Composición que comprende polisacáridos mucilaginosos derivados de Aloe barbadensis combinados con liposomas, procedimiento para la obtención de los mismos y su uso como protector solar, un agente antiacné, un regenerador epidérmico y un hidratante.

Composición de polisacáridos mucilaginosos, derivados de Aloe barbadensis, en combinación con liposomas

, procedimiento de obtención y uso de la misma como fotoprotectora, antiacné, regeneradora de la epidermis e hidratante. La composición comprende del 0.5-35%en peso de polisacáridos mucilaginosos de Aloe barbadensis, tales como aloérido y acemanano, y del 0.008-8% de fosfolípidos, tales como enfingosomas, ceramidas y más particularmente liposomas, en combinación con colágeno. El procedimiento de obtención de la composición consiste en obtener el gel de aloe estable a partir dela parte interna de la hoja de Aloe proveniente de una planta de2.5-6 años y posteriormente añadirle la mezcla de liposomas y colágeno previamente disueltos y reposar 10 horas. La unión Aloe/liposomas se hace a temperatura entre 20-50°C.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EC2008/000006.

Solicitante: PHARMABRAND S.A.

Nacionalidad solicitante: Ecuador.

Dirección: Avenida Llaló 1048 Entre Conocoto y San Rafael Quito ECUADOR.

Inventor/es: CID VIVANCO,Roberto Francisco, ANDRADE BEJARANO,RENATO, SANDOVAL TORRES,DIEGO PATRICIO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos > A61P17/16 (Emolientes y protectors, p. ej. contra la radiación)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K127/00 (que contienen o que se obtienen a partir de las hojas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos > A61P17/10 (Preparados contra el acné)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales de constitución indeterminada... > A61K36/886 (Aloeaceae (familia del aloe), p. ej. aloe vera)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos > A61P17/08 (Antiseborreicos)

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Fragmento de la descripción:

Composición que comprende polisacáridos mucilaginosos derivados de Aloe barbadensis combinados con liposomas, procedimiento para la obtención de los mismos y su uso como protector solar, un agente antiacné, un 5 regenerador epidérmico y un hidratante

Campo técnico

La invención se refiere a nuevas composiciones en las que los metabolitos de Aloe barbadensis, especialmente 1 aloérido y acemanano, tienen una actividad antiséptica, hidratante, queratolítica y fotoprotectora. Su actividad está amplificada por la acción sinérgica de los fosfolípidos, especialmente los liposomas en combinación con el colágeno.

Antecedentes de la invención

Antecedentes de Aloe barbadensis-

El Aloe barbadensis es una planta tropical o subtropical de la familia Liliácea, cuyas hojas crecen en forma de roseta alrededor de un tallo central. Estas hojas están formadas por un gel viscoso y moderadamente translúcido que determina la rigidez estructural de la planta, el cual ha sido utilizado durante siglos por las personas que viven en el 2 entorno en el que crece de forma natural y se ha usado como complemento de salud y belleza.

El Aloe barbadensis se ha utilizado tradicionalmente para tratar trastornos digestivos, como el síndrome de colon irritable, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn y úlceras pépticas; también como suplemento nutricional, tónico desintoxicante y, con más frecuencia, en tratamientos de belleza, puesto que contribuye a la absorción de la 25 humedad por parte de la piel. Dependiendo de la calidad del gel, se utiliza para reducir el dolor debido a quemaduras solares. Si se expone al ambiente durante periodos largos de tiempo, perderá su poder terapéutico.

El Aloe vera barbadensis, cuyos principios activos son los que constituyen el compuesto, se encuentran en las hojas adultas de la base de la planta; el gel obtenido es translúcido, viscoso y mucilaginoso, contiene varios polisacáridos 3 y se considera responsable de las propiedades beneficiosas.

Los metabolitos como el aloérido y el acemanano, están relacionados con las propiedades inmunológicas y antiinflamatorias de esta planta.

El aloérido, un polisacárido, aumenta el TNF-alfa; del mismo modo, el acemanano, hidrato de carbono que se usa a una concentración de 2 pg/ml, produce una activación del factor de necrosis tumoral, kappa B; el efecto se observa a concentraciones de tan solo el ,15% de aloérido.

Antecedentes de liposomas.- 4

Los liposomas actúan como transportadores y son vesículas que poseen una bicapa lipídica. Aprovechando la bioafinidad de los liposomas, se usan con el objetivo de incorporar diversos fármacos en el organismo.

Se pueden usar aditivos con esta técnica, los cuales interaccionan con los liposomas, y entre los que se pueden 45 incluir; antisépticos, antihistamínicos (difenhidramina, maleato de clorofeniramina), vitaminas (A y sus ásteres, complejo B, E y sus ásteres), anestésicos tópicos (lidocaína, procamina), refrescantes (1-mental, bomeol, aceite de menta), aditivos polímeros (polietilenglicol, hidroxietilcelulosa), agentes isotónicos (cloruro sódico).

Los liposomas se pueden aplicar en forma de una suspensión acuosa o en forma de una composición de un 5 vehículo fisiológicamente aceptado, en el que se ha incorporado el liposoma. El vehículo puede ser una crema limpiadora, un gel para aplicación cutánea, una loción o una pomada. Cuando son incorporados deben controlarse las condiciones de temperatura.

Problema del estado de la técnica.- 55

Una piel sana, elástica y bien hidratada está constituida por una epidermis morfológicamente íntegra, para que cumpla todos los requisitos fisiológicos de su naturaleza. Con la pérdida de agua debido a múltiples factores, la piel se seca, se hace áspera y tiene tendencia a se víctima de patógenos. Sustancias emolientes, grasas, fosfolípidos y esteróles devuelven la flexibilidad y elasticidad a la piel durante breves periodos de tiempo.

La frecuente condición de piel seca es atribuible a diversos factores, entre los que se incluyen; humedad atmosférica externa relativa, desorganización de las membranas lipídicas, rotura de las membranas lipídicas más pérdida de agua por sustancias higroscópicas.

Cuando la humedad externa relativa es baja se produce una pérdida rápida del agua de la piel hacia el entorno externo; la pérdida de agua de la piel es más rápida que la capacidad para reponerla mediante migración desde los tejidos dérmicos.

La aplicación de hidratantes mejora temporalmente la sequedad de la piel, el vapor de agua migra a estas zonas, pero no es retenida y se pierde en la atmósfera.

El problema previamente mencionado no se ha resuelto completamente ya que las cremas existentes solo ofrecen una película protectora con hidratantes convencionales, permitiendo que se ralentice temporalmente la pérdida de 15 agua.

Por otro lado, la piel de un mamífero, especialmente de un humano, no es únicamente un órgano de protección externa, sino que tiene una actividad multifuncional, especializada en ciertas actividades tales como: sudoración, transpiración, información sensorial y producción de grasa.

Una importante actividad relacionada con la protección de la integridad de la piel es el sebo, que es secretado por las glándulas sebáceas localizadas en la base del folículo piloso. Este permite la lubricación, siendo capaz de generar un microambiente húmedo que favorece la autoprotección del ambiente exterior.

Durante la pubertad, con los numerosos cambios fisiológicos que en algunos casos se producen debido al aumento de los niveles de testosterona, las glándulas sebáceas aumentan de tamaño y secretan más sebo de lo normal. Existe también una producción de queratina, el principal constituyente de los folículos pilosos y de la piel, y el exceso de queratina y sebo obstruye los poros de la piel formando un punto negro.

En algunas circunstancias se produce la inflamación de esta zona dando lugar a granos y/o espinillas, afección conocida como acné vulgar. Este fenómeno aparece en zonas en las que existe un gran número de glándulas sebáceas: cara, cuello, espalda y hombros. Si a esto se le añade la presencia de la bacteria anaerobia Propionibacterium, se producirá un acné infeccioso, cuyo resultado es lo que se conoce como acné quístico, una forma más grave de la enfermedad.

En el caso del acné nodular, la mezcla de sebo dentro de la glándula con células necróticas, añadido a la rotura de la pared del folículo, produce un quiste en la piel.

Propionibacterium acnés es una bacteria gram-negativa anaerobia que libera lipasas que digieren el sebo producido 4 por la glándula sebácea y liberado dentro del poro. La combinación de enzimas y los productos de la digestión estimulan y generan una intensa inflamación local de las células, afectando al poro, y también al folículo piloso, especialmente cuando se abre, generando lo que se conoce como punto negro.

En la cascada de acontecimientos en la piel, se desarrolla un episodio inflamatorio en la superficie de la misma, cuyo 45 resultado es la formación de una espinilla.

La mayoría de los procesos para mitigar el acné se centran en la acción sobre el sebo, a través de agentes como alcohol, peróxido de hidrógeno, ácido salicílico, peróxido de benzoílo, antibióticos de aplicación tópica o administrados por vía oral, como eritromicina, tetraciclina, empleados por lo general para el control bacteriano.

También se usan a menudo vitaminas y hierbas para tratar el acné, empleándose frecuentemente vitamina A, pero con los consiguientes efectos secundarios. Los tratamientos populares suponen el uso de isotretinoína (ácido retinoico y su forma... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un proceso para obtener un compuesto tópico, caracterizado porque el proceso comprende al menos las siguientes etapas:

a) seleccionar una planta de aloe de entre 2,5 y 6 años de edad;

b) extraer el gel de aloe por medio de la disección de la hoja en menos de 7 minutos, separar la piel exterior y usar la parte más interna en el proceso;

c) mezclar un solvente natural, preferiblemente agua mineral, con carbómeros, y añadir la mezcla obtenida al

gel de aloe vera y agitar la mezcla durante menos de 25 minutos;

d) disolver uno o más fosfolípidos y colágeno con propilenglicol en un solvente natural, preferiblemente agua mineral, y añadir a esta solución el gel estabilizado, preferiblemente a una temperatura que oscila de 2 a

5°C;

e) reposar durante 1 horas para permitir la integración de todos los componentes;

f) en donde el pH del compuesto se mantiene ligeramente ácido.

2. El proceso de acuerdo con la reivindicación precedente, en el que uno o más fosfolípidos son uno o más miembros seleccionados a partir del grupo compuesto por esfingosomas, ceramidas y liposomas.

3. El proceso de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en el que la planta de aloe es Aloe barbadensis.

4. Un compuesto tópico que se puede obtener por uno cualquiera de los procesos definidos en las

reivindicaciones 1 a 3.

5. Una composición tópica que comprende el compuesto tópico de la reivindicación precedente.

6. La composición tópica según la reivindicación precedente que comprende los siguientes

componentes:

i) Aloe barbadensis, oscilando del ,5 al 35% en peso, en el que los polisacáridos mucilaginosos, como

aloérido y acemanano, se encuentran a una concentración de entre el ,1 y el ,15%.

ii) Fosfolípidos, oscilando del ,8 al 8% en peso, como esfigosomas, ceramida y especialmente liposomas;

iii) Ácido ascórbico, oscilando del ,25 al ,15% del peso total del compuesto;

iv) Propilenglicol, oscilando del 1,1 al 1,5% del peso total del compuesto;

v) Colorante artificial, oscilando del ,1 al ,35% del peso total del compuesto;

vi) p-hidroxibenzoato de metilo, oscilando del ,9 al ,5% del peso total de la composición;

vii) Solvente natural, oscilando del 72 al 92% en peso;

7. La composición tópica de acuerdo con la reivindicación 6 en forma de loción, gel, crema o champú.

8. Uso cosmético del compuesto tópico de la reivindicación 4 o de la composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7 para el cuidado de la piel.

9. Uso según la reivindicación 8 precedente en la que el cuidado de la piel se debe al envejecimiento 45 prematuro.

1. La composición tópica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7 para su uso en el tratamiento de la piel dañada.

11. La composición tópica para el uso según la reivindicación 11 precedente, en la que la piel dañada está

dañada por el acné o la radiación UV.