COMPOSICIÓN COSMÉTICA O FARMACÉUTICA QUE CONTIENE PÉPTIDOS CON LA SECUENCIA ARG-GLY-SER.

Composición cosmética y/o dermatológica y/o farmacéutica caracterizada porque contiene en un medio aceptable,

como principio activo, por lo menos un péptido de fórmula (I): (AA)n-Arg-Gly-Ser-(AA)n (I) donde (AA) es cualquier aminoácido o uno de sus derivados, n es un entero comprendido entre 0 y 3, estando el péptido presente en la composición a una concentración comprendida entre 0,005 y 500 ppm aproximadamente

La invención se refiere al campo de la cosmética y de la farmacéutica, particularmente al campo de la dermatología.

La presente invención tiene por objeto una composición cosmética y/o dermatológica y/o farmacéutica que comprende como principio activo por lo menos un péptido de secuencia (AA)n-Arg-Gly-Ser-(AA)n, donde (AA) es cualquier aminoácido o uno de sus derivados, estando n comprendido entre 0 y 3.

La piel es un órgano de revestimiento que recubre la totalidad de la superficie del cuerpo. Es un órgano vital que cumple varias funciones tales como funciones sensitivas, protectoras frente a agresiones externas múltiples, inmunitarias, metabólicas o termorreguladoras. Estas funciones son posibles gracias a una estructura compleja que asocia estructuras tisulares variadas. La piel está constituida por tres compartimientos distintos superpuestos: la epidermis, la dermis y la hipodermis. La epidermis es un epitelio de revestimiento que constituye la estructura externa de la piel y cumple la función de protección. Esta función se efectúa mediante la cohesión de las células epiteliales y mediante la producción de una proteína filamentosa y resistente, la queratina. La dermis es un tejido conjuntivo constituido por una sustancia fundamental en la cual están inmersos los fibroblastos, fibras de colágeno y fibras de elastina, fibras proteicas sintetizadas por los fibroblastos. Las fibras de colágeno son responsables de una gran parte de la solidez de la dermis, contribuyen a la elasticidad y sobre todo a la tonicidad de la piel y/o de las mucosas. Bajo la dermis hay una capa de tejido adiposo: la hipodermis. La hipodermis está constituida por una capa de grasa de reserva, o tejido adiposo blanco, unido a la parte inferior de la dermis por expansiones de fibras de colágenos y de fibras elásticas. Está constituida por grandes células vacuoladas, los adipocitos, casi totalmente llenas de triglicéridos. Estas células pueden cambiar rápidamente de volumen, en el caso de un adelgazamiento o de un aumento de peso y pueden medir de 40 a 120 µm de diámetro, lo que equivale a una variación de volumen de 27 veces. El tejido adiposo también contiene tejido conjuntivo en cual se encuentran, entre otro, fibroblastos particulares y preadipocitos. Este tejido adiposo es capaz de almacenar lípidos en forma de triglicéridos o de liberarlos en forma de ácidos grasos y de glicerol.

Actualmente, los profesionales de la salud y de la cosmética utilizan cada vez más medios con el fin de descubrir nuevos principios activos capaces de actuar sobre la piel. Esta industria busca activos capaces no solamente de protegerla y mantenerla, pero también capaces de mejorar su aspecto y el bien estar de los individuos que los utilizan. Se exige de estos productos que tengan simultáneamente varias propiedades y que presenten, en consecuencia, un espectro de eficacia mejorado. Estos activos deben por lo tanto tener un modo de acción general sobre la piel, y tienen por lo tanto que actuar a distintos niveles.

El objeto de la presente invención es suministrar una nueva sustancia, utilizable en el campo de la cosmética y de la farmacia, que presenta, además de las propiedades de cuidado de la piel, una acción preventiva y curativa sobre las manifestaciones del envejecimiento cutáneo, también una acción estimulante y revitalizante. Este activo podrá por lo tanto, a la vez, combatir los fenómenos del envejecimiento cutáneo, proteger la piel de una manera eficaz y, por ejemplo, tener una acción adelgazante.

La Adenosina 5'-trifosfato (ATP) es una molécula que juega un papel central en muchos mecanismos celulares. Es, en efecto, la fuente de energía principal de las células: esta molécula es capaz de poner en reserva energía química y restituirla muy fácilmente en las reacciones que necesitan energía para producirse. El ATP juega un papel particularmente importante a nivel de la piel: es un marcador de la vitalidad y de la actividad de las células. Porque, en efecto, existe una estrecha correlación entre la actividad celular y, por ejemplo, un aumento de la síntesis de moléculas esenciales tales como las proteínas o el ADN.

Por ello, al aumentar la cantidad de ATP intracelular, se estimula la célula y se le aporta la energía necesaria para sintetizar las enzimas que inducirán mecanismos de activación y que permitirán así aumentar el metabolismo celular. De esta manera, al estimular por ejemplo la síntesis de las moléculas esenciales para el buen funcionamiento de la piel, tales como las proteínas de la matriz extracelular (el colágeno, la elastina, la fibronectina) o bien la queratina, se permitirá entonces a la piel luchar mejor contra los fenómenos del envejecimiento y favorecer su renovación (mediante el aumento de la proliferación y de la diferenciación celular). La piel podrá también desarrollar mejor su proceso de reparación, o también, luchar de manera más eficaz contra los daños causados por los UV.

Los inventores lograron seleccionar sustancias particulares que presentan propiedades notables cuando se aplican en la piel.

De manera inesperada, los inventores descubrieron que los péptidos que corresponden a la fórmula general (I):

(AA)n-Arg-Gly-Ser-(AA)n (I)

donde (AA) es cualquier aminoácido o uno de sus derivados, y n es un entero comprendido entre 0 y 3, tienen propiedades notables en calidad de agente de cuidado de la piel.

El activo así obtenido tiene efectos particularmente notables a nivel de la piel. Además de sus propiedades de cuidado, ejerce una verdadera acción estimulante y revitalizante sobre la piel y sobre las células que la componen. Este compuesto tiene así propiedades adelgazantes y de anticelulitis, propiedades protectoras, pero también una acción muy eficaz en la lucha contra las manifestaciones de envejecimiento cutáneo. En efecto, se descubrió que este péptido tiene un efecto sobre la modulación de la concentración de ATP en la célula, sobre la concentración intracelular de calcio y sobre la producción y activación de proteínas esenciales para la piel.

Según un primer aspecto, la presente invención tiene como objeto una composición cosmética y/o dermatológica y/o farmacéutica caracterizada porque contiene en un medio aceptable, como principio activo, por lo menos un péptido de fórmula (I):

(AA)n-Arg-Gly-Ser-(AA)n (I)

donde (AA) es cualquier aminoácido o uno de sus derivados, n es un entero comprendido entre 0 y 3, estando el péptido presente en la composición a una concentración comprendida entre 0,005 y 500 ppm aproximadamente.

El término “aminoácido” se refiere aquí a todo ácido orgánico natural o no natural que tenga la fórmula (II):

- NHR-CR-C(O)-O- (II)

donde cada –R está seleccionado independientemente entre un hidrógeno y un grupo alquilo que tiene entre 1 y 12 átomos de carbono. Preferiblemente, por lo menos un grupo –R de cada aminoácido es un hidrógeno.

Por el término “alquilo” se entiende aquí una cadena carbonada que puede ser linear o ramificada, sustituida (monoo poli-) o no sustituida, saturada, monosaturada (un doble o triple enlace en la cadena) o poliinsaturadas (dos o varios doble enlaces, dos o varios triple enlaces, uno o varios doble enlaces y uno o varios triple enlaces en la cadena).

Según el conocimiento del solicitante, nunca se describió en la técnica anterior el uso de un péptido de secuencia (AA)n-Arg-Gly-Ser-(AA)n donde (AA) es cualquier aminoácido, o uno de sus derivados, y n un entero comprendido entre 0 y 3, estando el péptido presente en la composición a una concentración comprendida entre 0,005 y 500 ppm aproximadamente, en cosmética y/o en dermatología y/o en farmacéutica.

El péptido utilizado según la invención puede contener particularmente de 3 a 9 residuos de aminoácidos, y en particular 3, 4 o 5 residuos de aminoácidos.

La invención se refiere particularmente al uso de péptidos que contienen por lo menos la secuencia peptídica Arginina-Glicina-Serina y al uso de derivados de estos péptidos. Según un modo de realización preferido actualmente, el péptido precitado es preferiblemente el péptido de secuencia Arg-Gly-Ser.

Cuando se utiliza un péptido que contiene el tripéptido Arginina-Glicina-Serina, se entiende que éste es escogido de manera que los aminoácidos que rodean el motivo Arginina-Glicina-Serina, tanto por su naturaleza como por la estructura secundaria del... [Seguir leyendo]

1. Composición cosmética y/o dermatológica y/o farmacéutica caracterizada porque contiene en un medio aceptable, como principio activo, por lo menos un péptido de fórmula (I):

(AA)n-Arg-Gly-Ser-(AA)n (I)

donde (AA) es cualquier aminoácido o uno de sus derivados, n es un entero comprendido entre 0 y 3, estando el péptido presente en la composición a una concentración comprendida entre 0,005 y 500 ppm aproximadamente.

2. Composición según la reivindicación 1 caracterizada porque el péptido es la secuencia Arg-Gly-Ser.

3. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 o 2, caracterizada porque el péptido se escoge entre aquéllos de los cuales por lo menos un grupo funcional está protegido por un grupo protector, siendo este grupo protector ya sea una acilación o una acetilación del extremo aminoterminal o una amidación o una esterificación del extremo carboxiloterminal, o de los dos.

4. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el péptido está presente en la composición a una concentración comprendida entre 0,1 y 50 ppm aproximadamente con respecto al peso total de la composición final.

5. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se presenta en forma de una composición cosmética y/o dermatológica adaptada a la administración por vía tópica cutánea que comprende un medio cosméticamente o farmacéuticamente aceptable.

6. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el péptido se solubiliza previamente en uno u varios solventes cosméticamente o farmacéuticamente aceptables, como el agua, el etanol, el propileno glicol, el butileno glicol, el dipropileno glicol, los diglicoles etoxilados o propoxilados, los polioles cíclicos, la vaselina, un aceite vegetal o cualquier mezcla de estos solventes.

7. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el péptido se solubiliza previamente en un vector cosmético o farmacéutico como los liposomas o se absorben en polímeros orgánicos pulverulentos, soportes minerales como los talcos y bentonitas, y más generalmente se solubilizan, o se fijan en cualquier vector cosméticamente o farmacéuticamente aceptable.

8. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se presenta en forma de una solución acuosa, hidroalcólica o aceitosa o en forma de una emulsión aceite en agua, agua en aceite o emulsiones múltiples o en forma de crema, de suspensiones o de polvos; pudiendo estas composiciones ser más o menos fluidas o sólidas y tener el aspecto de una crema, de una loción de una leche, de un suero, de una pomada, de un gel, de una pasta, de una espuma o de una barra.

9. Procedimiento de tratamiento cosmético no terapéutico que consiste a aplicar una cantidad eficaz de una composición tal como se define según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, para el cuidado y el tratamiento de la piel y/o de las faneras que permite activar el metabolismo energético celular.

10. Procedimiento de tratamiento cosmético no terapéutico que consiste a aplicar una cantidad eficaz de una composición tal como se define según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, para el cuidado y el tratamiento de la piel y/o de las faneras que presenta propiedades citoestimulante, en particular en calidad de agente de cuidado que favorece la regeneración tisular.

11. Procedimiento de tratamiento cosmético no terapéutico que consiste a aplicar una cantidad eficaz de una composición tal como se define según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, para estimular la síntesis de las proteínas de la matriz extracelular y/o estimular la síntesis de queratinas.

12. Procedimiento de tratamiento cosmético no terapéutico que consiste a aplicar una cantidad eficaz de una composición tal como se define según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, para luchar contra los fenómenos del envejecimiento cutáneo y/o prevenirlo.

13. Procedimiento de tratamiento cosmético no terapéutico que consiste a aplicar una cantidad eficaz de una composición tal como se define según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, para proteger la piel y/o el cabello contra todo tipo de agresión exterior.

14. Procedimiento de tratamiento cosmético no terapéutico que consiste a aplicar una cantidad eficaz de una composición tal como se define según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, contra la celulitis y/o la piel de naranja; y/o para reducir, eliminar o prevenir las sobrecargas grasas sub-cutáneas.