Composición farmacéutica que comprende un agente antibacteriano y una sustancia activa seleccionada entre carveol, carvacrol, alfa-ionona, beta-ionona y timol.

Composición farmacéutica caracterizada porque comprende:

- al menos una primera sustancia terapéuticamente activa

, y

- al menos una segunda sustancia terapéuticamente activa que es un antibiótico,

en la cual:

dicha primera sustancia terapéuticamente activa es carveol y el antibiótico se elige entre ampicilina, cloranfenicol, tetraciclina, estreptomicina, eritromicina, polimixina B y amoxicilina; o

dicha primera sustancia terapéuticamente activa es carvacrol y el antibiótico se elige entre amoxicilina, amoxicilina asociada a ácido clavulánico y rifampicina; o

dicha primera sustancia terapéuticamente activa es alfa-ionona o beta-ionona y el antibiótico es cefazolina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2006/001350.

Solicitante: ADVANCED SCIENTIFIC DEVELOPEMENTS.

Nacionalidad solicitante: Marruecos.

Dirección: 10 RUE LOUKSOUS, QUARTIER LONGCHAMPS 20200 CASABLANCA MARRUECOS.

Inventor/es: REMMAL,Adnane.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K45/06 (Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/04 (Agentes antibacterianos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/05 (Fenoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/045 (Compuestos hidroxilos, p. ej. alcoholes; Sus sales, p. ej. alcoholatos (hidroperóxidos A61K 31/327))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/43 (Compuesto que contienen sistemas cíclicos tia-4 aza-1 biciclo [3.2.0] heptano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. penicilinas, penems)

PDF original: ES-2530963_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Composición farmacéutica que comprende un agente antibacteriano y una sustancia activa seleccionada entre carveol, carvacrol, alfa-ionona, beta-ionona y timol La invención se refiere a una composición farmacéutica que comprende dos sustancias terapéuticamente activas, una de las cuales ejerce una acción de potenciación sobre la otra, así como la utilización de dicha composición.

Se sabe que la eficacia de los agentes terapéuticos depende de las dosis utilizadas, lo que obliga, en el caso de resistencias parciales a aumentar las dosis de los agentes terapéuticos para alcanzar la eficacia deseada. Este aumento de la dosis conduce a problemas de aparición de efectos secundarios indeseables y de toxicidad aguda o crónica, que pueden complicar considerablemente el estado de los pacientes tratados.

Esta resistencia parcial puede llegar a ser una resistencia total. En este caso, el aumento de las dosis ya no tiene ningún efecto terapéutico beneficioso, y solo se observan los efectos de toxicidad. El tratamiento consiste entonces en cambiar el agente terapéutico.

Esta cascada puede repetirse y conducir a la situación más grave: la resistencia total a múltiples agentes terapéuticos (resistencia a multi-fármacos) .

Así, en particular, las enfermedades inmunodeprimidas, llegan a ser cada vez más difíciles de tratar y por tanto se ve reducida la esperanza de vida de quienes las padecen. Además, la calidad de vida de los pacientes es muy afectada por la administración de altas dosis de agentes terapéuticos.

La invención tiene por objeto paliar estos problemas proponiendo asociar al menos dos sustancias terapéuticamente activas, de las cuales una potencia la actividad de la otra, lo que permite no solamente rebajar las dosis de cada sustancia terapéuticamente activa, sino igualmente tratar los pacientes afectados por infecciones por gérmenes resistentes.

Para este fin, la invención propone una composición farmacéutica caracterizada porque comprende:

ï?­ al menos una primera sustancia terapéuticamente activa y ï?­ al menos una segunda sustancia terapéuticamente activa, que es un antibiótico, en la cual la primera y segunda sustancias se eligen como se define en la reivindicación 1.

La primera sustancia terapéutica puede ser obtenida simplemente por síntesis química o a partir de una fuente vegetal.

Son antibióticos conocidos betalactaminas, cefalosporinas, fosfomicina, glicopéptido, polimixinas, gramicidinas, tirodidina, aminósidos, macrólidos, lincosamidas, sinergistinas, fenicoles, tetraciclinas, ácido fusídico, oxazolidinonas, rifamicinas, quinolonas, fluoroquinolonas, productos nitrados, sulfamidas, trimetotrima y sus mezclas; o incluso penicilinas, oxacilina, cloxacilina, ampicilina, amoxicilina, bacampicilina, metampicilina, pivampicilina, azlocilina, mezlocilina, piperacilina, ticarcilina, pivmecilinam, sulbactam, tazobactam, imepenem, cefalexina, cefadroxilo, cefaclor, cefatrizina, cefalotina, cefapirina, cefazolina, cefoxitina, cefamandol, cefotetan, cefuroxima, cefotaxima, cefsulodina, cefoperazona, cefotiam, ceftazidima, ceftriaxona, cefixima, cefpodoxima, cefepima, latamoxef, aztreonam, vancomicina, vancocina, teicoplanina, polimixina B, colistina, bacitracina, tirotricina, estreptomicina, kanamicina, tobramicina, amikacina, sisomicina, dibekacina, netilmicina, espectinomicina, espiramicina, eritromicina, josamicina, roxitromicina, claritromicina, azitromicina, lincomicina, clindamicina, virginiamicina, pristinamicina, dalfopristina-quinupristina, cloranfenicol, tianfenicol, tetraciclina, doxiciclina, minociclina, ácido fusídico, linezolida, rifamicina, rifampicina, ácido nalidíxico, ácido oxolínico, ácido pipemídico, flumequina, pefloxacina, norfloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, enoxacina, esparfloxacina, levofloxacina, moxifloxacina, nitroxolina, tilboquinol, nitrofurantoina, nifuroxazida, metronidazol, omidazol, sulfadiazina, sulfametizol, trimetoprima, isoniazida y sus derivado y mezclas. Estos antibióticos, y más particularmente la amoxicilina, se pueden utilizar eventualmente en combinación con ácido clavulánico.

Una composición antibiótica muy particularmente preferida, descrita en la reivindicación 1, es una composición en la cual la primera sustancia terapéuticamente activa es carvacrol y el antibiótico es amoxicilina o rifampicina.

Otra composición antibiótica muy particularmente preferida, descrita en la reivindicación 1, es una composición antibiótica en la cual dicha primera sustancia terapéuticamente activa es carveol y el antibiótico es ampicilina, cloranfenicol, tetraciclina, estreptomicina, eritromicina o polimixina B.

Incluso otra composición antibiótica muy particularmente preferida, descrita en la reivindicación 1, es una composición antibiótica en la cual dicha primera sustancia terapéuticamente activa es alfa-ionona o beta-ionona y el antibiótico es cefazolina.

Además otra composición antibiótica muy particularmente preferida, descrita en la reivindicación 1, es una composición antibiótica en la cual dicha primera sustancia terapéuticamente activa es timol y el antibiótico es isoniazida.

Igualmente una composición antibiótica en la cual dicha primera sustancia terapéuticamente activa es carvacrol y el antibiótico es amoxicilina asociada a ácido clavulánico es muy particularmente preferida, y está descrita en la reivindicación 1.

La invención propone igualmente un kit caracterizado porque contiene al menos un primer recipiente que contiene una primera sustancia terapéuticamente activa y al menos un segundo recipiente que contiene una segunda sustancia terapéuticamente activa que es un antibiótico, en el cual las primera y segunda sustancias se eligen como se define en la reivindicación 1.

La invención propone finalmente un tratamiento de una infección debida a una bacteria, caracterizado porque se administra a un paciente afectado por una infección debida a una bacteria, de manera simultánea o secuencial, al menos una primera sustancia terapéuticamente activa y al menos una segunda sustancia terapéuticamente activa que es un antibiótico, en el cual las primera y segunda sustancias se eligen como se define en la reivindicación 1.

Preferentemente se administra de manera simultánea o secuencial, a un paciente afectado por una infección debida a una bacteria entre 10 y 200 mg/kg de peso del paciente/día de dicha primera sustancia terapéuticamente activa y entre 1 y 100 mg/kg de peso del paciente/día de dicha segunda sustancia terapéuticamente activa que es un antibiótico.

La invención será mejor comprendida y otros fines y ventajas de la misma aparecerán más claramente de la lectura de la descripción explicativa siguiente y que hace referencia a la única figura de los dibujos anexos que representa los resultados del ensayo in vivo realizado en ratones experimentalmente infectados con Klebsiella pneumoniae con fuerte resistencia, y que no son tratados, que son tratados con amoxicilina sola, son tratados con carveol y solo, que son tratados con una composición farmacéutica antibacteriana según la invención que contiene amoxicilina y carveol.

La composición farmacéutica de la invención comprende como primera sustancia terapéuticamente activa timol, carvacrol, carveol, alfa-ionona, beta-ionona, sus isómeros, así como sus mezclas, en forma pura.

Estos compuestos tienen propiedades antibióticas muy conocidas.

El timol, el carvacrol y el carveol, la alfa-ionona y la beta-ionona se encuentran en proporciones variadas en diferentes extractos de plantas aromáticas, es decir que pueden ser purificados a partir de estas plantas. Sin embargo, se pueden obtener simplemente por síntesis química.

Ahora los... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición farmacéutica caracterizada porque comprende:

- al menos una primera sustancia terapéuticamente activa, y -al menos una segunda sustancia terapéuticamente activa que es un antibiótico, en la cual:

dicha primera sustancia terapéuticamente activa es carveol y el antibiótico se elige entre ampicilina, cloranfenicol, tetraciclina, estreptomicina, eritromicina, polimixina B y amoxicilina; o dicha primera sustancia terapéuticamente activa es carvacrol y el antibiótico se elige entre amoxicilina, amoxicilina asociada a ácido clavulánico y rifampicina; o 10 dicha primera sustancia terapéuticamente activa es alfa-ionona o beta-ionona y el antibiótico es cefazolina.

2. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque dicha primera sustancia terapéuticamente activa es carveol y el antibiótico es amoxicilina.

3. Composición según la reivindicación 1 o 2, caracterizada porque dichas primera y segunda sustancias terapéuticamente activas están puestas en suspensión en una solución acuosa de agar-agar.

1.

4. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque no contiene detergente ni disolvente.

5. Kit caracterizado porque contiene:

- al menos un primer recipiente que contiene una primera sustancia terapéuticamente activa, y -al menos un segundo recipiente que contiene una segunda sustancia terapéuticamente activa que es un antibiótico, en la cual:

dicha primera sustancia terapéuticamente activa es carveol y el antibiótico se elige entre ampicilina, cloranfenicol, tetraciclina, estreptomicina, eritromicina, polimixina B y amoxicilina; o dicha primera sustancia terapéuticamente activa es carvacrol y el antibiótico se elige entre amoxicilina, amoxicilina asociada a ácido clavulánico y rifampicina; o dicha primera sustancia terapéuticamente activa es alfa-ionona o beta-ionona y el antibiótico es cefazolina.

6. Kit según la reivindicación 5, caracterizado porque dicha primera sustancia terapéuticamente activa es carveol y el antibiótico es amoxicilina.

7. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 o kit según una cualquiera de las 30 reivindicaciones 5 a 6, para una utilización en el tratamiento de una infección debida a una bacteria en un paciente.

8. Composición o kit según la reivindicación 7, caracterizados porque las dosis que se han de administrar son: -entre 10 y 200 mg/kg de peso del paciente/día para la primera sustancia terapéuticamente activa, y -entre 2 y 100 mg/kg de peso del paciente/día para la segunda sustancia terapéuticamente activa de dicha composición. 35