COMPOSICIÓN TÓPICA PARA ALIVIAR EL PICOR DE LA PIEL.

Composición tópica para aliviar el picor de la piel.

La invención está dirigida a una composición apta para su uso tópico que comprende palmitoil tripéptido-8 y extracto del fruto de Zanthoxylum bungeanum y a su utilización para el alivio del picor de la piel producido por reacciones alérgicas inducidas por contacto de alérgenos con la piel o introducción de dichos alérgenos a través de la piel.

Tipo: Patente de Invención. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: P201132033.

Solicitante: LACER S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: MATA MOLINER, MONTSERRAT, ELIAS CASANOVAS,Montserrat.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K36/758 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Zanthoxylum, p. ej. fresno espinoso.
  • A61K38/06 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tripéptidos.
  • A61P17/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › Antipruriginosos.

PDF original: ES-2408862_A1.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Composición tópica para aliviar el picor de la piel

CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a una composición apta para su uso tópico y a su utilización para aliviar el picor de la piel producido por reacciones alérgicas inducidas por contacto de alérgenos con la piel o introducción de dichos alérgenos a través de la piel.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

El picor de la piel producido por reacciones alérgica inducidas por contacto de alérgenos con la piel o introducción de dichos alérgenos a través de la piel (tales como irritaciones químicas y/o causas ambientales) y más especialmente el picor producido por las reacciones alérgicas inducidaspor picaduras de insectos, plantas u animales marinos, se trata habitualmente mediante la aplicación de composiciones que comprenden amoníaco, antihistamínicos, tal como dimetindeno maleato (comercializado como Fenistil®) , u otros principios activos. Las composiciones que comprenden amoníaco presentan como inconveniente un olor desagradable y que su utilización puede producir reacciones adversas tales como estornudos, tos, irritación de ojos, lagrimeo e inflamación conjuntiva. El palmitoil tripéptido-8 y los extractos de Zanthoxylum bungeanum se han descrito en el estado de la técnica para el tratamiento de afecciones de la piel debido a sus propiedades antiinflamatorias, analgésicas, anestésicas y antripruríticas.

El documento US 2011/0044920 describe composiciones de aplicación tópica para el tratamiento de la piel que comprenden palmitoil tripéptido-8.

El documento WO 2005/116067 hace referencia a la utilización de tripéptidos conjugados agonistas de la hormona estimulante de melanocitos alfa (a-MSH) , que presenta numerosas actividades fisiológicas como por ejemplo, antipiréticas, antiinflamatorias y pigmentantes. Se describe el uso de estos tripéptidos en aplicaciones terapéuticas y cosméticas. Entre los tripéptidos divulgados, destacan los tripéptidos palmitioilados, tal como el palmitoil tripéptido-8, que se administran de forma tópica para diversos problemas de la piel, entre ellos, la dermatitis atópica, eczema, psoriasis y alergias.

Del estado de la técnica, se conoce que el palmitoil tripéptido-8 es un neuropéptido biomimético que modula la inflamación neurogénica debido a su acción sobre la vasodilatación y el edema, además presenta un efecto calmante sobre la piel.

Zanthoxylum bungeanum es una planta originaria de China que se utiliza extensamente en este país como especia para reducir las propiedades irritantes de algunas comidas y como tratamiento para el dolor gastrointestinal.

En el documento ES 2 173 372 se describen extractos de Zanthoxylum bungeanum obtenibles por extracción del pericarpio del fruto con CO2 supercrítico, así como composiciones cosméticas y farmacéuticas que comprenden dichos extractos. En particular, dichas composiciones se utilizan en el tratamiento de la piel, en particular, en el tratamiento del prurito.

El documento ES 2 286 694 hace referencia a composiciones que comprenden un extracto de Zanthoxylum bungenaum para el tratamiento de dermatitis atópica, afecciones alérgicas de la piel y acné.

En el estado de la técnica se divulgan formulaciones que comprenden este extracto y alcohol oleico para el picor e irritación de la piel. Estas formulaciones actúan sobre la transmisión sináptica neuromuscular, reduciendo la sensación de falta de confort.

Los inventores han encontrado que una combinación de palmitoil tripéptido-8 y el extracto del fruto de Zanthoxylum bungenaum resulta particularmente adecuada para para aliviar el picor de la piel producido por reacciones alérgicas. Las composiciones que comprenden combinaciones de palmitoil tripéptido-8 y el extracto del fruto de Zanthoxylum bungenaum ofrecen mejores resultados que los tratamientos convencionales tales como la aplicación tópica de antihistamínicos (por ejemplo, dimetindeno maleato) y evitan los efectos más desagradables que se producen por la aplicación de composiciones que comprenden amoníaco.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN

En un primer aspecto la invención se refiere a una composición que comprende palmitoil tripéptido-8 y extracto del fruto de Zanthoxylum bungeanum.

En un segundo aspecto, la invención se refiere a un producto que comprende una composición según la invención contenida en un envase provisto de medios para facilitar la aplicación del producto sobre la piel.

En un tercer aspecto, la invención se refiere al uso de una combinación de palmitoil tripéptido-8 y extracto del fruto de Zanthoxylum bungeanum para la fabricación de un medicamento para aliviar el picor de la piel producido por reacciones alérgicas inducidas por contacto de alérgenos con la piel o introducción de dichos alérgenos a través de la piel, en particular picaduras de insectos, plantas u animales marinos.

En un cuarto aspecto, la invención se refiere al uso de una composición según la invención para el alivio del picor de la piel producido por reacciones alérgicas inducidas por contacto de alérgenos con la piel o introducción de dichos alérgenos a través de la piel.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

FORMULACIONES

En un primer aspecto la invención se refiere a una composición que comprende palmitoil tripéptido-8 y extracto del fruto de Zanthoxylum bungeanum.

El palmitoil tripéptido-8, o N- (1-oxohexadecil) -L-histidil-D-fenilalanil-L-argininamida, es un tripéptido palmitoilado formado por histidina, fenilalanina y arginina que presenta el extremo N-terminal palmitoilado y una amida en el extremo C-terminal.

palmitoil tripétptido-8

El palmitoil tripéptido-8 se comercializa en una formulación que comprende además agua, butilenglicol y dextrano.

En una realización de la invención el contenido de palmitoil tripéptido-8 está comprendido entre el 0, 0001% y el 2, 5% en peso respecto al peso total de la composición, preferiblemente entre el 0, 01% y el 0, 5% en peso respecto al peso total de la composición.

El extracto del fruto de Zanthoxylum bungeanum se obtiene a partir de la extracción del pericarpio de dicho fruto con CO2 supercrítico, en condiciones de presión de 150 a 300 bares, preferiblemente de 180 a 230 bares, a temperaturas de 35 ºC a 55 ºC, preferiblemente de 35 ºC a 40 ºC. El extracto comprende alquilamidas, entre las que se encuentra el a-hidroxisanshool, o (2-hidroxi-2-metil-propil) -amida del ácido dodeca-2, 6, 8, 10-tetraenoico OH

a-hidroxisanshool

Este extracto de Zanthoxylum bungeanum se comercializa como una composición en alcohol oleico donde el extracto representa el 20% en peso respecto al peso total de la composición.

En una realización preferida de la invención el contenido del extracto de fruto de Zanthoxylum bungeanum está comprendido entre el 0, 05% y el 0, 5% en peso respecto al peso total de la composición. Aún más preferiblemente, el contenido del extracto de fruto de Zanthoxylum bungeanum está comprendido entre 0, 05% y el 0, 15% en peso respecto al peso total de la composición. De forma todavía más preferiblemente, el contenido del extracto de fruto de Zanthoxylum bungeanum está comprendido entre 0, 08% y 0, 12% en peso respecto al peso total de la composición.

En otra realización de la invención, la composición comprende además al menos un excipiente cosméticamente aceptable.

En el contexto de la presente invención, el término “excipientes cosméticamente aceptables” se refiere a excipientes que son fisiológicamente tolerables y no producen normalmente una reacción no deseada alérgica o similar cuando se aplica tópicamente a un ser humano. Preferiblemente, tal como se utiliza en el presente documento, el término “cosméticamente aceptable” significa incluido en la base de datos de sustancias e ingredientes cosméticos CosIng de la Comisión Europea. En el contexto de la presente invención, el término “excipiente” se refiere a cualquier un componente de las formulaciones con el que se administran los principios activos palmitoil tripéptido-8 y el extracto del fruto de Zanthoxylum bungeanum.

Los excipientes utilizados en la fabricación de la composición cosmética de la invención dependerán, entre otros factores, de la forma de administración elegida. Las composiciones de la presente invención se administran por vía tópica e incluyen por ejemplo pomadas, geles, cremas, lociones, suspensiones, emulsiones, espumas o barras/sticks.

Dichas composiciones pueden fabricarse según métodos convencionales conocidos por el experto en la materia. En el caso de que las composiciones se comercialicen... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición que comprende palmitoil tripéptido-8 y extracto del fruto de Zanthoxylum bungeanum.

2. Composición según la reivindicación 1, en la que el contenido de palmitoil tripéptido-8 está comprendido entre el 0, 0001% y el 2, 5% en peso respecto al peso total de la composición.

3. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el contenido del extracto de fruto de Zanthoxylum bungeanum está comprendido entre el 0, 05% y el 0, 5% en peso respecto al peso total de la composición.

4. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el extracto del fruto de Zanthoxylum bungeanum se obtiene a partir de la extracción del pericarpio de dicho fruto con CO2 supercrítico.

5. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende además al menos un excipiente cosméticamente aceptable.

6. Composición según la reivindicación 5, en la que el/los excipiente (s) cosméticamente aceptable (s) se selecciona del grupo que consiste en agentes humectantes, emolientes, agentes de control de la viscosidad, perfumes, conservantes, solventes, agentes de sensación de frescor, emulsificantes, antioxidantes y mezclas de los mismos.

7. Composición según la reivindicación 6, en que los agentes humectantes representan del 2% al 6% en peso respecto al peso total de la composición, los emolientes representan del 2% al 8% en peso respecto al peso total de la composición, los agentes de control de la viscosidad representan del 0, 5% al 2% en peso respecto al peso total de la composición, los perfumes representan del 0, 1% al 1% en peso respecto al peso total de la composición, los conservantes representan del 1% al 2% en peso respecto al peso total de la composición, los solventes representan más del 85% en peso respecto al peso total de la composición , los agentes de sensación de frescor representan desde el 0, 1% al 3% en peso respecto al peso total de la composición, los emulsificantes representan del 0, 0001% al 1% en peso respecto al peso total de la composición, y los antioxidantes representan del 0, 0001% al 1% respecto al peso total de la composición.

8. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 6 a 7, en que el solvente comprende agua.

9. Composición según la reivindicaciones 8, en que el solvente es una mezcla que comprende agua, alcohol etílico y/o alcohol isopropílico.

10. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores caracterizada porque se encuentra en forma de gel o en forma de loción.

11. Producto que comprende una composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores contenida en un envase provisto de medios para facilitar la aplicación del producto sobre la piel.

12. Producto según la reivindicación 11 caracterizado porque los medios para facilitar la aplicación del producto sobre la piel se seleccionan de entre el grupo que comprende las “bolas” aplicadoras (“roll-on”) y los cabezales redondeados provistos de uno o más orificios para la salida de la composición.

13. Producto según la reivindicación 11 caracterizado porque los medios para facilitar la aplicación del producto sobre la piel son medios para generar un aerosol.

14. Uso de una composición de palmitoil tripéptido-8 y extracto del fruto de Zanthoxylum bungeanum como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 para la fabricación de un medicamento para aliviar el picor de la piel producido por reacciones alérgicas inducidas por contacto de alérgenos con la piel o introducción de dichos alérgenos a través de la piel.

15. Uso de una composición según se ha definido en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 para el alivio del picor de la piel producido por reacciones alérgicas.

16. Uso según la reivindicación 15, en que la reacción alérgica se ha producido por picaduras de insectos, plantas

o animales marinos

 

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