Composición que comprende adenosín-monofosfato para el tratamiento del melasma.

Composición para su utilización en la mejora del melasma, comprendiendo la composición una sustanciarelacionada con un ácido nucleico de purina en una proporción de 1% a 10% en peso sobre la base de la cantidadtotal de la composición y un portador farmacéuticamente aceptable,

en la que la sustancia relacionada con un ácidonucleico de purina es un adenosín-monofosfato o una sal del mismo, en la que la composición comprende ademásun éster de poligliceril-ácido graso, un ácido alcanoil-láctico o una sal del mismo, un copolímero de ácido acrílicometacrilatode alquilo, agua y un aceite, y se formula en una emulsión O/W.

Composición que comprende adenosín-monofosfato para el tratamiento del melasma.

Campo técnico

La presente invención se refiere a una composición para su utilización en la mejora del melasma que comprende adenosín-monofosfato formulada en una emulsión O/W según la reivindicación 1.

Antecedentes de la invención El melasma es un trastorno que se produce principalmente en mujeres y produce zonas de pigmentación simétricas de color marrón claro en ambos lados de la cara no acompañadas de inflamación. La causa del trastorno no ha sido elucidada por completo; sin embargo, el melasma podría desarrollarse principalmente debido a anormalidades poliendocrinas inducidas por estrógenos, la hormona cortical adrenal, la ACTH, etc., asociadas a la irradiación solar, al embarazo, a disfunciones de los ovarios, a la administración de anticonceptivos orales o de antiepilépticos, etc.

Convencionalmente el melasma se ha tratado mediante métodos para la eliminación de las causas endógenas y exógenas del trastorno mediante: (1) la administración oral de vitamina C o de un agente de glutatión reducido, (2) la eliminación de agentes causantes tales como fármacos, etc., y (3) la evitación de la irradiación solar mediante la utilización de una pantalla solar (Hyojun Hifukagaku, 4a edición, páginas 212 y 213, editado por Yoshio SATO, publicado por Igaku-Shoin) . Sin embargo, los métodos de tratamiento convencionales no producen efectos satisfactorios y, de esta manera, resultan insatisfactorios.

Se ha informado de que las sustancias relacionadas con los ácidos nucleicos de purina muestran diversas funciones fisiológicas; sin embargo, no es conocido que dichas sustancias puedan mejorar el melasma.

En el documento JP 10007541 se describe una loción para la piel que resulta útil para mejorar y prevenir los cambios seniles en la piel. Una preparación para el uso externo en la piel que presenta una excelente acción activadora celular, efectiva para prevenir el envejecimiento de la piel, que mejora la piel áspera, etc. se describe en el documento JP 10182411. El documento JP 10182412 se refiere a una preparación médica de uso externo que contiene, aparte de otros ingredientes, un activador celular tal como ácido desoxirribonucleico, adenosín-trifosfato, extracto de suero desproteinizado, extracto de placenta, etc. El documento WO nº 00/24365 se refiere a un método para mejorar el estado de la piel no enferma mediante la aplicación de composiciones que contienen adenosina o un análogo de adenosina. Las composiciones para el uso externo que comprenden una medicina seleccionada de entre un inhibidor de la actividad de tirosinasa, un activador celular, un agente antiinflamatorio y un humectante se describen en el documento JP nº 10095704. El documento JP 10114670 se refiere a una composición que presenta una acción embellecedora y clarificadora. El documento EP nº 1 342 462 A1 proporciona una composición de emulsión O/W que contiene un electrolito, un éster de poliglicerina de ácido graso, un ácido alcanoil-lactílico o una sal del mismo, un copolímero de ácido acrílico-metacrilato de alquilo, agua y un aceite. En el documento EP nº 1 378 224 A1 se describe un promotor de la incorporación de sacáridos en los queratinocitos epidérmicos, que comprende una base purina o una sal de la misma a modo de principio activo. El documento EP nº 1 498 101 A1 se refiere a una composición para la proliferación celular que contiene una sustancia relacionada con ácidos nucleicos de purina y una sustancia relacionada con ácidos nucleicos de pirimidina.

Es conocido que las sustancias relacionadas con los ácidos nucleicos de purina son difíciles de formular. Al mezclar la sustancia en cuestión en una composición para concentrarla de manera que pueda mostrar sus efectos, la composición preparada resulta ser inferior en sensación de uso, estabilidad, etc. En particular, la sustancia resulta muy difícil de añadir a una emulsión debido a su propiedad de reducir la resistencia de las membranas formadas en las interfaces de aceite-agua. Por lo tanto, con el fin de formular la sustancia en una emulsión, tal como una loción lechosa o crema, resulta necesario desarrollar un método para mejorar la estabilidad de la emulsión.

Exposición de la invención Un objetivo de la presente invención es proporcionar una composición para la utilización en la mejora del melasma, que se encuentre en forma de una emulsión O/W con una estabilidad de emulsificación favorable que pueda mejorar efectivamente el melasma.

Se ha llevado a cabo una investigación exhaustiva para resolver los problemas anteriormente indicados y se ha descubierto que los adenosín-monofosfatos, es decir, un éster de ácido monofosfórico de la adenosina, o las sales del mismo, resultan excelentes para mejorar el melasma. Además, se ha descubierto que puede proporcionarse una excelente estabilidad de emulsificación a dichas sustancias relacionadas con ácidos nucleicos de purina, que hasta el momento han resultado difíciles de emulsionar sin perder los efectos de las mismas, mediante la preparación de una emulsión O/W mediante la mezcla de adenosín-monofosfato o una sal del mismo con un éster de poliglicerilácido graso, un ácido alcanoil-láctico o sales del mismo, un copolímero de ácido acrílico-metacrilato de alquilo, agua y un componente aceitoso. Se ha llevado a cabo una investigación adicional y se ha llevado a cabo la presente invención basándose en estos resultados.

Más concretamente, la presente invención se refiere a las composiciones siguientes para la utilización en la mejora del melasma:

Ítem 1. Una composición para la utilización en la mejora del melasma, comprendiendo la composición una sustancia relacionada con un ácido nucleico de purina en una proporción de 1% a 10% en peso basada en la cantidad total de la composición y un portador farmacéuticamente aceptable, en la que la sustancia relacionada con el ácido nucleico de purina es un adenosín-monofosfato o una sal del mismo, en la que la composición comprende además un éster de poligliceril-ácido graso, un ácido alcanoil-láctico o una sal del mismo, un copolímero de ácido acrílico-metacrilato de alquilo, agua y un aceite, y se formula en una emulsión O/W.

Ítem 2. Una composición para la utilización según el Ítem 1, en la que la composición comprende además un alcohol polihídrico.

Ítem 3. Una composición para la utilización según el Ítem 1, en la que el éster de poligliceril-ácido graso es un éster de un ácido graso C12-36 y un poliglicerol que presenta un grado de polimerización de 6 o superior, comprendiendo el ácido alcanoil-láctico un grupo alcanoilo con 8 o más carbonos, comprendiendo el copolímero de ácido acrílico-metacrilato de alquilo un grupo alquilo C5-40 y siendo el aceite un aceite de hidrocarburo líquido.

Ítem 4. Una composición para la utilización según el Ítem 2, en la que el éster de poligliceril-ácido graso se incluye en una proporción de entre 0, 05% y 6% en peso; el ácido alcanoil-láctico o una sal del mismo se incluye en una proporción de entre 0, 01% y 1% en peso; el copolímero de ácido acrílico-metacrilato de alquilo se incluye en uan proporción de entre 0, 01% y 0, 8% en peso; el aceite se incluye en una proporción de entre 0, 3% y 20% en peso, el alcohol polihídrico se incluye en una proporción de entre 0, 05% y 15% en peso y el agua se incluye en una proporción de entre 50% y 90% en peso, basados en la cantidad total de composición.

Ítem 5. Una composición para la utilización según el Ítem 1, en la que el éster de poligliceril-ácido graso y el ácido alcanoil-láctico o una sal del mismo se incluyen en una proporción en peso de entre 95:5 y 60:40.

Ítem 6. Una composición para la utilización según el Ítem 1, que comprende además un alcohol inferior.

Breve descripción de los dibujos La figura 1 muestra la media de la variación; LL* de un valor L* indica el grado de claridad de la piel, la media de la variación; La* de un valor a* indica el grado de rojez de la piel, la variación; Lb* de un valor b* indica el grado de amarillez de la piel, y la variación; LE*ab de la diferencia de color de la piel; E*ab, 4, 8, 12 y 16 semanas después de iniciar la aplicación de la composición en comparación con el valor L*, el valor a* y el valor b* de la piel de los sujetos antes de iniciar la aplicación de la composición.

Mejor modo de poner en práctica la invención (1) Una composición para su utilización en la mejora del melasma La composición para su utilización en la mejora del melasma de la presente invención es tal como se define en las reivindicaciones y comprende adenosín-monofosfato o una sal... [Seguir leyendo]

1. Composición para su utilización en la mejora del melasma, comprendiendo la composición una sustancia relacionada con un ácido nucleico de purina en una proporción de 1% a 10% en peso sobre la base de la cantidad

total de la composición y un portador farmacéuticamente aceptable, en la que la sustancia relacionada con un ácido nucleico de purina es un adenosín-monofosfato o una sal del mismo, en la que la composición comprende además un éster de poligliceril-ácido graso, un ácido alcanoil-láctico o una sal del mismo, un copolímero de ácido acrílicometacrilato de alquilo, agua y un aceite, y se formula en una emulsión O/W.

2. Composición para su utilización según la reivindicación 1, en la que la composición comprende además un alcohol polihídrico.

3. Composición para su utilización según la reivindicación 1, en la que el éster de poligliceril-ácido graso es un éster de un ácido graso C12-36 y un poliglicerol que presenta un grado de polimerización de 6 o más, el ácido alcanoil

láctico comprende un grupo alcanoil que presenta 8 o más carbonos, el copolímero de ácido acrílico-metacrilato de alquilo comprende un grupo alquilo C5-40 y el aceite es un aceite de hidrocarburo líquido.

4. Composición para su utilización según la reivindicación 2, en la que el éster de poligliceril-ácido graso se encuentra incluido en una proporción de 0, 05% a 6% en peso, el ácido alcanoil-láctico o una sal del mismo se encuentra incluido en una proporción de 0, 01% a 1% en peso, el copolímero de ácido acrílico-metacrilato de alquilo se encuentra incluido en una proporción de 0, 01% a 0, 8% en peso, el aceite se encuentra incluido en una proporción de 0, 3% a 20% en peso, el alcohol polihídrico se encuentra incluido en una proporción de 0, 05% a 15% en peso y el agua se encuentra incluida en una proporción de 50% a 90% en peso, basados en la cantidad total de la composición.

5. Composición para su utilización según la reivindicación 1, en la que el éster de poligliceril-ácido graso y el ácido alcanoil-láctico o una sal del mismo se encuentran incluidos en una proporción en peso de 95:5 a 60:40.

6. Composición para su utilización según la reivindicación 1, que comprende además un alcohol que presenta 1 a 6 30 átomos de carbono.