Composiciones farmacéuticas para la administración de fármacos y métodos de tratamiento o prevención de estados usando las mismas.

Composición farmacéutica que comprende:

un primer disolvente orgánico, en la que dicho primer disolvente orgánico es glicerol formal;

hidroxipropilmetilcelulosa; y

un agente farmacéuticamente activo

,

en la que

el agente farmacéuticamente activo comprende cada uno de un agente antibacteriano, un agente antifúngico y un esteroide;

el agente antibacteriano, el agente antifúngico y el esteroide están disueltos en el disolvente; la composición farmacéutica está en forma de un gel;

la composición farmacéutica está sustancialmente libre de agua; y

la composición farmacéutica proporciona liberación sostenida del agente antibacteriano, el agente antifúngico y el esteroide.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/022073.

Solicitante: IDEXX LABORATORIES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE IDEXX DRIVE WESTBROOK, MA 04092 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MURTHY,YERRAMILLI V. S. N.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/165 (teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/14 (en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/704 (unidos a un sistema carbocíclico condensado, p. ej. senósidos, tiocolcicósidos, escina, daunorubicina, digitoxina)

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Fragmento de la descripción:

Composiciones farmacéuticas para la administración de fármacos y métodos de tratamiento o prevención de estados usando las mismas

1. Antecedentes de la invención

1.1 CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a composiciones farmacéuticas en forma de un gel para la liberación controlada o sostenida de un agente farmacéuticamente activo y a dichas composiciones para su uso en el tratamiento o la prevención de un estado en un animal administrando a un animal que lo necesita las composiciones farmacéuticas. Un tipo particular de estado para el que las composiciones farmacéuticas son útiles es una infección microbiana, por ejemplo, de la piel, el oído o el ojo, especialmente para aplicaciones veterinarias.

1.2 DESCRIPCIÓN DE LA TÉCNICA RELACIONADA

A menudo es deseable administrar fármacos usando formulaciones de liberación controlada o sostenida que puedan mantener al menos un nivel terapéutico mínimo, por ejemplo, un nivel en sangre, del fármaco a lo largo de periodos de tiempo prolongados. Estas formulaciones de liberación controlada o sostenida reducen la frecuencia de dosificación, para lograr un complimiento y una comodidad mejorados, y también reducen la gravedad y la frecuencia de los efectos secundarios. Por ejemplo, manteniendo niveles en sangre sustancialmente constantes y evitando fluctuaciones de los niveles en sangre del fármaco, tal como se asocian con formulaciones de liberación inmediata convencionales que se administran varias veces al día, las formulaciones de liberación controlada o sostenida pueden proporcionar un mejor perfil terapéutico que el que puede obtenerse con formulaciones de liberación inmediata convencionales.

Los métodos conocidos de liberación de fármacos controlada o sostenida incluyen dispositivos implantados, tales como bombas osmóticas, y fármaco dispersado en una matriz de polímero biocompatible, que pude implantarse, administrarse por vía oral o inyectarse. Los ejemplos de polímeros biocompatibles usados en tales aplicaciones incluyen polijácido láctico) y pol¡(ác¡do láctico-co-ácido glicólico). El polímero experimenta normalmente baja hidrólisis in vivo liberando de manera continua el fármaco atrapado a lo largo del tiempo. Los productos de degradación del polímero no son tóxicos y se absorben o se metabolizan por el cuerpo. Por ejemplo, cuando el polímero biocompatible es polijácido láctico) o polijácido láctico-co-ácido glicólico), los productos de degradación son los ácidos originales, ácido láctico y ácido glicólico, que se absorben por el cuerpo.

Las siguientes patentes son representativas de las que tratan sobre formulaciones de liberación de fármacos controlada o sostenida.

La patente estadounidense n.° 4.814.173 concedida a Song ef al. da a conocer una preparación farmacéutica transmembrana para administrar un fármaco a un mamífero que comprende un polisiloxano de calidad médica, un catalizador que puede formar un elastómero, un potenciador de la permeación y un material biológicamente activo. La descripción de la patente se centra principalmente en sistemas de administración de fármacos transdérmicos, particularmente parches transdérmicos.

La patente estadounidense n.° 5.48.649 concedida a Akazawa ef al. da a conocer una preparación que contiene procaterol para su aplicación a la piel que tiene una capa que contiene fármaco proporcionada sobre un soporte y que comprende una base de gel adhesivo sustancialmente libre de agua que tiene como componentes esenciales polijácido acrílico), un agente de reticulación, al menos un alcohol inferior o alcohol polivalente, y del ,1 al 5% en peso de procaterol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

La publicación internacional n.° WO 3/34988 da a conocer composiciones de una sal de un compuesto farmacológicamente activo y un contraión lipófilo y un disolvente soluble en agua farmacéuticamente aceptable que se combinan entre sí para proporcionar una composición inyectable. Cuando se inyecta en un animal, al menos una parte de la composición precipita formando un depósito que libera lentamente el compuesto farmacológicamente activo a lo largo del tiempo.

Las siguientes patentes son representativas de las que tratan sobre composiciones farmacéuticas tópicas u óticas.

La patente estadounidense n.° 4.843.96 concedida a Stiefel da a conocer un tratamiento tópico para acné inflamatorio usando un gel no acuoso que contiene ácido 13-cis-retinoico. La descripción de la patente indica una formulación de gel preferida que contiene aproximadamente el ,5% en peso de ácido 13-cis-retinoico, el 3% en peso hidroxipropilcelulosa, aproximadamente el 96,9% en peso de etanol (SDA-4B) y el ,5% en peso de hidroxitolueno butilado.

La patente estadounidense n.° 4.847.267 concedida a Deckner ef al. da a conocer una composición de tratamiento

de la piel y un método para Inhibir radicales libres en la piel que comprende ácido 6-hldroxi-2,5,7,8-tetrametilcroman- 2-carboxíllco y/o 6-etox¡-1,2-d¡hidro-2,2,4-trimetllqu¡nol¡na, y opcionalmente un estabilizador de sulfito de monoetanolamina o bisulfito de sodio. La composición de tratamiento de la piel también incluye agua, al menos un conservante, preferiblemente, al menos un humectante, al menos un emulsionante y/o espesante, y opcionalmente puede contener uno o más agentes quelantes, uno o más agentes gelificantes, uno o más emolientes, uno o más disolventes para el desactivador o inhibidor de radicales libres, uno o más agentes de filtro solar, una o más fragancias y/o uno o más agentes colorantes.

La patente estadounidense n.° 5.11.89 concedida a Wang et al. da a conocer una formulación de gel anhidro estable para uso antifúngico tópico que contiene un imidazol, un esteroide, un sistema de codisolventes que comprende alcoholes monohidroxilados y dihidroxilados, y un gelificante de hidroxialquilcelulosa.

La publicación internacional n.° WO /9117 da a conocer composiciones farmacéuticas tópicas que contienen nimesulfuro, un agente antiinflamatorio no esteroideo que tiene escasa solubilidad en agua.

La patente estadounidense n.° 6.146.664 concedida a Siddiqui da a conocer composiciones estables de ácido ascórbico en un vehículo de silicona no acuoso o sustancialmente anhidro que no contiene sustancialmente oxígeno ambiental. El ácido ascórbico está presente como partículas insolubles en el vehículo de poliorganosiloxano y tiene un alto grado de biodisponibilidad y eficacia, por ejemplo en aplicaciones tópicas para reducir las arrugas y aumentar la elasticidad y el crecimiento del colágeno.

La patente estadounidense n.° 6.214.339 concedida a Pellico da a conocer un tratamiento para otitis externa en gatos y perros que comprende administrar una composición terapéutica dienzimática sustancialmente no acuosa, en un portador de fluido de gel o líquido. Una composición ilustrativa contiene glucosa, glucosa oxidasa, yoduro de potasio y lactoperoxidasa en una mezcla de fluido de glicerol y propilenglicol.

La patente estadounidense n.° 6.238.683 concedida a Burnett ef al. da a conocer composiciones anhidras para la administración tópica de un medicamento que comprende (A) un potenciador de la penetración de alcohol y/o propilenglicol, (B) un humectante/disolvente de polietilenglicol, glicerina, sorbitol y/o xilitol, (C) un vehículo anhidro y (D) un medicamento.

Las siguientes patentes son representativas de las que tratan sobre composiciones que contienen fármacos que son no acuosas y/o gelatinosas.

La patente europea n.° 81 896 B1 da a conocer una formulación de medicamento tixotrópica sin agua para su administración a animales, especialmente formulaciones semisólidas estables de antibióticos macrólidos.... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

Composición farmacéutica que comprende:

un primer disolvente orgánico, en la que dicho primer disolvente orgánico es glicerol formal; hidroxipropilmetilcelulosa; y un agente farmacéuticamente activo, en la que

el agente farmacéuticamente activo comprende cada uno de un agente antlbacterlano, un agente antlfúnglco y un esterolde;

el agente antibacterlano, el agente antifúngico y el esteroide están disueltos en el disolvente; la composición farmacéutica está en forma de un gel; la composición farmacéutica está sustancialmente libre de agua; y

la composición farmacéutica proporciona liberación sostenida del agente antibacteriano, el agente antifúngico y el esteroide.

Composición farmacéutica según la reivindicación 1, en la que la composición farmacéutica comprende además un segundo disolvente orgánico seleccionado del grupo que consiste en glicerol, propilenglicol, poli(etilenglicol), y mezclas de los mismos.

Composición farmacéutica según la reivindicación 2, en la que el segundo disolvente orgánico comprende glicerol.

Composición farmacéutica según la reivindicación 2, en la que el segundo disolvente orgánico comprende propilenglicol.

Composición farmacéutica según la reivindicación 2, en la que el segundo disolvente orgánico comprende poli(etilenglicol).

Composición farmacéutica según la reivindicación 1, en la que el agente farmacéuticamente activo comprende tobramicina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, terbinafina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y betametasona o un éster farmacéuticamente aceptable de la misma.

Composición farmacéutica según la reivindicación 6, en la que la tobramicina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma está presente en una cantidad que oscila entre aproximadamente el ,5 y el 3% en peso, la terbinafina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma está presente en una cantidad que oscila entre aproximadamente el ,5 y el 3% en peso y la betametasona o un éster farmacéuticamente aceptable de la misma está presente en una cantidad que oscila entre aproximadamente el ,1 y el ,5% en peso.

Composición farmacéutica según la reivindicación 1, en la que el agente farmacéuticamente activo comprende florfenicol o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo, terbinafina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y betametasona o un éster farmacéuticamente aceptable de la misma.

Composición farmacéutica según la reivindicación 8, en la que el florfenicol o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo está presente en una cantidad que oscila entre aproximadamente el ,5 y el 3% en peso, la terbinafina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma está presente en una cantidad que oscila entre aproximadamente el ,5 y el 3% en peso y la betametasona o un éster farmacéuticamente aceptable de la misma está presente en una cantidad que oscila entre aproximadamente el ,1 y el ,5% en peso.

Composición farmacéutica según la reivindicación 1, en la que el agente farmacéuticamente activo comprende gentamlclna o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, clotrimazol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y betametasona o un éster farmacéuticamente aceptable de la misma.

12.

13.

Composición farmacéutica según la reivindicación 1, en la que la gentamicina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma está presente en una cantidad que oscila entre aproximadamente el ,5 y el 3% en peso, el clotrimazol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo está presente en una cantidad que oscila entre aproximadamente el ,5 y el 3% en peso y la betametasona o un éster farmacéuticamente aceptable de la misma está presente en una cantidad que oscila entre aproximadamente el ,1 y el ,5% en peso.

Composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, para su uso en el tratamiento o la prevención de un estado en un animal que comprende administrar por vía tópica, por vía ótica o por vía oftálmica una cantidad terapéuticamente eficaz de la misma.

Composición farmacéutica para su uso según la reivindicación 12, en la que el animal es un animal no humano.