Composición farmacéutica en base a especies de Stachytarpheta, un proceso para obtener la misma y su uso para tratar el vitíligo.

1. Composición farmacéutica para su uso en la profilaxis o tratamiento del vitíligo, que comprende un extracto obtenido de una o más partes de plantas seleccionadas del grupo que consiste en Stachytarpheta cayennensis, Stachytarpheta jamaicensis, Stachytarpheta eliotis o sus mezclas, en la que el extracto comprende de 0,001 a 99 % de al menos uno de los compuestos o sus mezclas, en forma libre o en forma de sal, de estructura química

(I), (II), (III), (IV), (V), (VI) y (VII):

2. **Fórmula**

en las que R es idéntico o diferente y cada uno se selecciona independientemente entre H, CH3, CH2CH3, CH2OH, COCH3, metales alcalinos, halógenos, monosacáridos, disacáridos o polisacáridos, CO(CH2)nCH3, (CH2)nCH3, donde n varía de 2 a 16.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/BR2007/000316.

Solicitante: ACHE LABORATORIOS FARMACEUTICOS S.A.

Nacionalidad solicitante: Brasil.

Dirección: RODOVIA PRESIDENTE DUTRA KM 222,2 PORTO DA IGREJA 07034-904 GUARULHOS - SP BRASIL.

Inventor/es: QUEIROZ FERREIRA,EMERSON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/352 (condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales de constitución indeterminada... > A61K36/85 (Verbenaceae (familia de la verbena))

PDF original: ES-2531759_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Composición farmacéutica en base a especies de Stachytarpheta, un proceso para obtener la misma y su uso para tratar el vitÍligo

Esta invención se refiere, en general, a un compuesto y a un producto farmacéutico convencional a partir de raíces, tallos, cortezas y hojas de plantas del género Stachytarpheta (familia Verbenaceae), en forma de extractos o fracciones enriquecidas, o a compuestos aislados puros o a compuestos obtenidos de la síntesis o semisíntesis, usados solos (extracto puro) o mezclados con otros productos naturales o sintéticos, en proporciones diferentes, con el fin de integrar las composiciones farmacéuticas que se van a usar por vías adecuadas (tópica u oral), en particular en forma de comprimidos, cápsulas, colorantes, emulsiones, A/Ac y Ac/A (cremas y geles), liposomas, microcápsulas, nanopartículas, aerosoles, pomadas y similares, así como a formulaciones para implantes de liberación lenta, usados para tratar el vitÍligo y manifestaciones del mismo, pérdida de pigmentación de la piel.

BASE DE LA INVENCIÓN

El nombre vitÍligo lo usó por primera vez el físico romano Celsus (5 d. C.). Procede de la palabra en latín vitilus, que significa parche blanco. Las descripciones de dicha enfermedad se registraron en el Ebers Papyrus (15 a. C.) y en el libro sagrado hindú Anthe (14 a. C.), donde se denomina Schwetakustha.

El vitÍligo es una enfermedad que se caracteriza por parches en la piel que pueden aparecer en varias partes del cuerpo, principalmente en los brazos, las piernas, la boca y los ojos. En todos los casos se observa que la melanina desaparece. El vitÍligo se produce por la destrucción de melanocitos, aunque la causa no está completamente clara. Se han sugerido cuatro teorías para el desarrollo del vitÍligo: teoría autoinmune, autodestructiva, neurogénica y mixta.

Autoinmune

Esta teoría se basa en la asociación de factores inmunológicos, como otras enfermedades de origen inmunolóqico, tal como la tiroiditis de Hashimoto.

Neurogénica

Esta teoría sugiere que la liberación de componentes producida por estímulos nerviosos puede inhibir la producción de melanina en la piel.

Autodestructiva

Sugiere que los melanocitos son destruidos por fallos en el mecanismo protector que elimina las toxinas químicas generadas por la melanogénesis.

Mixta

Esta teoría tiene en cuenta la posibilidad de reunir todas las líneas descritas anteriormente.

El vitÍligo se considera una enfermedad autoinmune que se presenta como una enfermedad inmunológica específica de los melanocitos y multifactorial de origen endógeno: genético y oxidación de melanocitos, o de origen exógeno: frotado, lesiones en la piel (fenómeno de Kóebner).

En investigaciones recientes se ha demostrado la existencia de fallos bioquímicos específicos en la actividad de la catalasa y una acumulación de peróxido hidrogenado en la piel de los pacientes con vitÍligo. La catalasa sugiere que los queratinocitos en el vitÍligo son capaces de reciclar la 5,6,7,8-tetrahidrobiopterina (6-BH4), un factor adyuvante para la hidroxilación de la L-fenilalanina en L-tirosina. Esto puede romper el suministro de L-tirosina para la producción de melanina, lo que incrementa la catecolamina por los queratinocitos, lo que tiene como resultado la acumulación de radicales libres tóxicos que pueden dañar los melanocitos.

Morfológicamente, con respecto a la aparición de áreas decoloradas, el vitÍligo puede aparecer en ocho formas:

Simétrico

La forma de decoloración más frecuente, se desarrolla en ambos lados del cuerpo humano.

Asimétrico

Afecta solo a un lado del cuerpo.

Segmentario

Sigue el trayecto de un nervio.

Circunscrito

Afecta a la pigmentación de únicamente una zona pequeña.

Universal

Aparece alrededor de parches pigmentados oscuros.

Congénito

Es la forma no pigmentada del vitÍligo que se produce desde el nacimiento.

Generalizado

Afecta a la piel casi en su totalidad.

Ocular

Afecta a la retina y produce dolor y fotofobia.

Los tratamientos disponibles son:

Psicológico: Es necesario afrontar el vitÍligo con simplicidad. Dado que es una enfermedad psicológica, el tratamiento no se considerará antes de que el paciente crea que puede recuperarse.

Uso de melaqenina: Ayuda a disminuir los parches en el 75 % de los pacientes.

Uso de Diprosalic: la solución Dlprosallc, menos eficiente que melagenina, se usa por vía tópica sobre los parches.

Uso de factores de protección solar: se usan en todas las variaciones de tratamientos. Las quemaduras solares conducen a una potencial fotocarcinogénesis y pueden ensanchar las áreas no pigmentadas (Fenómeno de Kóebner).

Uso de corticosteroides tópicos: se usan para los parches de vitÍligo pequeños con respuesta después de semanas o meses. Unos de los más potentes incluyen la betametasona y el propionato de clobetasol. El seguimiento mensual o cada dos meses garantiza el control de los efectos secundarios, tales como arañas vasculares, acné y atrofia cutánea. Con la aparición de cualquier signo de dichos efectos se deberá evitar el uso intermitente. Los resultados del tratamiento deben observarse en tres meses, teniendo en cuenta que son fármacos inmunosupresores.

PUVA: El tratamiento más habitual del vitÍligo es la fotocromoterapia asociada con psoraleno, normalmente 8- metoxipsoraleno (8-MOP) y la exposición artificial a una lámpara fluorescente de 315-4 nm durante aproximadamente 1 minutos. La pigmentación se puede producir de forma gradual de un modo perifolicular (alrededor del folículo piloso), aunque en algunos casos actúa sobre toda la zona. Si no se obtiene una respuesta en el plazo de tres meses, se deberá interrumpir el tratamiento. En el caso de respuestas de repigmentación, se puede aplicar de un año a año y medio, siempre con intervalos de descanso de aproximadamente 2 meses, ya que estos fármacos se consideran hepatotóxicos, nefrotóxicos y producen trastornos gástricos y oculares. Para evitar el riesgo de fotocarcinogénesis, el tratamiento se administrará con de 1 a 15 exposiciones. Solo el 3 % de los pacientes sometidos a terapia PUVA obtuvo una buena repigmentación y, entre ellos, aproximadamente un 75 % sufrió recaídas a los 2 o 3 años.

A la luz de lo anterior, se demostró que los tratamientos existentes no son satisfactorios para combatir las manifestaciones del vitÍligo. Es importante usar fármacos eficientes y seguros tanto para el tratamiento como para la profilaxis, especialmente fármacos naturales y fármacos de baja toxicidad. Los productos naturales deben comprender formulaciones farmacéuticas que se usarán por las vías adecuadas.

No obstante, en la técnica anterior, el documento Pl 46343- se refiere al uso de extractos en disolventes acuosos, hidroalcohólicos, alcohólicos u orgánicos de hojas y/o partes aéreas de especies de Stachytarpheta polyura, usados para tratar el vitÍligo. Esta especie, Stachytarpheta polyura, rara vez se encuentra en la naturaleza y su diminuto tamaño hace que la producción del extracto a escala industrial sea inviable, costosa y no rentable.

OBJETIVOS DE LA INVENCIÓN

Por tanto, y debido a esta invención, se acaba de demostrar científicamente,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición farmacéutica para su uso en la profilaxis o tratamiento del vitÍligo, que comprende un extracto obtenido de una o más partes de plantas seleccionadas del grupo que consiste en Stachytarpheta cayennensis, Stachytarpheta jamaicensis, Stachytarpheta eliotis o sus mezclas, en la que el extracto comprende de ,1 a 99 % de al menos uno de los compuestos o sus mezclas, en forma libre o en forma de sal, de estructura química (I), (II), (III), (IV), (V), (VI) y (Vil):

2.

en las que R es idéntico o diferente y cada uno se selecciona independientemente entre H, CH3, CH2CH3, CH2OH, COCH3, metales alcalinos, halógenos, monosacáridos, disacáridos o polisacáridos, CO(CH2)nCH3, (CH2)nCH3l donde n varía de 2 a 16.

2. Composición farmacéutica para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en la que dicho extracto se extrae con disolventes alcohólicos, hidroalcohólicos, acuosos u orgánicos.

3. Composición farmacéutica para su uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada por que el intervalo de dosificación es de ,1 a 5. mg/kg/día, divididos en una o más veces al día.

4. Composición farmacéutica para su uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada por que contiene de ,1 mg a 5. mg del extracto que contiene uno o más compuestos.

5. Composición farmacéutica para su uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que la composición farmacéutica comprende adicionalmente extractos, aceites no volátiles, aceites esenciales, fragancias, polvos o excipientes de otros orígenes naturales o sintéticos, o fármaco(s), vitamina(s), monosacáridos, disacáridos o polisacáridos, u otros excipientes farmacéuticamente aceptables, adecuados para aplicación oral, tópica, inyectable o inhalable.

6. Composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada por que se presenta en forma de extracto puro o combinado como comprimidos, cápsulas, colorantes, jarabes y otros similares o en forma de emulsiones de agua/aceite y de aceite/agua (cremas y geles), liposomas, microcápsulas, nanopartículas, aerosoles, pulverizadores, ungüentos y similares, líquidos inyectables, polvos, parches, así como formulaciones para implantes de liberación lenta u otros similares usados como adyuvantes y otros vehículos sintéticos o naturales farmacéuticamente aceptables.