COMPOSICIONES CON ACTIVIDAD ELASTIFICANTE MEJORADA.

Uso de:

a) al menos un compuesto tiolado y

b) al menos un éster de ácido orgánico o una mezcla de los mismos;



para la fabricación de una composición tópica para mejorar la elastificación de la vagina y del periné en mujeres embarazadas

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/053793.

Solicitante: POLICHEM S.A..

Nacionalidad solicitante: Luxemburgo.

Dirección: VAL FLEURI 50,LUXEMBOURG.

Inventor/es: MAILLAND, FEDERICO, MASCARUCCI,PAOLO, MURA,EMANUELA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 17 de Febrero de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/095 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del azufre, del selenio, del teluro, p. ej. tioles.
  • A61K31/198 A61K 31/00 […] › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K31/23 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen un grupo carboxilo unido a una cadena de al menos siete átomos de carbono.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K47/12 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Acidos carboxílicos; Sus sales o anhídridos.
  • A61K47/20 A61K 47/00 […] › que contienen azufre, p. ej. dimetilsulfóxido [DMSO], docusato, lauril sulfato de sodio o ácidos amino-sulfónicos.
  • A61K47/22 A61K 47/00 […] › Compuestos heterocíclicos, p. ej. ácido ascórbico, tocoferol o pirrolidonas.
  • A61K47/44 A61K 47/00 […] › Aceites, grasas o ceras previstas en dos o más grupos de A61K 47/02 - A61K 47/42; Aceites naturales o aceites naturales modificados, grasas o ceras, p. ej. aceite de ricino, aceite de ricino polietoxilado, cera Montana, lignito, goma laca, colofonía, cera de abeja o lanolina (glicéridos sintéticos, p. ej. triglicéridos de cadena mediana, A61K 47/14).
  • A61K9/00M8

Clasificación PCT:

  • A61K31/095 A61K 31/00 […] › Compuestos del azufre, del selenio, del teluro, p. ej. tioles.
  • A61K31/198 A61K 31/00 […] › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K31/23 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen un grupo carboxilo unido a una cadena de al menos siete átomos de carbono.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • A61P15/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para patologías de la vagina.
  • A61P17/16 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › Emolientes y protectors, p. ej. contra la radiación.

Fragmento de la descripción:

Composiciones con actividad elastificante mejorada.

Esta invención se refiere al uso de composiciones de compuestos tiolados combinados hasta ésteres de ácidos orgánicos para la fabricación de una composición tópica para mejorar las propiedades elastificantes en tejidos vaginales y/o perineales.

Antecedentes de la invención

En la técnica, los compuestos tiolados, tanto los provistos de grupos SH libres como aquellos con el átomo S bloqueado por un grupo funcional, tienen la capacidad de disminuir la rigidez de estructuras proteicas, rompiendo los enlaces disulfuro, dando como resultado un aumento de la extensibilidad de la molécula de proteína. Este resultado se consigue actuando sobre la estructura tanto terciaria como cuaternaria, sin afectar a la primaria y secundaria y, por lo tanto, es reversible. Esta acción se conoce muy bien y se aplica en dos grandes campos, como en la terapia humana de bronquitis, para disminuir la viscosidad del esputo y mejorar la eliminación bronquial y traqueal en bronquitis tanto aguda como crónica; por otro lado, se aplica por la industria cosmética para mejorar la suavidad de la piel en sujetos con arrugas o estrías. De hecho, la estructura de la queratina, el constituyente principal de la piel, es rica en enlaces disulfuro como resultado de interacciones entre dos moléculas no contiguas de cisteína en la cadena aminoacídica. Se tiene que decir lo mismo para el esputo, cuyos constituyentes son ricos en enlaces disulfuro. La ruptura del enlace disulfuro reduciendo el puente -SS- hasta dos grupos -SH libres permite que la proteína se extienda, perdiendo la rigidez debido al enlace covalente. Por otro lado, este fenómeno es reversible, de hecho, los dos grupos SH libres pueden interaccionar adicionalmente y formar un puente -SS-.

Los ésteres de alcoholes y ácidos orgánicos se conocen en la técnica y se usan para el cuidado y nutrición de la piel para la prevención y reducción de marcas de estiramiento. Actúan sustancialmente mientras que mantienen los emolientes esenciales ablandando y elastificando de forma activa. Los triglicéridos son ésteres de glicerol que están presentes fisiológicamente en tejidos animales y vegetales. Estos ésteres están compuestos por ácidos grasos orgánicos, con una cadena de átomos de carbono que varía entre 6 y 18 átomos de carbono, pueden estar saturados o insaturados, principalmente mono-, di- o tri-insaturados. La longitud de la cadena y la presencia de dobles enlaces afecta al punto de fusión de los ácidos grasos y de sus ésteres. La disminución del punto de fusión otorga a estos compuestos un estado semisólido o líquido que es útil para sus propiedades emolientes y humectantes. Los colestéridos son ésteres de colesterol y ácidos grasos orgánicos, también presentes en la naturaleza, principalmente en grasas y tejidos nerviosos de animales. También se usan en la preparación de cremas y pomadas debido a sus propiedades emolientes. Los ésteres de fitoesterol son los correspondientes en los vegetales, donde los componentes de esterol del ingrediente ésteres de fitoesterol de aceite vegetal son beta-sitoesterol, campesterol y estigmaesterol. Estos componentes de ésteres de fitoesterol de aceite vegetal ya están presentes como ingredientes en cosméticos como productos para el cuidado de la piel por sus propiedades emolientes, por tanto, tienen un uso deseado similar a colestéridos y triglicéridos. Los ácidos grasos que se incluyen en la composición de ésteres con esteroles también varían entre 6 y 18 átomos de carbono, pueden estar saturados o insaturados, principalmente ácidos grasos mono-, di- o tri-insaturados. Los ésteres de alcoholes y ácidos orgánicos pueden ser sintéticos, tales como miristato de isopropilo y palmitato de isopropilo. El miristato de isopropilo es el éster de alcohol isopropílico y ácido mirístico, un ácido graso C-14 saturado: se usa ampliamente en la industria tanto cosmética como farmacéutica, también para preparaciones vaginales. Las composiciones objeto de la presente invención contienen al menos un compuesto tiolado y un éster de ácido orgánico que actúa de forma sinérgica mejorando la elasticidad del tejido en términos tanto de extensibilidad como de recuperación elástica mejorada. Esta característica es importante para aumentar la elasticidad de la porción distal de la vagina y de los tejidos perineales durante el último trimestre del embarazo. El parto espontáneo viene acompañado con frecuencia por laceraciones de los tejidos perineales debido a extensión excesiva durante la fase expulsiva. Las complicaciones a corto-medio plazo con frecuencia son dolor, dispareunia e incontinencia urinaria en el 30-50% de las mujeres (Lukacz ES et al. Obst Gynecol. 2006 - Olsen LO, et al Obstet. Gynecol. 1997).

La práctica de la episiotomía puede disminuir las laceraciones espontáneas en términos tanto de incidencia como de gravedad de laceraciones, pero no está desprovista de complicaciones, como dispareunia e incontinencia rectal de mujeres puerperales. De acuerdo con una revisión de evidencia sistemática reciente, aunque la episiotomía se realiza en aproximadamente el 30-35% de los partos vaginales en los Estados Unidos, no se describió ninguna diferencia estadísticamente significativa para traumatismo vaginal o perineal grave, dispareunia o incontinencia urinaria (ACOG Practice Bulletin. Episotomy. Clinical Managament Guidelines for Obstet. Gynecol. 2006).

El masaje perineal durante las últimas semanas del embarazo es una práctica conocida en la técnica para preparar los tejidos para la demanda aumentada de extensión durante el parto espontáneo. Se realiza un masaje de diez a quince minutos durante las últimas 6-8 semanas antes del parto, principalmente diariamente o tres veces por semana. Se usa aceite de almendras como un lubricante. La utilidad de esta práctica es controvertida: de acuerdo con la bibliografía, la práctica del masaje perineal es capaz de mejorar la extensibilidad de los tejidos perineales, reduciendo significativamente la incidencia de traumatismo que requiere suturado y el número de episiotomías en mujeres sin parto vaginal previo, pero no se observaron diferencias en la incidencia de desgarros perineales de 1er o 2º grado o traumatismo perineal de 3er a 4º grado en comparación con mujeres que no practicaron el masaje perineal (Beckman MM et al. Birth 2006).

Ahora se ha demostrado que las composiciones que contiene al menos un compuesto tiolado y un éster de ácido orgánico y excipientes apropiados mejoran la elasticidad de la piel mediante una acción sinérgica de los dos componentes, concretamente el compuesto tiolado y el éster de ácido orgánico. Además, la aplicación regular de composiciones que contienen al menos un compuesto tiolado y un éster de ácido orgánico y excipientes apropiados es capaz de aumentar las propiedades elásticas de la parte distal de la vagina y de los tejidos perineales.

Las composiciones están preferiblemente en forma de crema, pomada, gel o loción y preferiblemente se aplican por vía tópica mediante masaje perineal para mejorar la penetración de los ingredientes profundamente en los tejidos perineales y también para entrenar los músculos vaginales y perineales para la fase expulsiva del parto.

Las composiciones contienen al menos un compuesto tiolado en una proporción que varía entre el 0,1 y el 25% en peso, preferiblemente del 0,5 al 15% en peso, más preferiblemente del 1,0 al 10%, con respecto al peso total de la composición. El compuesto tiolado es preferiblemente un aminoácido sulfatado, más preferiblemente un derivado de cisteína, mucho más preferiblemente una sal de carboximetil-cisteína. De acuerdo con una realización preferida, dicho aminoácido sulfatado se selecciona entre: 1-metionina, 1-cisteína, 1-cistina, taurina, ácido 4-tiazolidinocarboxílico, carboximetilcisteína y/o metilsulfonilmetano o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos.

Las composiciones contienen al menos un éster de ácido orgánico en una proporción que varía entre el 1 y el 95% en peso, preferiblemente del 5 al 70% en peso, más preferiblemente del 10 al 45%, con respecto al peso total de la composición. El éster de ácido orgánico es preferiblemente un éster de glicerol o un éster de esterol animal o vegetal, tal como colesterol, o una mezcla de los mismos.

El ácido orgánico contiene de 2 a 30 átomos de carbono, preferiblemente de 6 a 18 átomos de carbono, más preferiblemente de 12 a 18 átomos de carbono. El ácido orgánico está saturado o insaturado.

Las composiciones se prepararán de acuerdo con técnicas...

 


Reivindicaciones:

1. Uso de:

a) al menos un compuesto tiolado y

b) al menos un éster de ácido orgánico o una mezcla de los mismos;

para la fabricación de una composición tópica para mejorar la elastificación de la vagina y del periné en mujeres embarazadas.

2. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el componente a) se selecciona entre aminoácidos sulfatados y derivados de los mismos.

3. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el componente a) se selecciona entre 1-metionina, 1-cisteína, 1-cistina, taurina, ácido 4-tiazolidinocarboxílico, carboximetilcisteína y/o metilsulfonilmetano o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos.

4. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el componente a) está presente en una cantidad del 0,1 al 25% en peso.

5. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el componente a) está presente en una cantidad del 0,5 al 15% en peso.

6. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el componente a) está presente en una cantidad del 1,0 al 10% en peso.

7. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el componente b) es un éster de glicerol o un éster de esterol animal o vegetal o una mezcla de los mismos.

8. Uso de acuerdo con la reivindicación 7, en el que dicho esterol es colesterol.

9. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el dicho ácido orgánico contiene de 2 a 30 átomos de carbono, preferiblemente de 6 a 18 átomos de carbono, más preferiblemente de 12 a 18 átomos de carbono.

10. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que dicho ácido orgánico está saturado o insaturado.

11. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el componente b) está presente en una cantidad del 1,0 al 95% en peso.

12. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el componente b) está presente en una cantidad del 5 al 70% en peso.

13. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el componente b) está presente en una cantidad del 10 al 45% en peso.

14. Uso de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque comprende uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables.

15. Uso de acuerdo con la reivindicación 14, en el que dicho excipiente se selecciona entre el grupo que consiste en: agentes ionizantes; agentes antioxidantes; agentes quelantes; agentes humectantes; agentes termoviscosizantes; agentes descongestivos; agentes desinfectantes y/o antimicrobianos; saporíferos y colorantes.


 

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