O)CH2C(O)R+, -SO2R+, -SO2N(R+)2, -C(=S)N(R+)2, -C(=NH)-N (R+)2 o -NR+SO2R+; donde R+ es hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, -O(fenilo) opcionalmente sustituido, -CH2(fenilo) opcionalmente sustituido, -(CH2)1-2(fenilo) opcionalmente sustituido; -CH=CH(fenilo) opcionalmente sustituido; o un anillo heteroarilo o heterocíclico, de 5-6 miembros, sin sustituir, que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde los sustituyentes opcionales sobre el grupo alifático o el anillo fenilo de R+ se seleccionan entre NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, halógeno, alifático C1-4, OH, O(alifático C1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-4), O(halo alifático C1-4) o halo(alifático C1-4), donde cada uno de los grupos alifáticos C1-4 anteriores de R+ está sin sustituir, o dos R+ se toman junto con el átomo o átomos a los que están unidos para formar un anillo heterociclilo, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros o un anillo cicloalquilo de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; y el Anillo A es un anillo opcionalmente sustituido seleccionado entre: (Ver fórmula) donde dicho sustituyente opcional del Anillo A se selecciona entre -OH, -NH2 o -CH3.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: LI, PAN, LAUFFER, DAVID, J., ARONOV,ALEX, TOMLINSON,RONALD,C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P37/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/519 (condensadas en orto o en peri con heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5025 (condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
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COMPOSICIONES UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.