Composiciones cosméticas.

Una composición cosmética o dermatológica que comprende

(a) 0,

1 a 5% en peso de un fosfato de ascorbilo;

(b) 0,5 a 10% en peso de niacinamida;

(c) 0,005 a 3% en peso de biotina o una sal de la misma y

(d) un portador cosméticamente aceptable.

Composiciones cosméticas.

La presente invención se refiere al uso de fosfato de ascorbilo y niacinamida para suprimir la cristalización de biotina en composiciones cosméticas o dermatológicas. Adicionalmente, la invención se refiere a composiciones cosméticas o dermatológicas que comprenden fosfato de ascorbilo, niacinamida, biotina y un portador cosméticamente aceptable.

La biotina se utiliza en composiciones cosméticas o dermatológicas v.g. como agente acondicionador de la piel, agente de aclaramiento de la piel o agente antienvejecimiento. Sin embargo, la biotina no es muy soluble (aproximadamente 0, 02 g/100 ml de agua caliente) . Así pues, incluso si se utiliza en bajas cantidades, la biotina tiende a cristalizar en las composiciones cosméticas o dermatológicas conduciendo a una pérdida de actividad así como a un aspecto estéticamente desagradable de la composición. Por esta razón, hasta hoy la biotina se puede utilizar únicamente en concentración muy baja en composiciones cosméticas o dermatológicas. Así pues, existe necesidad de agentes que aumenten la solubilidad de la biotina y reduzcan por con0siguiente la cristalización de biotina en las composiciones cosméticas o dermatológicas.

Los fosfatos de ascorbilo se utilizan en productos para cuidado de la piel, en particular como antioxidantes in-vivo, como agentes de aclaramiento de la piel o agentes anti-acné. Sin embargo, los fosfatos de ascorbilo incorporados en concentraciones mayores en composiciones cosméticas y dermatológicas conducen a menudo a una alteración desagradable de color pardo de los productos, que no es muy aceptada por el consumidor final. Por ello, existe una necesidad creciente de reducción de la cantidad de fosfato de ascorbilo incorporada en las composiciones cosméticas o dermatológicas en tanto que se mantiene la misma eficiencia de los productos con respecto a la actividad antioxidante, de aclaramiento de la piel o anti-acné por la adición de otros ingredientes tales como biotina.

Sorprendentemente, se ha encontrado que una combinación de fosfato de ascorbilo y niacinamida mejora significativamente la solubilidad de la biotina en agua lo que, por consecuencia, permite la incorporación de más biotina en las composiciones cosméticas o dermatológicas. Adicionalmente, se ha encontrado que la combinación de fosfato de ascorbilo y niacinamida reduce la recristalización de la biotina en las composiciones cosméticas o dermatológicas al tiempo que exhibe una alteración insignificante del color y proporciona beneficios cosméticos excelentes tales como humidificación, anti-envejecimiento, anti-acné o de aclaramiento de la piel.

Así pues, en un aspecto, la invención se refiere a composiciones cosméticas o dermatológicas que comprenden un fosfato de ascorbilo, niacinamida, biotina y un portador cosméticamente aceptable.

En un aspecto adicional, la presente invención se refiere a composiciones cosméticas o dermatológicas que comprenden

(a) 0, 1 a 5% en peso, preferiblemente 0, 3 a 3% en peso, muy preferiblemente 0, 3 a 1% de un fosfato de ascorbilo;

(b) 0, 5 a 10% en peso, preferiblemente 1 a 10% en peso, más preferiblemente 1 a 5% en peso de niacinamida;

(c) 0, 005 a 3% en peso de biotina, preferiblemente 0, 01 a 1% en peso, y muy preferiblemente 0, 05 a 0, 5% en peso y

(d) un portador cosméticamente aceptable.

Tales composiciones cosméticas exhiben beneficios cosméticos excelentes v.g. en lo que respecta a humidificación, anti-envejecimiento, anti-acné o aclaramiento de la piel al tiempo que exhiben una alteración insignificante del color .

Si no se indica nada en otro sentido, en esta memoria descriptiva partes y porcentajes se expresan en peso y se basan en el peso total de la composición.

En una realización preferida, la invención se refiere a composiciones cosméticas o dermatológicas de acuerdo con la invención que comprenden adicionalmente 20 a 99% en peso, preferiblemente 30 a 90% en peso, y muy preferiblemente 40 a 80% en peso de agua.

En todas las realizaciones de la invención, preferiblemente la cantidad de fosfato de ascorbilo así como la cantidad de niacinamida es mayor que la cantidad de biotina utilizada. Ventajosamente, la cantidad de fosfato de ascorbilo así como la cantidad de niacinamida es al menos 1, 5 veces la cantidad de biotina utilizada.

En todas las realizaciones de la invención, preferiblemente la cantidad de niacinamida es igual o mayor que la cantidad de fosfato de ascorbilo utilizada. Preferiblemente, la ratio de niacinamida a fosfato de ascorbilo se selecciona dentro del intervalo de aproximadamente 1:1 a 1:100, preferiblemente en el intervalo de aproximadamente 1:1 a 1:50, y en particular en el intervalo de aproximadamente 1:1 a 1:5 tal como una ratio de aproximadamente 1:3.

El término biotina como se utiliza en esta memoria se refiere a un compuesto de fórmula (1)

que comprende 8 estereoisómeros diferentes. En todas las realizaciones de la invención, la biotina se puede utilizar en una forma estereoquímicamente pura o como una mixtura de dos o varios estereoisómeros. Preferiblemente, D (+) -biotina, a saber ácido (3aS, 4S, 6aR) -2-oxohexahidrotieno[3, 4-d]-imidazol-4 valeriánico de fórmula (2)

se utiliza en todas las realizaciones de la invención.

El término biotina, como se utiliza en el contexto de esta invención, abarca también biotina en la forma de una sal. Sales adecuadas son las sales de biotina con metales alcalinos o alcalinotérreos u otros metales adecuados tales como sales de sodio, potasio o magnesio, pero también sales de amonio. Debido a los átomos de nitrógeno, la biotina se puede utilizar también en la forma de una sal generada por adición de un ácido inorgánico u orgánico tal como HCl al átomo o átomos de nitrógeno de la biotina. Se prefiere particularmente el uso de hidrocloruro de biotina. La preparación de las sales puede realizarse por métodos conocidos para una persona experta en la técnica, v.g. por reacción de biotina con una base tal como NaOH o KOH o un ácido tal como HCl.

El término “fosfato de ascorbilo” como se utiliza en esta memoria denota sales metálicas de ésteres de ácidos monoy polifosfóricos de ácido ascórbico en donde el grupo hidroxi fosforilado de la molécula de ácido ascórbico se caracteriza por una o más unidades de ácido fosfórico (fosfato) , y están presentes también cationes metálicos (v.g. iones sodio y/o magnesio o calcio. El término “poli” denota generalmente 2-10, preferiblemente 2-4 unidades fosfato. A los fosfatos de ascorbilo puede hacerse referencia también en general como “ (poli) fosfatos de ascorbilo” para abarcar tanto mono- como polifosfatos. Fosfatos de ascorbilo típicos para uso en la presente invención son sales éster de fosfato de ácido L-ascórbico, tales como ascorbil-fosfato de sodio, ascorbil-fosfato de potasio, ascorbilfosfato de magnesio, ascorbil-fosfato de calcio y L-ascorbil-2-monofosfato de sodio y magnesio. Los sulfatos de ascorbilo están presentes esencialmente en la forma de un hidrato o un dihidrato. Fosfatos de ascorbilo disponibles comercialmente comprenden L-ascorbil-2-monofosfato trisódico que está disponible como STAY-C® 50 de DSM

Nutritional Products AG (4303 Kaiseraugst, Suiza) y L-ascorbilfosfato de magnesio (disponible de Showa Denko) y Lascorbil-2-monofosfato de sodio y magnesio. Los fosfatos de ascorbilo preferidos para los propósitos de la presente invención son ascorbil-fosfato de sodio y magnesio o de sodio y calcio, o mixturas de los mismos, en particular Lascorbil-2-monofosfato trisódico dihidratado.

La niacinamida [CAS-Nr. 98-92-0] es una de las vitaminas solubles en agua del complejo B que está disponible v.g.

como Niacinamide PC o Niacinamide de DSM Nutritional Products AG (4303 Kaiseraugst, Suiza) . Se hace referencia también a la niacinamida como nicotinamida o piridina-3-carboxamida, y es la amida de niacina (vitamina B3) .

Se prefieren composiciones cosméticas o dermatológicas como se han definido arriba que son composiciones tópicas, v.g. composiciones para acondicionamiento y humidificación de la piel, composiciones para aclaramiento de la piel y tratamientos de las manchas de la edad, composiciones anti-envejecimiento o regeneradoras o composiciones para la prevención, reducción o tratamiento de las arrugas y composiciones antioxidantes o composiciones de barrido de radicales libres y composiciones purificadoras, limpiadoras, exfoliantes o desodorantes, y composiciones anti-acné o anti-manchas de la piel.

La presente invención se refiere también al uso de las composiciones cosméticas o dermatológicas como se definen arriba... [Seguir leyendo]

1. Una composición cosmética o dermatológica que comprende

(a) 0, 1 a 5% en peso de un fosfato de ascorbilo;

(b) 0, 5 a 10% en peso de niacinamida;

(c) 0, 005 a 3% en peso de biotina o una sal de la misma y

(d) un portador cosméticamente aceptable.

2. La composición cosmética o dermatológica de acuerdo con la reivindicación 1, que es una composición tópica.

3. La composición cosmética o dermatológica de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, que comprende adicionalmente de 20 a 99% en peso de agua.

4. La composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde la cantidad de biotina

o una sal de la misma está comprendida en el intervalo de 0, 01 a 1% en peso.

5. La composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde la biotina o una sal de la misma es D- (+) -biotina o una sal de la misma.

6. La composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el fosfato de ascorbilo es ascorbil-fosfato de sodio, o de sodio y magnesio, o de sodio y calcio, o mixturas de los mismos.

7. La composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en donde el fosfato de ascorbilo es L-ascorbil-2-monofosfato trisódico.

8. La composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde la cantidad del fosfato de ascorbilo y la cantidad de niacinamida es al menos 1, 5 veces la cantidad de biotina o una sal de la misma.

9. Uso de una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 como agente humidificante o de aclaramiento de la piel.

10. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para uso como agente antienvejecimiento o anti-acné.

11. Uso de una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para la prevención, reducción o tratamiento de las arrugas.

12. Uso de fosfato de ascorbilo y niacinamida para supresión de la cristalización de biotina en composiciones cosméticas o dermatológicas.

13. El uso de acuerdo con la reivindicación 12, en donde la cantidad del fosfato de ascorbilo y la cantidad de niacinamida es al menos 1, 5 veces la cantidad de biotina.

14. Un proceso para la preparación de composiciones cosméticas o dermatológicas, comprendiendo el proceso la solubilización de biotina o una mixtura de agua, un fosfato de ascorbilo y niacinamida.