Composiciones dermatológicas que contienen una asociación de lípidos peroxidados y zinc y sus utilizaciones particularmente en el tratamiento del herpes.

Composición dermatológica y/o farmacéutica, caracterizada porque contiene, como agentes activos esenciales

, una asociación de lípidos peroxidados y zinc en forma de un compuesto compatible con una utilización dermatológica constituido por óxido de zinc, estando formulada dicha composición para una aplicación tópica sobre la piel o las mucosas.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10195981.

Solicitante: LABORATOIRES CARILENE.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 7, RUE DU CHANT DES OISEAUX 78360 MONTESSON FRANCIA.

Inventor/es: DESJONQUERES, STEPHANE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/92 (Aceites, grasas o ceras; Sus derivados, p. ej. productos de hidrogenación)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/06 (Ungüentos; Excipientes para éstos (aparatos para su fabricación A61J 3/04))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q19/00 (Preparaciones para el cuidado de la piel)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/27 (Zinc; Sus compuestos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/37 (Esteres de ácidos carboxílicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K33/30 (Cinc; Sus compuestos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/22 (para herpesvirus)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/25 (con alcoholes polioxialcoholados, p. ej. ésteres del polietilenglicol)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/96 (que contienen productos de constitución indeterminada o sus derivados)

PDF original: ES-2531407_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Composiciones dermatológicas que contienen una asociación de lípidos peroxidados y zinc y sus utilizaciones particularmente en el tratamiento del herpes.

La presente invención se refiere a nuevas composiciones dermatológicas que contienen una asociación de lípidos peroxidados y zinc y sus utilizaciones, particularmente en el tratamiento del herpes.

ESTADO DE LA TÉCNICA

El herpes es una afección muy frecuente cuyas manifestaciones se resumen habitualmente en signos cutáneo- mucosos con su secuencia particular: phmoinfección, latencia, recurrencias múltiples. Las lesiones de herpes son resolutivas espontáneamente pero se caracterizan por un perjuicio estético y signos funcionales que generan incomodidad. El responsable es el virus VHS (Virus del Herpes Simple). Es un virus de ADN de 150 a 2000 nm. Pueden distinguirse dos tipos antigénicos: el VHS1 que infecta más bien a la parte superior del cuerpo (el principal responsable del herpes labial) y el VHS2 responsable del herpes de la reglón genital.

El herpes genital es una enfermedad de transmisión sexual frecuente. Ésta afectaría a 2 millones de personas en Francia. Sus síntomas son dolorosos y recurrentes y pueden alterar la vida sexual de los pacientes. La primolnfecclón por virus del Herpes Simple comienza de 7 a 21 días después del contacto sexual infeccioso. Muy espectacular, se manifiesta:

En el hombre por una balanopostltls con uretritis;

En la mujer por una vulvovaglnltls aguda febril con meatltls o cervlcits (afección del meato urinario o el cuello

del útero).

El herpes genital es generalmente debido al virus del Herpes Simple de tipo 2 (VHS2), pero el VHS 1 (implicado en el herpes labial) también puede ser su causa. También existen numerosas formas asintomáticas de herpes genital (la mitad de los pacientes Infectados no presentan ningún signo).

La crisis de herpes sigue vahas etapas: en el lugar de la erupción cutánea, el paciente siente picazón y ardores fugaces; de 24 a 48 horas más tarde, aparecen pequeñas vesículas, agrupadas en racimos en las regiones afectadas. Pueden estar presentes signos generales (fiebre, malestar). Varios días después, las vesículas estallan para dejar paso a pequeña erosiones supurantes dolorosas; a continuación aparecen costras que indican el fin de la crisis que habrá durado de 4 a 8 días.

Las mucosas afectadas en la mujer son la vulva, la región anal y la entrada de la vagina; en el hombre, el glande, la vaina, el surco balanoprepucial y la región anal. La lesión herpética es dolorosa, no descansa sobre una base endurecida y está acompañada por adenopatías. Es contagiosa durante 2 semanas.

Después de una primera crisis de herpes genital, del 50 al 70% de los pacientes no sufrirán más manifestaciones herpéticas. Los demás presentarán recidivas frecuentes cuando se den factores desencadenantes: estrés, menstruaciones, gripe, corticoterapia... En el momento de la crisis, el virus que permaneció latente en los ganglios linfáticos vuelve a la piel siguiendo los nervios y provoca las lesiones. Las recidivas se presentan en forma de vesículas en el pene, la vulva, el cuello del útero, pero algunas veces también en las nalgas o las piernas. Son anunciadas por un dolor local que el paciente aprende a reconocer. Cuanto más grave ha sido la infección primaria, mayor tendencia tienen los pacientes a presentar recidivas. A largo plazo, las recidivas tienden a volverse menos frecuentes.

Existen tratamientos que tratan la crisis pero que no permiten suprimir el virus, que permanece en estado latente en los ganglios linfáticos entre los brotes. Estos tratamiento se basan principalmente en la utilización de sustancias antivirales por vía local (cremas o geles) u oral (comprimidos o soluciones bebibles).

El objetivo del tratamiento del brote de herpes tanto labial como genital es la disminución de los signos funcionales, del tiempo de curación y, durante este periodo, de la contagiosidad. Los tratamientos antivirales locales utilizados generalmente (cremas a base de aciclovir al 5%, tales como ZOVIRAX®) pueden acelerar la curación pero no actúan sobre los signos funcionales que pueden ser muy incapacitantes.

Se ha descrito en la anterior solicitud del Solicitante FR 2.591.109 una composición medicamentosa a base de aceites naturales de origen vegetal hiperoxigenados que comprenden triglicéridos peroxidados o de forma abreviada TGO, para el tratamiento del herpes. Este aceite se selecciona, por ejemplo, entre aceite de cacahuete, aceite de almendra dulce y aceite de cártamo, véase particularmente las reivindicaciones 1 y 2. Sin embargo, esta composición ha sido considerada posteriormente no significativamente eficaz para el tratamiento del herpes.

El zinc y cierto número de sus compuestos, tales como óxido de zinc y también acetato, carbonato, sulfato, fosfato, cloruro, diestearato, gluconato, son bien conocidos por sus propiedades antisépticas o antifúngicas y por sus acciones contra la picazón.

De este modo, pomadas o lociones con óxido de zinc han sido, durante mucho tiempo, utilizadas contra la picazón o para tratar por ejemplo el eritema del pañal de los bebés. El óxido de zinc también es conocido por sus propiedades ligeramente antifúngicas y se opone, por consiguiente, al desarrollo de micosis.

También es conocido que el óxido de zinc presenta una amplia gama de utilizaciones de las cuales algunas en el ámbito de la cosmética, particularmente por sus propiedades como protector solar.

Se conocen cierto número de ungüentos o de lociones que contienen óxido de zinc, previniendo la presencia de este óxido de zinc en particular irritaciones de la piel y ayudando a restablecer un buen estado de la piel.

Se conocen también composiciones reparadoras de la piel que presentan, además, propiedades antibacterianas y que contienen óxido de zinc, pudiendo ser estas composiciones utilizadas muy ampliamente, particularmente en los niños afectados por eccema o por costra láctea.

El documento US 6.886.392 realiza una reacción química de un aceite insaturado con un compuesto de zinc a una temperatura comprendida entre 260 y 280°C durante de aproximadamente 15 minutos a 2 horas para realizar una reacción exotérmica que conduce a un nuevo producto químico constituido por un derivado de zinc con el aceite.

En el caso de la presente invención descrito a continuación, no se realiza ninguna reacción química, sino una simple mezcla física de los dos componentes.

Por otro lado, D1 se refiere a la utilización de este compuesto de zinc específicamente para el tratamiento de hipertrofia de próstata, lo cual no tiene nada que ver con el tratamiento del herpes, incluso aunque este documento cite el empleo tópico como crema o loción para tratar dermatosis o como agente antienvejecimiento.

Por otro lado, el documento JP de SEKISUI DATABASE WPI abreviado XP002587043 cita una solicitud japonesa de Sekisui JP-62/153215 que se refiere esencialmente a una cataplasma para utilización externa cuya parte de base de la cataplasma tiene una composición específica (véase las reivindicaciones 1 a 7).

La reivindicación 7 de SEKISUI prevé que la base de soporte presente una capa adhesiva que contiene un medicamento en una cara de ésta.

Este medicamento puede estar presente en la cataplasma (página 8, a partir del segundo párrafo) y, en la composición de la cataplasma, puede utilizarse aceite de soja epoxidado (10 partes en peso), estearato de zinc (0,05 partes en peso) entre los diferentes ingredientes (véase el ejemplo 1, página 9, líneas 6 y 7 de este ejemplo).

El ejemplo comparativo contiene la misma composición si éste no es la ausencia de zeolita A.

De este modo,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición dermatológica y/o farmacéutica, caracterizada porque contiene, como agentes activos esenciales, una asociación de lípidos peroxidados y zinc en forma de un compuesto compatible con una utilización dermatológica constituido por óxido de zinc, estando formulada dicha composición para una aplicación tópica sobre la piel o las mucosas.

2. Composición de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque los lípidos peroxidados presentan un índice de peroxidación comprendido entre 5 y 600 miliequivalentes por kg de lípidos peroxidados.

3. Composición de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, caracterizada porque dichos lípidos peroxidados presentan un índice de peroxidación comprendido entre 30 y 500 miliequivalentes por kg, preferentemente entre 50 y 300 miliequivalentes por kg, más preferentemente entre 50 y 150 miliequivalentes por kg de lípidos peroxidados.

4. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque dichos lípidos peroxidados comprenden, como agentes activos o constituyentes mayoritarios con respecto al total de los principios activos, triglicéridos parcialmente oxidados que responden a la fórmula general:

Chh-O-R

CH-O-R

CH2-O-R

en la que los radicales R son ácidos insaturados de C18 parcialmente peroxidados.

5. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque dichos lípidos peroxidados se obtienen por peroxidación de lípidos o de cuerpos grasos de origen natural, preferentemente de lípidos obtenidos de un aceite vegetal natural.

6. Composición de acuerdo con la reivindicación 5, caracterizada porque el aceite natural se selecciona entre el grupo constituido por aceite de almendra dulce, aceite de avellana, aceite de cacahuete, aceite de maíz, aceite de pepita de uva, aceite de sésamo y aceite de cártamo y sus mezclas.

7. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque el óxido de zinc está en forma micronizada.

8. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizada porque contiene del 0,1 al 25% en peso de óxido de zinc.

9. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizada porque contiene del 1 al 25% de óxido de zinc.

10. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque está en forma de un gel oleoso o de una crema.

11. Composición de acuerdo con la reivindicación 10, caracterizada porque dicho gel oleoso está constituido por lípidos peroxidados, óxido de zinc, un agente gelificante, en particular sílice coloidal y eventualmente conservantes y/o perfume o aroma y/o adyuvantes de formulación para mejorar la forma galénica o facilitar la aplicación de la composición.

12. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizada porque se presenta en forma de un gel que comprende una asociación, en porcentaje en peso:

- Lípidos peroxidados del 50 al 99%

- Óxido de zinc micronizado del 1,0 al 25%.

13. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizada porque se presenta en forma de un gel que comprende, en porcentajes relativos en peso:

- lípidos peroxidados del 50 al 95%;

- óxido de zinc del 1,0 al 25%;

- un agente gelificante que comprende dióxido de silicio del 1 al 10,0%;

- Eventualmente un agente conservante del 0,1 al 1,0

- Eventualmente aromas del 0,5 al 5%

14. Composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizada porque está en forma de una 5 crema, elaborada a partir de una emulsión, en particular de tipo aceite en agua, estando la fase oleosa de dicha

emulsión constituida por lípidos peroxidados que representan del 1 al 25% en peso de dicha composición.

15. Producto sanitario, caracterizado porque está constituido por una composición de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 14.

16. Utilización de una composición de acuerdo con las reivindicaciones 1-14, como producto sanitario de acuerdo 10 con la reivindicación 15, para favorecer la cicatrización o la regeneración de la piel o de las mucosas, y/o la

renovación de las células de la dermis y ayudar, de este modo, a la reconstitución de una epidermis lesionada y/o actuar como agente analgésico sobre la piel o las mucosas.

17. Utilización de acuerdo con la reivindicación 16, caracterizada porque dicha composición como producto sanitario es para el tratamiento de los síntomas del herpes: dolor, quemazón, prurito, picores, edema,

ulceraciones/erosiones, eritema, pápulas, vesículas, costras.

18. Utilización de acuerdo con la reivindicación 16, caracterizada porque dicha composición como producto sanitario es para el tratamiento de los síntomas de quemaduras, post-radioterapia o inducidas por tratamientos precancerosos y cancerosos de la piel, o cualquier otra quemadura, particularmente las quemaduras solares.

19. Utilización de acuerdo con la reivindicación 16, caracterizada porque dicha composición como producto 2 0 sanitario es para el tratamiento de los síntomas de los pruritos crónicos sine materia, de picazón y de lesiones por

rascado.

20. Utilización de acuerdo con la reivindicación 16 ó 17, caracterizada porque dicha composición como producto sanitario es para el tratamiento del herpes labial o genital.