Composiciones orales.

Una composición oral para uso oral para potenciar la remineralización de los dientes,

seleccionada entre pasta de dientes, dentífrico en polvo o líquido, gel, crema, pasta hidratante, dentífrico hidratante, enjuague bucal, pulverizador, espuma y agente de revestimiento, comprendiendo la composición oral isomalt y un ingrediente potenciador de la remineralización seleccionado entre compuestos de flúor, compuestos de cinc, compuestos de fósforo y compuestos de calcio.

Composiciones orales La presente invención se refiere a una composición oral para uso oral para potenciar la remineralización de los dientes, seleccionada entre pasta de dientes, dentífrico en polvo o líquido, gel, crema, pasta hidratante, pulverizador bucal, espuma y agente de revestimiento, comprendiendo la composición oral isomalt y un ingrediente potenciador de la remineralización seleccionado entre compuestos de flúor, compuestos de cinc, compuestos de fósforo y compuestos de calcio.

Antecedente de la invención La caries dental es un estado de una cavidad dental cariada causado por la disolución del calcio de los dientes y que no puede volver a un estado sano de forma natural. Sin embargo, existe un estado que se denomina como lesión subsuperficial que sí puede volver a un estado sano de forma natural, durante el desarrollo de la cavidad dental cariada ("Zusetsu Ushoku-gaku" editado por Shoichi, Suga, 1990, 139) . Por lo tanto, para disminuir la caries dental, es deseable potenciar la remineralización de forma que los dientes puedan volver a un estado sano en el plazo durante el cual los dientes vuelven a su estado original.

Para potenciar la remineralización, se conoce desde hace tiempo el uso de compuestos de flúor. Sin embargo, puesto que la ingestión de una gran cantidad de flúor presenta toxicidad, se desea que el flúor se utilice de una forma eficaz en una cantidad tan pequeña como sea posible. Para llevar a cabo esto, se ilustra el uso de una sustancia que potencia el efecto de remineralización del flúor. Por ejemplo, se propone una combinación de flúor e hidroxiapatito en JP-A-1-110608. Sin embargo, su efecto es insuficiente y no es satisfactorio.

En composiciones orales se ha utilizado generalmente un compuesto de cinc, pero tiene un gusto astringente o salado y, por lo tanto, existe un problema de uso.

Un objeto de la presente invención es proporcionar una combinación oral que tiene una elevada seguridad y puede potenciar la remineralización. Otro objeto de la presente invención es proporcionar una combinación oral que presente un efecto de remineralización suficiente y tenga una mejor sensación durante el uso.

A la vista de las anteriores circunstancias, los presentes inventores estudiaron intensamente sustancias que potencian la remineralización y, como resultado, han descubierto que palatinit presenta propiedades excelentes, que una composición oral para remineralización que comprende palatinit puede potenciar la remineralización, y, además, que la inclusión de palatinit en una combinación con un compuesto de flúor o cinc puede potenciar la remineralización mediante un efecto sinérgico de ambos ingredientes.

Hasta la fecha, el palatinit se ha utilizado en aromatizantes para alimentos y comprimidos de fármaco/aromatizantes como endulzantes de bajo poder cariogénico: véanse los documentos WO 93/08699 y WO 98/12936. Sin embargo, palatinit nunca se ha utilizado en un uso oral para tratamiento, y su efecto de remineralización no es suficiente. En el documento JP-A-60/204710, un éster de ácido graso de palatinit (y/o de palatinosa) se usa como tensioactivo en una composición oral tal como un dentífrico.

La presente invención proporciona una composición oral seleccionada entre pasta de dientes, dentífrico en polvo o líquido, gel, crema, pasta hidratante, dentífrico hidratante, enjuague bucal, pulverizador, espuma y agente de revestimiento, comprendiendo la composición oral isomalt y un ingrediente potenciador de la remineralización seleccionado entre compuestos de flúor, compuestos de cinc, compuestos de fósforo y compuestos de calcio.

Palatinit (isomalt) a utilizar en la presente invención es un alcohol azucarado de un disacárido, y puede ser α-Dglucopiranosil-1, 6-manitol, su isómero, α-D-glucopiranosil-1, 6-sorbitol o una mezcla de los anteriores. Palatinit se puede obtener mediante hidrogenación de la palatinosa que se convierte tomando sacarosa como materia prima con glicosiltransferasa. Palatinit es también el nombre comercial de un producto de Mitsui Sugar Co. Ltd. o Südzucker A. G., y también se denomina como palatinosa reducida. Palatinit es ampliamente conocido como un azúcar no 55 cariogénico que rara vez desarrolla caries dental, basándose en el hecho de que los microrganismos cariogénicos no producen ácidos a partir de palatinit en una cavidad oral. Palatinit se ha mezclado con alimentos no azucarados o alimentos saludables específicos tales como los denominados "dulces resistentes a la caries dental".

La cantidad de palatinit a combinar en la presente composición oral puede estar en el intervalo de 0, 1 % a 60 % en peso, preferiblemente de 1 % a 40 % en peso, basada en el peso total de la composición oral. Cuando la cantidad es inferior al 0, 1 % en peso, el efecto deseado no se puede obtener. Por otra parte, cuando la cantidad es superior al 60 % en peso, la estabilidad de la formulación se deteriora.

El ingrediente potenciador de la remineralización para usarse en la presente invención es un ingrediente que 65 remineraliza los dientes a partir de un estado de lesión subsuperficial. El ingrediente potenciador de la remineralización se selecciona entre compuestos de flúor, compuestos de cinc, compuestos de fósforo y compuestos de calcio.

Los ejemplos de compuestos de flúor a utilizar como el ingrediente potenciador de la remineralización son fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, fluoruro de amonio, fluoruro estannoso, monofluorofosfato de sodio o potasio y similares. Se prefiere especialmente fluoruro de sodio y monofluorofosfato de sodio.

Estos compuestos de flúor, solos o en combinación, se pueden combinar en la presente composición oral en el intervalo de 0, 1 a 5000 ppm, preferiblemente 100-1.100 ppm en términos de ion fluoruro, basada en el peso total de la composición oral,

Además, el compuesto de cinc a utilizar como el ingrediente potenciador de la remineralización es preferentemente un compuesto de cinc muy poco soluble en agua, lo que significa un compuesto de cinc que tiene una solubilidad inferior a 0, 5 g por 100 g de agua a 25°C (incluido el compuesto de cinc insoluble en agua) . Entre ellos, se prefiere especialmente óxido de cinc, citrato de cinc y estearato de cinc. Desde el punto de vista del sabor, se prefiere un compuesto de cinc muy poco soluble en agua que tiene un diámetro de partícula más pequeño y un área superficial específica. Más en concreto, se prefieren las que tienen un diámetro de partícula que no sea mayor de 0, 3 !m y un área superficial específica mayor de 10 m2/g. Cuando el diámetro de partícula supera los 0, 3! m, la astringencia se vuelve fuerte. Los ejemplos de productos comerciales de cinc son partículas finas de cinc blanco y óxido de cinc de partícula hiperfina, de la serie "FINEX" fabricado por Sakai Chemical Industr y Co., Ltd. Estos compuestos de cinc muy poco solubles, solos o en combinación, se pueden combinar en la presente composición oral en la cantidad de 0, 1 % a 5 % en peso, basada en el peso total de la composición oral,

Además, cuando la composición oral contiene un compuesto de cinc, el pH preferido del mismo está comprendido en el intervalo de 6, 0 a 8, 5. Cuando el pH es inferior a 6.0, entonces la astringencia es fuerte, y cuando el pH es inferior a 8, 5, entonces la mucosa oral puede quedar irritada, de forma que no es preferible una composición fuera del intervalo anterior de pH.

Además, los ejemplos de compuestos de fósforo a utilizar como el ingrediente potenciador de la remineralización son dihidrogenofosfato de disodio, dihidrogenofosfato de sodio, dihidrogenofosfato de dipotasio, dihidrogenofosfato de potasio, fosfato de trisodio, fosfato de tripotasio y similares, pero sin limitarse a los citados anteriormente.

Además, los ejemplos de compuestos de calcio a utilizar como el ingrediente potenciador de la remineralización son, por ejemplo, cloruro de calcio, nitrato de calcio, sulfato de calcio, carbonato de calcio, citrato de calcio, hidrogenopirofosfato de calcio, gluconato de calcio, glicerofosfato de calcio, hidróxido de calcio, óxido de calcio, silicato de calcio y similares, pero sin limitarse a los citados anteriormente.

Esto es, la presente divulgación proporciona composiciones orales que comprenden palatinit en una combinación con cualquier ingrediente potenciador de la remineralización, que puede potenciar la remineralización debido a un efecto sinérgico de ambos ingredientes.

Las composiciones orales de la presente invención se pueden formular de manera adecuada, dependiendo de su uso, en una forma seleccionada entre pasta de dientes, dentífrico en polvo o líquido, gel, crema, pasta hidratante, dentífrico hidratante, enjuague... [Seguir leyendo]

1. Una composición oral para uso oral para potenciar la remineralización de los dientes, seleccionada entre pasta de dientes, dentífrico en polvo o líquido, gel, crema, pasta hidratante, dentífrico hidratante, enjuague bucal, pulverizador, espuma y agente de revestimiento, comprendiendo la composición oral isomalt y un ingrediente potenciador de la remineralización seleccionado entre compuestos de flúor, compuestos de cinc, compuestos de fósforo y compuestos de calcio.

2. Composición oral de acuerdo con la reivindicación 1 que comprende compuesto de flúor como dicho ingrediente potenciador de la remineralización.

3. Composición oral de acuerdo con la reivindicación 2 que comprende fluoruro de sodio como dicho compuesto de flúor.

4. Composición oral de acuerdo con la reivindicación 2 o 3 en la que el compuesto de flúor proporciona de 100 a 1100 ppm de ion fluoruro basado en el peso total de la composición oral.

5. Composición oral de acuerdo con la reivindicación 1 que comprende compuesto de cinc como dicho ingrediente potenciador de la remineralización.

6. Composición oral de acuerdo con la reivindicación 5 donde dicho compuesto de cinc es insoluble, o tiene una solubilidad en agua inferior a 0, 5 g por 100 g de agua a 25 °C.

7. Composición oral de acuerdo con la reivindicación 6 donde dicho compuesto de cinc se ha seleccionado, en cantidad de uno o más, entre óxido de cinc, citrato de cinc y estearato de cinc.

8. Composición oral de acuerdo con la reivindicación 6 o 7 donde dicho compuesto de cinc está presente en forma de un polvo que tiene un diámetro de partícula que no sea mayor de 0, 3 !m y un área superficial específica mayor de 10 m2/g.

9. Composición oral de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 5 a 8 que tiene un pH de 6, 0 a 8, 5.

10. Composición oral de acuerdo con la reivindicación 9 donde se usa ácido clorhídrico como agente para ajustar el pH.

11. Composición oral de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores donde la cantidad de isomalt es de 1 % a 40 % en peso basada en el peso total de la composición oral.