COMPOSICION FARMACEUTICA DERMATOLOGICA PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGIAS DE INFLAMACION DE LA PIEL, TALES COMO POR EJEMPLO DERMATITIS, DERMATITIS ATOPICA, VITILIGO, ALOPECIA AREATA, ACNE, PSORIASIS Y PRURITO,Y COMBINACIONES DE LAS MISMAS.
Composición farmacéutica dermatológica para el tratamiento de patologías de inflamación de la piel,
tales como por ejemplo dermatitis, dermatitis atópica, vitíligo, alopecia areata, acné, psoriasis y prurito, y combinaciones de las mismas.
Composición farmacéutica dermatológica para el tratamiento de patologías de inflamación de la piel, tales como por ejemplo dermatitis, dermatitis atópica, vitíligo, alopecia areata, acné, psoriasis y prurito. Comprende un antiinflamatorio de base, tal como indometacina; uno o varios principios activos opcionales seleccionados alternativamente de entre al menos un corticoide y un antibiótico; y una combinación de antioxidantes tópicos para potenciar el efecto antiinflamatorio, seleccionados de entre: té verde, ácido lipoico, curcumina, palmitato ascorbilo, Coenzima Q10, resveratrol, pycnogenol®, L-carnosina, taurina, vitamina E, vitamina C, extracto de papaya, isoflavonas, manganeso, licopeno y quercetina.
Al menos uno de los antioxidantes tópicos es un activador del Receptor de Peroxi-soma-Proliferador-Activado gamma (PPAR-·). Comprende al menos una sustancia antioxidante con efecto antiproliferativo de queratinocitos, por ejemplo manganeso, y al menos una sustancia bloqueante del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-·) o de otras citoquinas provocadores de la fase aguda de la reacción inflamatoria, también con efecto antiproliferativo, por ejemplo pentoxifilina
Tipo: Patente de Invención. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: P200801861.
Solicitante: UMBERT MILLET,IGNACIO.
Nacionalidad solicitante: España.
Provincia: BARCELONA.
Inventor/es: UMBERT MILLET,IGNACIO.
Fecha de Solicitud: 20 de Junio de 2008.
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 7 de Enero de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/405 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
Clasificación PCT:
- A61K31/405 A61K 31/00 […] › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
Fragmento de la descripción:
Composición farmacéutica dermatológica para el tratamiento de patologías de inflamación de la piel, tales como por ejemplo dermatitis, dermatitis atópica, vitíligo, alopecia areata, acné, psoriasis y prurito, y combinaciones de las mismas.
Sector técnico de la invención
La presente invención se refiere a una composición farmacéutica dermatológica para el tratamiento de patologías de inflamación de la piel, tales como por ejemplo dermatitis, dermatitis atópica, vitíligo, alopecia areata, acné, psoriasis y prurito, y combinaciones de las anteriores, del tipo de las que contienen al menos un antiinflamatorio de base, tal como por ejemplo indometacina.
Antecedentes de la invención
En dermatología, hoy en día son frecuentes las patologías múltiples de tipo inflamatorio de origen neurogénico. Estas patologías pueden ser dermatitis, dermatitis atópica, vitíligo, alopecia areata, acné, psoriasis y prurito, etc., según se produzcan alteraciones inmunológicas, activaciones genéticas, infección, la destrucción de melanocitos, destrucción del inmunoprivilegio del folículo piloso, etc.
Actualmente existen múltiples realizaciones de medicamentos para el tratamiento de cada una de estas patologías, basadas principalmente en la utilización de un antiinflamatorio, como puede ser la indometacina, el ibuprofeno (aunque éste es muy fotosensible), sus equivalentes, o corticoides, de forma tópica.
En dermatología no es frecuente la administración de combinaciones de principios activos. Ello se debe por lo general a la dificultad encontrada por el experto durante la combinación de dos o más principios activos por lo que se refiere a la estabilidad química y a las interacciones que los productos medicamentosos pueden causar al estar presentes en la misma formulación (vid. el documento de patente FR2848454 de L'Oréal).
Existe pues en dermatología la idea generalizada de que la asociación de principios activos no es generalmente eficaz contra las afecciones dermatológicas.
Por lo tanto, las formulaciones contra patologías de tipo inflamatorio en dermatología se basan en antiinflamatorios, corticoides solos o combinados (por ejemplo con doxepina, por ejemplo en la patente CN1363276) de potente acción, no exentos de efectos secundarios.
La presente invención tiene por finalidad dar a conocer un compuesto farmacéutico que supera esta barrera, y que es adecuado para un tratamiento muy eficaz de múltiples patologías, concomitantes o no, de tipo inflamatorio, principalmente, aunque no exclusivamente, derivadas de las nuevas etiologías conocidas, por ejemplo por sobrecarga alostática por estrés neuroinmunoendocrino.
Explicación de la invención
A tal finalidad, el objeto de la presente invención es una nueva composición farmacéutica dermatológica para el tratamiento de patologías de inflamación de la piel, tales como por ejemplo dermatitis, dermatitis atópica, vitíligo, alopecia areata, acné, psoriasis y prurito que comprende un antiinflamatorio tal como indometacina, caracterizada porque comprende además
- una combinación de antioxidantes tópicos para potenciar el efecto antiinflamatorio, mediante la activación del Receptor de Peroxisoma-Proliferador-Activado gamma (PPAR-?); y
- uno o varios principios activos opcionales seleccionados alternativamente de entre
Las composiciones según la invención comprenden también, preferentemente al menos una sustancia antioxidante con efecto antiproliferativo de queratinocitos, y una sustancia bloqueante del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-a) o de otras citoquinas estimulantes de la reacción inflamatoria, también con efecto antiproliferativo.
La sustancia antioxidante con efecto antiproliferativo de queratinocitos preferida es el manganeso, particularmente en el caso de la psoriasis, y la sustancia bloqueante del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-a), también con efecto antiproliferativo, preferida, es la pentoxifilina. El manganeso forma parte de enzimas como la superóxido dismutasa SOD, que presentan una gran capacidad antioxidante y de protección frente a radicales libres, con efecto antiproliferativo.
El manganeso y la pentoxifilina se incluyen en proporciones en peso de hasta el 5%.
De acuerdo con otra característica de la presente invención, por lo menos uno de los antioxidantes tópicos es un activador del Receptor de Peroxisoma-Proliferador-Activado gamma (PPAR-?), tal como por ejemplo el ácido lipoico.
En una primera variante del medicamento, ideada para el tratamiento en particular de dermatitis, dermatitis atópica, vitíligo, alopecia areata, psoriasis y prurito, dichos principios activos opcionales son corticoides.
En una segunda variante, los corticoides están substituidos por un antibiótico, para el tratamiento del acné, en tanto que proceso inflamatorio de la piel.
En caso de tratarse de corticoides, puede emplearse clobetasol propionato, en especial para el tratamiento de vitíligo, alopecia areata, y psoriasis, en una concentración decreciente con la disminución de la intensidad patológica, preferiblemente entre 0,1 y 0% en peso.
Para el tratamiento de la dermatitis y la dermatitis atópica, los corticoides son preferiblemente una combinación de hidrocortisona y triamcinolona acetónido, en especial en una concentración decreciente con la disminución de la intensidad patológica, entre 0,5 y 0% en peso.
Según otra característica de la presente invención, en la primera variante puede adicionarse doxepina, en especial para el tratamiento de la dermatitis atópica, en especial entre un 0 y un 5% en peso.
Los antioxidantes tópicos se seleccionan de entre: quercetina, catequinas de té verde, ácido lipoico, curcumina, palmitato ascorbilo, Coenzima Q10, resveratrol, pycnogenol®, L-carnosina, taurina, vitamina E, vitamina C, extracto de papaya, isoflavonas y licopeno. También se prevé emplear manganeso como antioxidante en el caso de la psoriasis.
Las combinaciones preferidas de antioxidantes tópicos de las formulaciones de la presente invención son:
- 5% palmitato ascorbilo; 5% vitamina E; y 3% licopeno,
- 1% licopeno; 5% vitamina E; y 3% vitamina C,
- 1% resveratrol,
- 3-5% ácido lipoico,
- 3% Coenzima Q10; 5% vitamina E; y 5% taurina,
- C.s.p % extracto de papaya,
- 0,5% Catequinas té verde,
- 10/0 pycnogenol®; 3% vitamina C; y 5% palmitato ascorbilo,
- 1% curcumina,
- 2% L-carnosina; 3% vitamina C; 5% vitamina. E; y 5% palmitato ascorbilo,
- 5% isoflavonas; 0,5% catequinas té verde; 5% y palmitato ascorbilo, y
- 1% quercetina,
que el facultativo seleccionará en función de la intensidad de la patología inflamatoria.
La composición farmacéutica dermatológica de la presente invención puede comprender además
- - un emoliente seleccionado de entre: glicerina, aloe vera, propilenglicol, y ácido láctico,
- - un coadyuvante del antiinflamatorio, tal como omega-3,
- - un antifúngico, tal como ketoconazol, y
- - L-carnitina.
En el caso de la primera variante, con corticoides, la composición farmacéutica según la invención puede incorporar además un antibiótico, tal como gentamicina, ciprofloxacino, clindamicina, o equivalentes.
En el caso de la segunda variante, exenta de corticoides, el antibiótico es preferiblemente seleccionado de entre el grupo compuesto por: ciprofloxacino, clindamicina, sulfacetamida sódica, gentamicina y eritromicina.
En ambos casos, el medicamento según la invención puede contener además nicotinamida.
Las nuevas composiciones farmacéuticas dermatológicas de la presente invención son totalmente inventivas, pues hasta el presente, todo...
Reivindicaciones:
1. Composición farmacéutica dermatológica para el tratamiento de patologías de inflamación de la piel, tales como por ejemplo dermatitis, dermatitis atópica, vitíligo, alopecia areata, acné, psoriasis y prurito que comprende un antiinflamatorio de base, tal como indometacina, caracterizada porque comprende además:
- una combinación de antioxidantes tópicos para potenciar el efecto antiinflamatorio; y
- uno o varios principios activos opcionales seleccionados alternativamente de entre:
- - al menos un corticoide; y
- - un antibiótico.
2. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 1, caracterizada porque al menos uno de los antioxidantes tópicos es un activador del Receptor de Peroxisoma-Proliferador-Activado gamma (PPAR-?).
3. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 1, caracterizada porque comprende al menos una sustancia antioxidante con efecto antiproliferativo de queratinocitos, y al menos una sustancia bloqueante del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-a) o de otras citoquinas provocadores de la fase aguda de la reacción inflamatoria, también con efecto antiproliferativo.
4. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 1, caracterizada porque dichos principios activos opcionales son corticoides, para el tratamiento en particular de dermatitis, dermatitis atópica, vitíligo, alopecia areata, psoriasis y prurito.
5. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 1, caracterizada porque dichos principios activos opcionales están constituidos por un antibiótico, para el tratamiento del acné, en tanto que proceso inflamatorio de la piel.
6. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 3, caracterizada porque dicha sustancia antioxidante con efecto antiproliferativo es el manganeso, en tanto que forma parte de enzimas, tales como la superóxido dismutasa SOD, las cuales presentan una gran capacidad antioxidante y de protección frente a radicales libres, con efecto antiproliferativo, en una proporción en peso de hasta el 5%, particularmente apta en el caso de la psoriasis.
7. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 3, caracterizada porque dicha al menos una sustancia bloqueante del TNF-a, también con efecto antiproliferativo es la pentoxifilina, en una proporción en peso de hasta el 5%.
8. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 4, caracterizada porque dicho corticoide es clobetasol propionato, en especial para el tratamiento de vitíligo, alopecia areata, y psoriasis, en una concentración decreciente con la disminución de la intensidad patológica.
9. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 8, caracterizada porque contiene entre un 0 y un 0,1% en peso de clobetasol propionato.
10. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 4, caracterizada porque dicho corticoide es una combinación de hidrocortisona y triamcinolona acetónido, en especial para el tratamiento de la dermatitis y la dermatitis atópica, en una concentración decreciente con la disminución de la intensidad patológica.
11. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 10, caracterizada porque contiene entre un 0 y un 0,5% en peso de triamcinolona acetónido.
12. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 10, caracterizada porque contiene entre un 0 y un 2% en peso de hidrocortisona.
13. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 4, caracterizada porque contiene doxepina, en especial para el tratamiento de la dermatitis atópica.
14. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 13, caracterizada porque contiene entre un 0 y un 5% en peso de doxepina.
15. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 1, caracterizada porque los antioxidantes de dicha combinación de antioxidantes tópicos se seleccionan de entre: té verde, ácido lipoico, curcumina, palmitato ascorbilo, Coenzima Q10, resveratrol, pycnogenol®, L-carnosina, taurina, vitamina E, vitamina C, extracto de papaya, isoflavonas, manganeso, licopeno y quercetina.
16. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 15, caracterizada porque dicha combinación de antioxidantes tópicos se selecciona del grupo compuesto por:
- 5% palmitato ascorbilo; 5% vitamina E; y 3% licopeno,
- 1% licopeno; 5% vitamina E; y 3% vitamina C,
- 1% resveratrol,
- 3-5% ácido lipoico,
- 3% Coenzima Q10; 5% vitamina E; y 5% taurina,
- C.s.p. % extracto de papaya,
- 0,5% catequinas de té verde,
- 1% pycnogenol®; 3% vitamina C; y 5% palmitato ascorbilo,
- 1% curcumina,
- 2% L-carnosina; 3% vitamina C; 5% vitamina. E; y 5% palmitato ascorbilo,
- 5% isoflavonas; 0,5% catequinas té verde; 5% y palmitato ascorbilo, y
- 1% quercetina,
que el facultativo seleccionará en función de la intensidad de la patología inflamatoria.
17. Composición farmacéutica dermatológica, según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque comprende además un emoliente seleccionado de entre: glicerina, aloe vera, propilenglicol, y ácido láctico.
18. Composición farmacéutica dermatológica, según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque comprende además un coadyuvante del antiinflamatorio, tal como omega-3.
19. Composición farmacéutica dermatológica, según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque comprende además un antifúngico, tal como ketoconazol.
20. Composición farmacéutica dermatológica, según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque comprende además L-carnitina.
21. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 4, caracterizada porque comprende además un antibiótico, tal como gentamicina, ciprofloxacino, clindamicina, o equivalentes.
22. Composición farmacéutica dermatológica, según la reivindicación 5, caracterizada porque dicho antibiótico es seleccionado de entre el grupo compuesto por: ciprofloxacino, clindamicina, sulfacetamida sódica, gentamicina y eritromicina.
23. Composición farmacéutica dermatológica, según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque comprende además nicotinamida.
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