Composición antimicrobiana.

Una composición antimicrobiana para la aplicación directamente a una herida que comprende:

del 0

,001% al 10% por peso en base al peso total de la composición de un surfactante catiónico derivado de la condensación de ácidos grasos y aminoácidos dibásicos esterificados, en donde el surfactante catiónico es arginato laurico, de acuerdo con la fórmula siguiente:**Fórmula**

y del 0,001 al 5% por peso en base al peso total de la composición de al menos un metal antimicrobiano, en donde el metal antimicrobiano es plata o un compuesto de plata

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/019275.

Solicitante: ETHICON, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: U.S. Route 22 Somerville New Jersey 08876-0151 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MING, XINTIAN, ROTHENBURGER,STEPHEN J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N37/44 (que contienen al menos un grupo carboxílico o un tioanálogo, o uno de sus derivados, y un átomo de nitrógeno unido a la misma estructura carbonada por enlace simple o doble, este átomo de nitrógeno no forma parte de un derivado de un grupo carboxílico o de un tioanálogo, p. ej. ácidos amino-carboxílicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N43/50 (1,3-Diazoles; Diazoles hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales... > A01N59/20 (Cobre)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales... > A01N47/44 (Guanidina; Sus derivados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales... > A01N59/16 (Metales pesados; Sus compuestos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > BIOCIDAS, SUSTANCIAS QUE REPELEN O QUE ATRAEN A ANIMALES... > A01P1/00 (Desinfectantes; Compuestos antimicrobianos o sus mezclas)

PDF original: ES-2495715_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

DETALLADA DE LA INVENCION

Las propiedades antimicrobianas del dispositivo son mejoradas por la incorporación de arginato laurico (LAE) y plata elemental o aleaciones de la misma o compuestos de pata en el mismo.

El surfactante catiónico descrito en la presente está derivado de la condensación de ácidos grasos y aminoácidos dibásicos esterificados. Más particularmente, el surfactante catiónico es arginato laurico (LAE - fabricado por Laboratorios Lamirsa Barcelona, España). El arginato laurico, un conservante catiónico derivado del ácido laurico y la arginina, en particular, el éster etílico de la lauramida del monohidrocloruro de arginina, puede ser usado para proteger contra el crecimiento de microorganismos. La estructura química del LAE se describe en la fórmula (III):

**(Ver fórmula)**

(NI)

**(Ver fórmula)**

C!

&

El metal antimicrobiano referido en la presente es plata o un compuesto de plata.

Las formas del metal antimicrobiano incluyen, pero no están limitadas a, compuestos, aleaciones o mezclas de los mismos.

El metal antimicrobiano es plata elemental, aleaciones de plata, un compuesto de plata o mezclas de los mismos. Tales metales antimicrobianos son especialmente potentes contra un amplio espectro de microorganismos. El compuesto de plata referido en la presente es un compuesto que comprende un ión de plata, ligado con otra molécula por un ligamiento covalente o no covalente. Un ejemplo de compuesto de plata incluye, pero no está limitado a sales de plata formadas por iones de plata con ácidos orgánicos (por ejemplo ácidos acéticos y ácidos grasos) o ácidos inorgánicos, como sulfadiazina de plata ("AdSD"), óxido de plata ("Ag2"), carbonato de plata ("Ag2CC>3"), desoxicolato de plata, salicilato de plata, yoduro de plata, nitrato de plata ("AgNCV), paraaminobenzoato de plata, paraaminosalicilato de plata, acetilsalicilato de plata, ácido etilendiaminotetraacético de plata ("Ag EDTA"), picrato de plata, proteína de plata, citrato de plata, lactato de plata, acetato de plata y laurato de plata.

La formulación de la composición antimicrobiana de acuerdo con la presente invención puede ser de forma líquida (por ejemplo soluciones) o sólida (por ejemplo polvos). Por ejemplo, la composición antimicrobiana puede ser aplicada directamente a una herida. En otro conjunto de realizaciones no limitativas, la presente invención proporciona dispositivos médicos incorporados con la composición antimicrobiana. Los términos "incorporar", "incorporado", o "que incorpora" como se usan en la presente, se refieren a combinar la composición con el dispositivo médico por medios físicos o químicos. Los ejemplos incluyen, pero no están limitados a impregnar, sumergir, empapar o recubrir un dispositivo médico con la composición antimicrobiana o preparar el dispositivo médico añadiendo la composición antimicrobiana al material del que está hecho el dispositivo médico.

Los dispositivos médicos que pueden ser tratados de acuerdo con la invención están o fabricados de o recubiertos con o tratados con un polímero biomédico que incluye, pero no está limitado a, microcápsulas, apósitos, implantes, dispositivos de cierre de heridas, grapas, mallas, sistemas de administración de fármacos controlados, recubrimientos para heridas, rellenos, suturas, adhesivos de tejido, selladores de tejidos, hemostatos absorbibles y no absorbibles, catéteres incluyendo catéteres urinarios y catéteres vasculares (por ejemplo catéteres vasculares periféricos y centrales), tubos de drenaje de heridas, injertos arteriales, parches de tejido blando (como parches de tejido blando de politetrafluoroetileno ("PTFE")), guantes, derivaciones, stents, catéteres traqueales, apósitos para heridas, suturas, cables de guía y dispositivos protésicos (por ejemplo válvulas cardiacas y LVADs). La presente invención puede ser aplicada adicionalmente a artículos médicos que han sido preparados de acuerdo con las Patentes U.S. N2 3.839.297, 4.27.676, 4.185.637 y 4.21.216.

La presente invención proporciona una composición antimicrobiana independiente que comprende LAE en una cantidad del ,1% al 1% en peso en base al peso total de la composición y la concentración de plata o compuesto de plata varía del ,1% al 5% por peso en relación al peso total de la composición. Más preferiblemente, la composición antimicrobiana de la invención comprende LAE en particular una cantidad del ,1% al 1% por peso en base al peso total de la composición y la concentración de plata o el compuesto de plata del ,1% al 1,5% por peso en relación al peso total de la composición. En realizaciones no limitativas particulares de la invención, en donde el artículo médico es una sutura, como suturas de poliglactina 91 USP 2-, la cantidad de LAE contenida es de ,1-1 pg/cm, preferiblemente de ,1-5 pg/cm y la cantidad de ión o átomo de plata es de ,1 a 1 pg/cm, preferiblemente de ,1 a 5 pg/cm. Adicionalmente, la invención proporciona dispositivos médicos incorporados con la composición antimicrobiana como se describe en la presente. La incorporación de LAE y un metal antimicrobiano mejorará la actividad antimicrobiana del dispositivo contra un espectro más amplio de patógenos.

Se ha descubierto que la combinación de LAE con un metal antimicrobiano tiene mejor actividad que el LAE solo o que el metal antimicrobiano solo, y que el LAE funciona como un agente potenciador antimicrobiano. Esta mejora de la actividad por el LAE puede ser explicada por su modo de acción que daña la membrana del citoplasma de los microorganismos. El metabolismo del LAE en ratas ha sido estudiado mostrando una absorción y metabolismo rápidos en aminoácidos de origen natural y el ácido laurico, que son eventualmente excretados como dióxido de carbono y urea. Los estudios toxicológicos han demostrado que el LAE es completamente inofensivo para animales y humanos.

La composición antimicrobiana de acuerdo con la presente invención está caracterizada por su actividad sinérgica. Se ha descubierto ahora que la actividad antimicrobiana de la combinación del LAE con el metal antimicrobiano es más alta que la actividad mostrada por cada uno de los componentes cuando se usan individualmente a la misma dosificación. Esta eficacia antimicrobiana mejorada permite a la composición tener eficacia potente contra un amplia variedad de microorganismos a niveles donde los dos compuestos usados individualmente no serían tan efectivos. El uso de esta combinación ha mostrado que mejora el espectro antimicrobiano contra varios organismos incluyendo, pero no limitado a, Tinea pedís, Tinea unguium, Tinea cruris, o

Tinea capitis, S. aureus" MRSA, MRSE, GISA, S. epidermidis, E. coli, P. aeruginosa, K. pneumoniae, B. cepacia, E. cloacae, S. marcescens, S. pyogenes, S. agalacticae,E. faecalis-Vancomycin Resistant, E faecium, C. albicans y B. subtilis, Salmonella sp., Proteus sp., Acinetobacter sp.Aspergillus niger.

El término "actividad antimicrobiana efectiva" se refiere a una capacidad para disminuir el número de unidades formadoras de colonias de una bacteria o levadura, en un periodo definido de tiempo, por un factor de diez o más y preferiblemente un factor de 1 o más.

Mientras que los siguientes ejemplos demuestran ciertas realizaciones de la invención, no se debe interpretar que limitan el ámbito de la invención, si no que en su lugar contribuyen a una descripción completa de la invención.

Ejemplo 1

Evaluación de la Eficacia Antimicrobiana de la composición antimicrobiana plata-LAE in vitro

La eficacia antimicrobiana sinérgica de la composición antimicrobiana de LAE y plata se ilustra por los resultados mostrados en la Tabla 1 y fue determinada por el siguiente protocolo. Se prepararon soluciones madre... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición antimicrobiana para la aplicación directamente a una herida que comprende:

del ,1% al 1% por peso en base al peso total de la composición de un surfactante catiónico derivado de la condensación de ácidos grasos y aminoácidos dibásicos esterificados, en donde el surfactante catiónico es arginato laurico, de acuerdo con la fórmula siguiente:

**(Ver fórmula)**

y del ,1 al 5% por peso en base al peso total de la composición de al menos un metal antimicrobiano, en donde el metal antimicrobiano es plata o un compuesto de plata.

2. La composición antimicrobiana de la reivindicación 1, en donde la concentración del mencionado arginato laurico está entre el ,1% y el 1% por peso en base al peso total de la composición, y la de la mencionada plata o compuesto de plata está entre el ,1% y el 1,5% por peso en base al peso total de la composición.

3. Un dispositivo médico seleccionado de microcápsulas, apósitos, implantes, dispositivos de cierre de heridas, grapas, mallas, sistemas de administración de fármacos controlados, recubrimientos para heridas, suturas, adhesivos de tejido, selladores de tejidos, hemostatos, catéteres, tubos de drenaje de heridas, injertos arteriales, parches de tejido blando, guantes, derivaciones, stents, cables de guía y dispositivos protésicos, en donde el dispositivo médico incorpora una composición antimicrobiana de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2.

4. El dispositivo médico de la reivindicación 3, en donde el dispositivo médico es una sutura, y la sutura contiene de ,1 a 1 pg/cm de arginato laurico y de ,1 a 1 gg/cm de plata o ión de plata.

5. El dispositivo médico de la reivindicación 4, en donde la sutura contiene de ,1 a 5 gg/cm de arginato laurico y de ,1 a 5 pg/cm de plata o ion de plata.