COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN FARMACOS BICICLICOS MICRONIZADOS.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula I o Fórmula II posteriores en forma de partículas,

teniendo dicha composición una distribución de tamaños de partículas monomodal tal que el valor mediano del diámetro medio volumétrico está dentro del intervalo de 350 a 700 mm, típicamente donde no más de un 10% de las partículas tiene un diámetro volumétrico de 280 nm o por debajo, y no menos de un 90% de las partículas tiene un diámetro volumétrico de 2000 nm o por debajo: **(fórmula)**en la que: o bien Y es N y R2 es hidrógeno, o Y es C-R1 en donde: o bien uno de R1 y R2 es hidrógeno y el otro se selecciona entre la clase de hidrógeno, cicloalquilo C3-8, alquilo C1-6 opcionalmente interrumpido por oxígeno o sustituido con hidroxi, alcoxi C1-6 o aminocarbonilo sustituido, alquil C1-6-carbonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-6-carboniloxi, alcoxi C1-6, nitro, ciano, halo, trifluorometilo, CF3S o un grupo CF3-A-, en el que A es -CF2-, -CO-, -CH2- o CH(OH), trifluorometoxi, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6sulfonilo, alcoxi C1-6-sulfinilo, alcoxi C1-6-sulfonilo, arilo, heteroarilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, arilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, en los que cualquier resto aromático está opcionalmente sustituido, alquil C1-6-carbonilamino, alcoxi C1-6-carbonilamino, alquil C1-6-tiocarbonilo, alcoxi C1-6-tiocarbonilo, alquil C1-6-tiocarboniloxi, 1-mercapto-alquilo C2-7, formilo o aminosulfinilo, aminosulfonilo o aminocarbonilo, estando opcionalmente sustituido cualquier resto amino con uno o dos grupos alquilo C1-6 6 o alquil C1-6-sulfinilamino, alquil C C1-6sulfonilamino, alcoxi C1-6-sulfinilamino o alcoxi C1-6-sulfonilamino, o etilenilo terminalmente sustituido con alquil C1-6-carbonilo, nitro o ciano, o -C(alquil C1-6)NOH o -C(alquil C1-6)NNH2, o uno de R1 y R2 es nitro, ciano o alquil C1-3-carbonilo y el otro es metoxi o amino opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-6 o alcanoilo C217; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo C1-4 y el otro es alquilo C1-4 o R3 y R4 conjuntamente son polimetileno C2-5; R5 es alquil C1-6-carboniloxi, benzoiloxi, ONO2, benciloxi, feniloxi o alcoxi C1-6 y R6 y R9 son hidrógeno o R5 es hidroxi y R6 es hidrógeno o alquilo C1-2 y R9 es hidrógeno; R7 es fluorofenilo; R8 es hidrógeno o alquilo C1-6; siendo trans el grupo R8-N-CO-R7 respecto al grupo R5; y X es oxígeno o NR10 en donde R10 es hidrógeno o alquilo C1-6; y **(fórmula)** en la que: o bien Y es N y R2 es hidrógeno, o Y es C-R1.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: NEW HORIZONS COURT,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9E.

Inventor/es: DUMPLETON, DAVID ROBERT, SMITHKLINE BEECHAM PHAR., HOLLAND, SIMON JOSEPH, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., KNIGHT, WENDY ANNE, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., LEONARD, GRAHAM STANLEY, SMITHKLINE BEECHAM PHAR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 25 de Febrero de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/35 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K9/14 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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