COMPOSICIÓN COSMÉTICA O DERMATOLÓGICA EN FORMA DE EMULSIÓN AGUA-ACEITE CONTENIENDO FITOSTEROLES.

Composición cosmética o dermatológica con fitosteroles en forma de emulsión agua-aceite para el tratamiento de neurodermatitis,

disqueratosis, cicatrices, presbidermia y manchas por envejecimiento, prurito, vitíligo y esclerodermia, y para reafirmar tejido conjuntivo, conteniendo dicha composición: a) del 1 al 5% en peso, con respecto al peso total de la composición, de uno o más fitosteroles seleccionados entre el grupo consistente en ergosterol, estigmasterol, sitosterol, fucosterol, fungisterol, campesterol, brasicasterol y avenasterol, b) un cuerpo oleaginoso, y c) agua, caracterizado porque (i) el cuerpo oleaginoso consiste en 40 a 60 partes de carbonato de dicaprililo, 10 a 30 partes de octildodecanol, 10 a 30 partes de laurato de hexilo y 10 a 30 partes de aceite de jojoba, o (ii) el fitosterol o los fitosteroles y en caso dado el zoosterol o los zoosteroles están absorbidos en el cuerpo oleaginoso, que incluye una mezcla seleccionada entre al menos un aceite vegetal y/o una grasa vegetal, al menos un alcohol graso y al menos un éster de ácido graso y al menos aceites minerales.

La presente invención se refiere a composiciones cosméticas o dermatológicas con fitosteroles en forma de una emulsión agua-aceite. En una forma de realización ventajosa, la presente invención se refiere a emulsiones agua-aceite con fitosteroles para el tratamiento de neurodermatitis, disqueratosis, cicatrices, presbidermia y manchas por envejecimiento, prurito, vitíligo y esclerodermia, y para reafirmar tejido conjuntivo.

La piel es el órgano con mayor superficie (aproximadamente 1,5 a 2 m2) del cuerpo humano, que cubre el mismo y sirve para la protección física, química e inmunológica, para la regulación de la temperatura y para la recepción de estímulos sensoriales. Entre las muchas funciones arriba mencionadas, la función de barrera que impide la desecación de la piel, y por consiguiente de todo el organismo, es probablemente la función más importante. La epidermis, como capa exterior de la piel, es la parte más importante de este tejido y consiste en varias capas de un epitelio escamoso queratinizado. Una capa córnea intacta, es decir una barrera epidérmica, es una condición esencial para la función de protección de la piel frente a influencias externas. Si se perjudica la función de barrera, las sustancias externas tienen una mayor influencia en la piel y se produce una pérdida de sustancias endógenas, tales como agua y/o electrolitos de la piel, es decir se produce una pérdida transepidérmica de agua. Se forma un eccema por desgaste que presenta como cuadro clínico enrojecimiento, sequedad, descamación, grietas y picores en la piel, y que, en caso de una protección deficiente de la piel, se puede convertir en un eccema por contacto.

Además, los alérgenos potenciales pueden entrar fácilmente en la piel y producir una sensibilización. El eccema por desgaste puede favorecer la formación de eccemas por contacto alérgicos.

La neurodermatitis consiste en una dermatosis crónica del grupo de las atopias, que se caracteriza por sequedad de la piel, picores y tendencia a la formación de eccemas. Se distingue por una reacción inmune excesiva condicionada genéticamente. La causa sigue siendo en gran medida desconocida. Por ello es importante evitar factores de desencadenamiento individuales y lograr un cuidado consecuente de la piel con el fin de impedir la desecación y los picores.

Para los problemas arriba mencionados, actualmente se ofrecen composiciones que han de restablecer la barrera dañada o que protegen la piel frente al contacto con factores nocivos externos.

Además de su efecto de barrera contra las influencias químicas y físicas externas, los lípidos epidérmicos también contribuyen a la cohesión de la capa córnea e influyen en la tersura de la piel. Los lípidos epidérmicos están distribuidos por toda la capa córnea.

Por consiguiente, la interacción de los lípidos con las otras sustancias que retienen la humedad en las capas superiores de la piel es muy importante para la regulación de la humedad de la piel. Además de las mezclas de lípidos y agua, los cosméticos también contienen generalmente sustancias que retienen el agua.

Las composiciones tópicas medicinales contienen por regla general uno o dos medicamentos en una concentración eficaz. Las emulsiones son formas farmacéuticas cosméticas usuales. Por el término “emulsiones” se entienden en general sistemas heterogéneos de dos líquidos que no son miscibles entre sí o solo lo son de forma limitada, que normalmente se designan como fases. Uno de los líquidos está presente en forma de pequeñas gotas (fase dispersa o interior), mientras que el otro líquido constituye una fase continua (coherente o interior).

En los últimos años, en la tendencia existe una tendencia cada vez mayor a utilizar compuestos naturales como materiales de partida para recetas cosméticas modernas. Los fitosteroles constituyen un interesante grupo de compuestos. Se trata de una serie de sustancias que presentan características estructurales químicas muy similares al colesterol, pero que solo se pueden ser sintetizadas por organismos vegetales. Los fitosteroles tienen en las plantas la misma función que el colesterol en los humanos y animales, a saber: la formación de membranas celulares. Por tanto, los fitosteroles incluyen esteroles y estanoles vegetales y también sus ésteres de ácidos grasos.

Por consiguiente, con el término “fitosteroles” se designan esteroles vegetales como ergosterol, estigmasterol, sitosterol, fucosterol, fungisterol, campesterol, brasicasterol y avenasterol. Los esteroles con esteroides derivados del colesterol que solo portan un grupo hidroxi en la posición C3, pero que por lo demás no presentan ningún grupo funcional, es decir, formalmente representan alcoholes; de ahí la designación de esteroles. Además, los esteroles, que contienen de 27 a 30 átomos de C, tienen generalmente un enlace doble en posición 5/6 y/o, con menos frecuencia, en las posiciones 7/8, 8/9 y otras (por ejemplo 22/23). En Römpps Chemie-Lexikon (Dr. Otto-Albrecht Neumüller, 8., edic. reelab. y ampl., Stuttgart, Franckh'sche Verlagshandlung, W. Keller & Co., 1987, Volumen 5, Pl-S, páginas 3976/3977) se da a conocer una definición de los esteroles. Además, B. Watzl, en Ernährungsumschau (2001), Vol. 40, Nº 4, páginas 161 a 164 (Fitosteroles - características, presencia, recepción, metabolismo, efectos) proporciona una idea general de los fitosteroles.

Un campo de aplicación de los fitosteroles consiste en la función de un emulsionante. Por ejemplo, en el documento DT 2603803 A1 se describe la utilización de mezclas de cetonas grasas y esteroles vegetales como emulsionantes de agua en aceite. El documento DE 3526669 C2 también describe un sistema emulsionante para emulsiones de tipo agua en aceite, que incluye una mezcla de un lanolato alcalinotérreo o metálico y un esterol.

Algunos zoosteroles típicos son: colesterol, lanosterol, espongosterol, estelasterol.

Por consiguiente, los esteroles son sustancias químicas complejas biosintetizadas por organismos animales y vegetales a partir del escualeno, un hidrocarburo de fácil ciclización. Los fitosteroles, es decir, esteroles de materia prima de origen vegetal, se utilizan sobre todo en la cosmética, ya que muestran un efecto reparador en la piel dañada o sometida a influencias medioambientales. El trabajo de R. Wachter y colaboradores, "Phytosterole pflanzliche Wirkstoffe in der Kosmetik", Parfümerie und Kosmetik, año 75, Nº 11/94, pp. 755-761 da una idea general al respecto.

En el documento DE 19537027 A1 se describe una combinación de esteroles con ubiquinonas y/o plastoquinonas. Esta combinación ha de presentar de forma sinérgica un efecto profiláctico y reestructurador sobre el envejecimiento de la piel.

Además, el documento US 2002/0098218 A1 describe un procedimiento para regular la capa córnea de los mamíferos, en el que se aplica sobre la piel una composición que contiene uno o más fitosteroles en un vehículo. Como vehículos son particularmente adecuadas las emulsiones de agua en silicona o de silicona en agua.

El problema al trabajar con fitosteroles consiste en que sus puntos de fusión varían entre 130º C y 150º C. Un punto de fusión tan alto es una exigencia demasiado alta para las instalaciones de producción, que pueden calentar las calderas de fusión hasta un máximo de 90º C, preferentemente entre 75º C y 85º C. Bajo estas condiciones, los fitosteroles bien no están fundidos y en consecuencia no pueden ser procesados, bien se cristalizan si previamente estaban fundidos. A este respecto véase el documento DE 19525822 A1. Preferentemente se utilizan alcoholes grasos técnicos con 12 a 18 átomos de carbono, como alcohol de coco, de palma, de palmito o de sebo. Mediante alcohol cetearílico en una relación de mezcla de 40 (esterol) : 60 (alcohol graso) o en una relación 50 : 50 se logra un punto de fusión claro entre 83º C y 95º C. Mediante la utilización de esterquat se puede aumentar la estabilidad en almacenamiento, que por ejemplo en un intervalo de temperaturas entre 35 y 40º C muestran una tendencia irreversible a disgregarse y pierden su viscosidad (véase el documento DE 19652302 C1).

Por consiguiente, la preparación y el almacenamiento de emulsiones que contienen fitosteroles plantean unas dificultades considerables. Dado que la eficacia de los productos depende directamente de la solubilidad de los fitosteroles, hasta ahora sólo se han podido preparar productos con un contenido máximo de un 1% de fitosteroles... [Seguir leyendo]

1. Composición cosmética o dermatológica con fitosteroles en forma de emulsión agua-aceite para el tratamiento de neurodermatitis, disqueratosis, cicatrices, presbidermia y manchas por envejecimiento, prurito, vitíligo y esclerodermia, y para reafirmar tejido conjuntivo, conteniendo dicha composición:

a) del 1 al 5% en peso, con respecto al peso total de la composición, de uno o más fitosteroles seleccionados entre el grupo consistente en ergosterol, estigmasterol, sitosterol, fucosterol, fungisterol, campesterol, brasicasterol y avenasterol,

b) un cuerpo oleaginoso, y

c) agua,

caracterizado porque

(i) el cuerpo oleaginoso consiste en 40 a 60 partes de carbonato de dicaprililo, 10 a 30 partes de octildodecanol, 10 a 30 partes de laurato de hexilo y 10 a 30 partes de aceite de jojoba, o

(ii) el fitosterol o los fitosteroles y en caso dado el zoosterol o los zoosteroles están absorbidos en el cuerpo oleaginoso, que incluye una mezcla seleccionada entre al menos un aceite vegetal y/o una grasa vegetal, al menos un alcohol graso y al menos un éster de ácido graso y al menos aceites minerales.

2. Composición según la reivindicación 1, caracterizado porque adicionalmente contiene hasta un 1% en peso, con respecto al peso total de la composición, de uno o más zoosteroles seleccionados entre el grupo consistente en colesterol, lanosterol, estelasterol, en particular colesterol y/o lanosterol.

3. Composición según la reivindicación 1 o 2, caracterizado porque, en el cuerpo oleaginoso que absorbe el fitosterol o los fitosteroles y en caso dado el zoosterol o los zoosteroles, el alcohol graso se selecciona entre el grupo de los alcoholes de alquilo ramificados y no ramificados, saturados e insaturados, con 12 a 40 átomos de carbono, y el éster o los ésteres de ácidos grasos son monoésteres de ácidos grasos C10 a C12 con alcoholes C4 a C8 lineales y alcoholes grasos C6 a C12.

4. Composición según una de las reivindicaciones anteriores 1 a 3, caracterizado porque el fitosterol o los fitosteroles y en caso dado el zoosterol o los zoosteroles están absorbidos en el cuerpo oleaginoso en una relación de mezcla de 30 (fitosteroles y en caso dado zoosteroles) : 70 (cuerpo oleaginoso).

5. Composición según una de las reivindicaciones anteriores 1, 3 o 4, caracterizado porque el cuerpo oleaginoso se selecciona entre el grupo consistente en aceites vegetales y/o grasas vegetales obtenidos a partir de almendras, cardos, habas de soja, manteca de karité, gérmenes de trigo, aceitunas, cacahuetes, colza, jojoba, Persea gratísima, Zea mays, Oryza sativa, Arachis hypogaea, Prunis dulcis, Triticum vulgare, Simmondsia chinensis, Brassica campestris, Helianthus annuus, materiales seleccionados entre el grupo consistente en éter dicaprilílico, hexildecanol y/o laurato de hexildecilo, octildodecanol, hexildecanol, propionato de éster miristílico PPG-2, aceite de ricino hidrogenado mezclado con dietilhexilciclohexano, carbonato dicaprilílico, Orbignya oleifera, isononanoato de cetearilo, hexanoato de ceteariletilo, ácido esteárico, laurato de hexilo, estearato de glicerilo SE, escualeno y/o ésteres de ácidos grasos, preferentemente miristato de isopropilo; benzoato de C12 a C15 alquilo, caprilato/caprato de coco, Butyrospermum parkii.

6. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque la mezcla del cuerpo oleaginoso y los fitosteroles y en caso dado zoosteroles presenta un punto de fusión entre 60 y 70º C.

7. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque contiene además un aditivo autorizado para uso cosmético o dermatológico, seleccionado entre el grupo de los emulsionantes, reguladores de consistencia, humectantes, conservantes, perfumes, materiales de relleno y colorantes.

8. Composición según la reivindicación 7, caracterizado porque el emulsionante se selecciona entre el grupo consistente en olivato de sorbitán, estearato de aluminio, estearato de magnesio, poligliceril-6-dioleato, sesquiestearato de metilglucosa, citrato de dicocoilpentaeritritildiestearilo (y) sesquioleato de sorbitán (y) cera de abejas (y) estearatos de aluminio, poligliceril-3-diisoestearato, poligliceril-2-dipolihidroxiestearato, alcohol cetearílico

(y) glucósido de cetearilo, alcohol behenílico y adipato de diisopropilo.

9. Composición según la reivindicación 7, caracterizado porque contiene del 1 al 5% en peso de glicerina, con respecto al peso total de la composición, y en caso dado del 0,5 al 5% en peso de sulfato de magnesio y/o del 0,05 al 0,3% en peso de coenzima Q10, o del 1 al 5% en peso de pentenol, con respecto al peso total de la composición.

10. Composición según la reivindicación 7, caracterizado porque contiene como conservante una sustancia del grupo consistente en fenoxietanol, alcohol bencílico, parabeno y ácido sórbico.

11. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores 1 a 10, caracterizado porque el valor pH de la composición varía entre 5,0 y 6,0, habiendo sido ajustado el valor pH en particular mediante ácidos orgánicos tales como ácido láctico, ácido málico o ácido cítrico.

12. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores 1 a 11, caracterizado porque contiene del 0,5 al 5% en peso, con respecto al peso total de la composición, de un regulador de consistencia seleccionado entre el grupo consistente en Cera alba, Citrus aurantium dulcis, cera de abeja de estearilo, cera de abeja de behenilo, goma xantana.