Composiciones de esteroles a partir de jabón de pulpa.

Una composición, que es un suplemento alimentario o una formulación de vitaminas

, que comprende una composición de fitoesteroles que comprende una cantidad eficaz para disminuir el LDL de estigmastanol, campesterol y b-sitosterol, en la que la proporción de beta-sitosterol es de 1,0, la proporción de campesterol es de entre 0,2 y 0,4, y la proporción de estigmastanol es de entre 0,2 y 0,5.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E05011507.

Solicitante: PHARMACHEM LABORATORIES, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 265 Harrison Avenue Kearny, New Jersey 07032-4315 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KUTNEY, JAMES, P., JONES, PETER, J., NOVAK, EGON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/06 (Antihiperlipidémicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > ALIMENTOS O PRODUCTOS ALIMENTICIOS; SU TRATAMIENTO,... > ALIMENTOS, PRODUCTOS ALIMENTICIOS O BEBIDAS NO ALCOHOLICAS... > Alimentos o productos alimenticios; Su preparación... > A23L1/30 (que contienen aditivos (A23L 1/308 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > ESTEROIDES (seco-steroides C07C) > C07J9/00 (Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de más de dos átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, coprostano)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/575 (sustituidos en posición 17 beta por una cadena de al menos tres átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, ergosterol, sitosterol)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > ALIMENTOS O PRODUCTOS ALIMENTICIOS; SU TRATAMIENTO,... > ALIMENTOS, PRODUCTOS ALIMENTICIOS O BEBIDAS NO ALCOHOLICAS... > Alimentos o productos alimenticios; Su preparación... > A23L1/302 (Vitaminas)

PDF original: ES-2464465_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Composiciones de esteroles a partir de jabon de pulpa Campo de la invención La presente invencion se refiere a la preparacion y purificacion de composiciones de esteroles a partir de jabon de 5 pulpa, a las propias composiciones per se y al uso de estas composiciones y sus derivados como agentes para prevenir o tratar dislipidemias primarias y secundarias.

Antecedentes de la invención La causa directa de la angina y el ataque cardiaco es un proceso degenerativo denominado aterosclerosis. La aterosclerosis es el resultado de una serie de factores ambientales y heredados (geneticos) integrados. La interaccion de estos factores, de los cuales, en nuestra civilizacion, la dieta parece ser el mas importante, conduce al desarrollo de la aterosclerosis. El crecimiento de placas ateroscleroticoas con un relleno de colesterol corta, en ultimo termino, el suministro de sangre al musculo cardiaco o, como alternativa, al cerebro o a las piernas, dependiendo de la localizacion de la placa en el arbol arterial.

Uno de los principales factores de riesgo para la aterosclerosis que pueden modificarse potencialmente es el nivel

de colesterol sanguineo. Una serie de estudios bien documentados han demostrado que el nivel de colesterol sanguineo en efecto es un importante factor predictivo para el riesgo de ataque cardiaco y tambien para el ictus. La relacion entre la concentracion sanguinea de colesterol y el riesgo de padecer estos trastornos es una gradacion (cuanto mayor sea el nivel, mas probable es la enfermedad) continua (abarca todos los niveles de colesterol) , sin un umbral aparente (incluso disminuyendo los niveles considerados bajos, se puede disminuir aun mas el riesgo de la enfermedad) . Por ejemplo, en personas mayores de cuarenta aros, un nivel de colesterol sanguineo de 7, 0 mmol/l presenta un riesgo de enfermedad de las arterias coronarias de tres a cuatro veces mayor que el asociado con unos niveles menores que 5, 0 mmol/l. La relacion se convierte en especialmente pronunciada cuando los niveles son mayores que 5, 2 mmol/l. Por ejemplo, la tasa de mortalidad entre hombres con unos niveles de colesterol de 8, 0 mmol/l es casi seis veces mayor que entre los hombres con niveles de 4, 0 mmol/l. Estos descubrimientos mas recientes son coherentes con estudios anteriores.

Otros grandes ensayos clinicos han demostrado claramente que disminuyendo los niveles altos de colesterol se puede reducir el riesgo de infacto de miocardio mortal y no mortal, angina, cambios en electrocardiogramas y en la cirugia de bypass de las arterias coronarias. El primero y mas conocido de estos ensayos se realizo en Lipid Research Clinics, en el que los ensayos de prevencion primaria coronaria demostraron que con cada reduccion del

1% en el nivel de colesterol total sanguineo se produce una reduccion del 2% en el riesgo de enfermedad de las arterias coronarias.

Para que cualquier terapia preventiva a largo plazo de la hipercolesterolemia tenga exito, esta debe comenzar a una edad relativamente temprana y continuar indefinidamente. Aunque una dieta baja en grasas es la piedra angular de dicha terapia a largo plazo, hasta 60% de los pacientes la abandonan despues de seis meses. La dificultad para seguir la dieta es muy alta en muchos paises occidentales porque la dieta general es rica en grasas. Los malos perfiles de colesterol en muchos pacientes se exacerban por la frecuencia de otros factores de riesgo para la enfermedad cardiovascular, tales como alta presion sanguinea, diabetes, obesidad y tabaquismo.

Las modificaciones en la dieta como terapia para la aterosclerosis y otras enfermedades cardiovasculares se ha refinado significativamente a lo largo de los ultimos 10 a 15 aros. En particular, los investigadores han reconocido que los esteroles vegetales (fitoesteroles) son eficaces para disminuir los niveles plasmaticos de colesterol (Lees et al., Atherosclerosis, 28 (1977) 325-338; Kudehodkar et al., Atherosclerosis, 23 (1976) 239; Day, Arter y , 18 (3) :125132 (1991) ) .

Los fitoesteroles son compuestos similares a esteroles sintetizados en plantas sin valor nutricional para los seres humanos. En las plantas son ncecesarios para la funcion celular, de una manera similar a la forma en que se 45 necesita el colesterol en los seres humanos. La dieta occidental media contiene hasta 360 mg de fitoesteroles diarios. En fechas recientes, estos esteroles vegetales dieteticos han recibido mucha atencion por sus posibles propiedades anticancer y su capacidad para disminuir los niveles de colesterol cuando se proporcionan como alimento a una serie de especies de mamifero, que incluyen el ser humano.

Desde el punto de vista quimico, los fitoesteroles se parecen mucho al colesterol en su estructura. Los principales 50 fitoesteroles son el beta-sitosterol, campesterol y estigmasterol. Otros incluyen el estigmastanol (beta-sitostanol) , sitostanol, desmosterol, calinasterol, poriferasterol, clionasterol y brassicasterol. Las estructuras quimicas del betasitosterol, campesterol y estigmasterol son:

beta-sitosterol

campesterol

estigmasterol

El mecanismo mediante el cual los fitoesteroles disminuyen el colesterol sanguineo en animales no esta claro, pero parece implicar la inhibicion de la absorcion del colesterol desde el yeyuno proximal compitiendo con el colesterol en sitios de captacion especificos. Los datos de las investigaciones tambien sugieren que algunos fitoesteroles no son absorbidos en el yeyuno proximal (sitostanol) y, cuando se produce una absorcion (beta-sitosterol) , es de cantidades muy limitadas.

Basandose en esteos descubrimientos de las investigaciones, el uso de fitoesteroles como suplemento dietetico para reducir la absorcion del colesterol se ha estudiado ampliamente (Lees et al., supra; Pollak, Pharmac. Ther., 31 (1985) , 177-208; Raicht et al., Biochimica et Biophysica Acta, 388 (1975) , 374-384) .

En Lees et al., supra, se realiza una comparacion entre los efectos de preparaciones de sitosterol procedente de dos fuentes, esteroles de soja y esteroles de talloil, sobre el colesterol plasmatico. Se descubrio que las preparaciones de esteroles vegetales son eficaces para tratar pacientes con hipercolesterolemia. Pollak, supra, es un articulo de investigacion sobre los fitoesteroles y su efecto sobre los lipidos sericos. Raicht, supra, describe mas a fondo el efecto del beta-sitosterol sobre el equilibrio de los esteroles y las enzimas limitantes de la velocidad del metabolismo de los esteroles.

En general se acepta que los fitoesteroles ofrecen una combinacion exclusiva de seguridad a largo plazo, eficacia y versatilidad en el tratamiento de seres humanos. El desafio actual con respecto a los fitoesteroles es su aislamiento y purificacion a partir de fuentes vegetales, y la determinacion de otras fuentes que sean baratas, utilizables a gran escala y que muestren efectos hipocolesteremicos.

Tradicionalmente, los fitoesteroles se han aislado a partir de fuentes tales como aceite de maiz, aceite de germen de trigo, brea de sjoa y brea de aceite de maiz. De modo similar, se ha utilizado la brea de talloil, que se obtiene durante el proceso de la preparacion de papel a partir de madera, en particular madera de pino, como fuente de fitoesteroles. En general, en este proceso, las virutas de madera son digeridas con sosa caustica para producir una pulpa o "jabon". El jabon despues se destila para eliminar los materiales volatiles y queda una "brea" como residuo. Los investigadores han aislado fitoesteroles a partir de esta brea.

Existen algunas desventajas notables con estas fuentes tradicionales de fitoesteroles. La brea de talloil es un material extremadamente complejo que comprende resinas, acidos grasos, productos de la oxidacion, materiales esterificados y fitoesteroles. Aunque la brea es barata, porque es... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composicion, que es un suplemento alimentario o una formulacion de vitaminas, que comprende una composicion de fitoesteroles que comprende una cantidad eficaz para disminuir el LDL de estigmastanol, campesterol y β-sitosterol, en la que la proporcion de beta-sitosterol es de 1, 0, la proporcion de campesterol es de entre 0, 2 y 0, 4, y la proporcion de estigmastanol es de entre 0, 2 y 0, 5.

2. La composicion de la reivindicacion 1, que es un suplemento alimentario.

3. La composicion de la reivindicacion 1, que es una formulacion de vitaminas.

4. La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que la proporcion de beta-sitosterol es de 1, 0, la proporcion de campesterol es de 0, 354, y la proporcion de estigmastanol es de 0, 414.

5. La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que la proporcion de beta-sitosterol es de 1, 0, la proporcion de campesterol es de 0, 330, y la proporcion de estigmastanol es de 0, 203.

6. La composicion de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que la proporcion de beta-sitosterol es de 1, 0, la proporcion de campesterol es de 0, 268 , y la proporcion de estigmastanol es de 0, 299.

FIG. 4

FORBES-2

Índice Tiempo min. Área, V*5 Área, % Línea de base, V Altura, V Verdadero, %

73 34, 65 0, 039 0, 051 0, 016 0, 005 0, 890674

74 35, 267 0, 029 0, 037 0, 016 0, 004 0, 646175

75 36, 629 0, 087 0, 114 0, 017 0, 007 1, 990919

76 36, 808 0, 004 0, 005 0, 019 0, 001 0, 087321

77 37, 054 0, 093 0, 121 0, 017 0, 011 2, 113168

78 37, 354 0, 16 0, 208 0, 017 0, 014 3, 632553

79 37, 492 0, 018 0, 024 0, 022 0, 003 0, 419141

80 37, 879 0, 094 0, 123 0, 017 0, 01 2, 148096

81 38, 688 0, 615 0, 798 0, 017 0, 057 13, 93643

82 39, 675 0, 24 0, 311 0, 017 0, 017 5, 431366

83 39, 908 0, 021 0, 027 0, 021 0, 003 0, 471533

84 40, 208 0, 377 0, 49 0, 017 0, 039 8, 557457

85 40, 675 0, 269 0, 35 0, 017 0, 02 6, 112469

86 41, 154 0, 33 0, 428 0, 017 0, 03 7, 474677

87 42, 229 1, 862 2, 416 0, 017 0, 124 42, 1935

88 42, 625 0, 088 0, 114 0, 017 0, 005 1, 990919

89 43, 646 0, 039 0, 05 0, 017 0, 004 0, 87321

90 46, 742 0, 045 0, 059 0, 017 0, 004 1, 030388

FIG. 7

Índice Tiempo min. Área, V*5 Área, % Línea de base, V Altura, V

1 4, 012 0, 078 3, 224 0, 011 0, 033

2 4, 486 0, 161 6, 649 0, 011 0, 017

3 4, 775 0, 007 0, 269 0, 018 0, 004

4 32, 117 0, 05 2, 077 0, 009 0, 011

5 32, 433 0, 083 3, 858 0, 009 0, 009

6 40, 217 0, 347 14, 328 0, 01 0, 041

7 41, 879 0, 389 16, 084 0, 01 0, 038

8 44, 058 1, 297 53, 532 0, 01 0, 074