Combinación antiinflamatoria tópica.

Una composición para su uso en el tratamiento o la mejora del acné

que comprende la aplicación periódica a un tejido afectado por tal enfermedad de la composición que comprende una cantidad eficaz de una composición apropiada de principios bioactivos de hierbas que comprenden principios activos de una o más de Sambucus nigra

, Centella asiatica o Echinacea purpurea, y

una cantidad eficaz de un tensioactivo de amonio cuaternario.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/050661.

Solicitante: IZUN PHARMACEUTICALS CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ROCKEFELLER PLAZA CENTER - 7TH FLOOR 1230 AVENUE OF THE AMERICAS NEW YORK, NY 10020 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LEVINE,WILLIAM ZEV, SAFFER,ARON JAY, NUSSBAUM,GABRIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P17/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/70 (Bases para tiras, hojas o filamentos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/14 (Compuestos del amonio cuaternario, p. ej. edrofonium, colina (betaína A61K 31/205))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales de constitución indeterminada... > A61K36/23 (Apiaceae o Umbelliferae (familia de la zanahoria), p. ej. eneldo, perifollo, cilantro o comino)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales de constitución indeterminada... > A61K36/28 (Asteraceae o Compositae (familia del áster o del girasol) p. ej. margarita, crisantemo, aquilea o equinácea)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales de constitución indeterminada... > A61K36/35 (Caprifoliaceae (familia de la Madreselva))

PDF original: ES-2540747_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Combinación antiinflamatoria tópica

La presente invención se refiere a un tratamiento antiinflamatorio tópico que se aplica, por ejemplo, como una crema, un ungüento, una espuma o por medio de un parche, o por medio de un tejido textil de infusión de la composición, o similares.

Se ha demostrado clínicamente que ciertos extractos de hierbas son eficaces en el tratamiento para mejorar ciertas afecciones de la boca. Se describen en los documentos WO 2/943 y US 7.285.295 varias combinaciones de extractos de hierbas para tratar o mejorar enfermedades de la mucosa, y formas de dosificación para el suministro de los extractos en distintas regiones de la boca. Por ejemplo, tales combinaciones, en la forma de suministro que se describe en el documento US 7.285.295, han conseguido, en un ensayo de 8 pacientes, una media de reducción del dolor del 5 % en la primera Vz hora. En el mismo ensayo, se consiguió una media de reducción de las lesiones del 4 % en 4 horas.

No se creía que estos tipos de principios activos de hierbas consiguieran una aplicación como agentes tópicos para tratar lesiones tópicas y otras indicaciones que tenían aspectos inflamatorios. De manera similar, se han utilizado ampliamente tensioactivos de amonio cuaternario, tal como particularmente el cloruro de cetilpiridinio, en enjuagues orales como antimicrobianos. Los solicitantes, sin embargo, han descubierto que un colutorio oral que comprende una cantidad eficaz de principios activos de hierbas adecuados y una cantidad antimicrobianamente eficaz de un compuesto de amonio cuaternario que sea activo en la superficie, es sorprendentemente eficaz en la mejora de la gingivitis. Los principios activos de hierbas sin el compuesto de amonio cuaternario son, en este formato, mínimamente eficaces en la disminución de gingivitis que se crea experimentalmente por sujetos que no se cepillaban en dos o tres semanas. El compuesto de amonio cuaternario solo es mínimamente eficaz. Los dos tipos de agentes juntos, sin embargo, son mucho más eficaces que lo que es el compuesto de amonio cuaternario solo. Teniendo en cuenta la eficacia de los principios activos de hierbas solos, el marcado aumento de la efectividad en la mejora de la gingivitis es más que aditiva. Debido a este resultado, los Solicitantes concluyen que se pueden tratar otras indicaciones tópicas, tales como las que implican la mezcla de etiologías inflamatoria y bacteriana, con la combinación.

En el presente documento se proporcionan tratamientos tópicos en varios formatos de composiciones que mejoran indicaciones tópicas.

Sumario de la invención

Se proporciona, entre otras cosas, una composición para tratar o mejorar el acné, que es una indicación de tejido tópico no mucoso que comprende la aplicación periódica de una composición en el tejido afectado por tal enfermedad que comprende: una cantidad eficaz de una composición adecuada de un principio bioactivo de hierbas que comprende principios activos de Sambucus nigra, Centella asiatica y Echinacea purpurea, y una cantidad eficaz de un tensioactivo de amonio cuaternario. Por ejemplo, el tensioactivo de amonio cuaternario puede comprender una sal de alquilpiridinio, donde el alquilo es C8-C36 (tal como una sal de cetilpiridinio). La composición se puede aplicar, por ejemplo, como una película, parche. Los principios activos de uno o más de Sambucus nigra, Centella asiatica o Echinacea purpurea pueden comprender, por ejemplo, una cantidad antiinflamatoria.

Además se proporciona una loción, gel, crema, ungüento o supositorio que comprende: una cantidad eficaz de una composición de principios bioactivos de hierbas apropiada que comprende principios bioactivos de Sambucus nigra, Centella asiatica y Echinacea purpurea; y una cantidad eficaz de un tensioactivo de amonio cuaternario. El principio bioactivo de hierbas puede comprender, por ejemplo, principio(s) activo(s) de Sambucus nigra que comprende(n) de un 2 a un 1 % en peso de sólidos vegetales activos en la composición. El principio bioactivo de hierbas puede comprender, por ejemplo, principio(s) activo(s) de un segundo extracto vegetal de un 1 a un 5 % en peso de sólidos vegetales activos en la composición.

Descripción detallada de la invención

1. Principios bioactivos de hierbas

Las composiciones de principios bioactivos de hierbas apropiadas para su uso en el dispositivo incluyen extracto de Sambucus nigra (SN) y/o extractos de plantas de Allium sativum (AS), Caléndula officinalis (CO) Camellia sinensis (CS), Centella asiatica (CA, también conocida como Gotu Kola), Commiphora molmol (CM), Echinacea purpurea (EP), Gaultheria procumbens (GP), Hypericum perforatum (HP), Krameria triandra (KT), Ligusticum porterii-osha (LP), Matricaria recutita, Melissa officinalis, Salix alba, Thymus vulgaris, Uncaria tomentosa, Usnea barbata o Vaccinium myrtillus. Las composiciones de principios bioactivos de hierbas pueden incluir por ejemplo, extractos de Sambucus nigra en una cantidad de uno de los porcentajes más bajos (en peso) enumerados en la siguiente secuencia del 2, 25, 3, 35, 4, 45, 5, 55, 6, 65, 7, 75, 8, 85, 9, 95, 96, 97, 98, 99 o 1 %. Estos porcentajes más bajos son del 1, 15, 2, 25, 3, 35, 4, 45, 5, 55, 6, 65, 7, 75, 8, 85, 9 o 95 %. Si está presente un

segundo principio bioactivo de hierbas, puede estar presente, por ejemplo en una cantidad de uno de los porcentajes más bajos a uno de los porcentajes más altos enumerados a continuación. Los porcentajes más bajos del segundo o tercer extractos pueden ser, por ejemplo, ,5, 1,2, 5, 1 o 2 %. Los porcentajes más altos pueden ser, por ejemplo, 1, 2, 5, 1, 2, 3, 4 o 5 %. Estos intervalos, y cualquiera de otros intervalos descritos en esta solicitud, pueden 5 incluir o excluir uno o ambos extremos.

El principio bioactivo de hierbas puede ser un extracto de hierbas. El término "extracto" se utiliza en el presente documento de forma que incluye todos o muchos tipos de preparaciones que contienen una cantidad eficaz de principios activos. De esta manera, los extractos se pueden producir por técnicas de extracción en frío utilizando 1 normalmente disolventes diferentes de extracción que incluyen, pero no se limitan a, agua, disolventes grasos (tales como el aceite de oliva), y disolventes alcohólicos (por ejemplo, etanol al 7 %). Las técnicas de extracción en frío se aplican normalmente en las partes blandas de las plantas tales como las hojas o las flores, o en casos en que los principios activos vegetales que se desean sean termolábiles. De manera alternativa, se pueden utilizar las técnicas de extracción en caliente, cuando tales disolventes se calientan a una temperatura por encima de la temperatura 15 ambiente, el valor preciso de dicha temperatura depende de factores tales como las propiedades del disolvente elegido y la eficacia de la extracción. Las técnicas de extracción en caliente se aplican de manera más habitual en las partes más duras, resistentes de la plata, tales como la corteza, las ramas leñosas y las raíces más grandes. En algunos casos, se tienen que llevar a cabo extracciones secuenciales con más de un disolvente, y a diferentes temperaturas. Los procedimientos de referencia para producir extractos de plantes (que incluyen la extracción en 2 caliente, la extracción en frío y otras técnicas) se describen en muchas publicaciones que incluyen "Medicinal plants: a field guide to the medicinal plants of the Land of Israel" (en Hebreo), autor: N. Krispil, Har Gilo, Israel, 1986 y "Making plant medicine", Cech, pub por Horizon Herbs, 2.

Las composiciones de principios bioactivos de hierbas a modo de ejemplo por porcentaje en peso incluyen; las 25 composiciones indicadas con * que son las composiciones de hierbas a modo de ejemplo de acuerdo con la presente invención.

Composición:

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Reivindicaciones:

1. Una composición para su uso en el tratamiento o la mejora del acné

que comprende la aplicación periódica a un tejido afectado por tal enfermedad de la composición que comprende una cantidad eficaz de una composición apropiada de principios bioactivos de hierbas que comprenden principios activos de una o más de Sambucus nigra, Centella asiatica o Echinacea purpurea, y una cantidad eficaz de un tensioactivo de amonio cuaternario.

2. La composición para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el tensioactivo de amonio cuaternario comprende una sal de 1-alquilpiridinio, donde el alquilo es C8-C36, o en donde la sal de 1-alquilpiridinio es una sal de cetilpiridinio.

3. La composición para su uso de acuerdo con las reivindicaciones 1 o 2, que comprende además la aplicación en una parte del tejido de una película, un parche o una formulación sólida adhesiva que comprenden la composición apropiada de principio(s) bioactivo(s) de hierbas que comprende principios activos de una o más de Sambucus nigra, Centella asiatica o Echinacea purpurea, en donde opcionalmente la composición forma un revestimiento mucoadhesivo sobre superficies mucosas.

4. La composición para su uso de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 3, en donde la composición es para el tratamiento o la mejora del acné urticante.

5. La composición para su uso de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 4, en donde los principios activos de Sambucus nigra, Centella asiatica o Echinacea purpurea están comprendidos en una cantidad antiinflamatoria.

6. La composición para su uso de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 5, en donde el tensioactivo es una sal de 1-alquilpiridinio, donde el alquilo es C8-C36.

7. Una loción, un gel, una crema o un supositorio que comprende:

una cantidad eficaz de la composición apropiada de principios bioactivos de hierbas que comprende principios activos de una o más de Sambucus nigra, Centella asiatica o Echinacea purpurea; y

una cantidad eficaz de tensioactivo de amonio cuaternario, en donde opcionalmente el tensioactivo de amonio cuaternario comprende una sal de 1-alquilpiridinio, donde el alquilo es C8-C36, u opcionalmente donde la sal de 1-alquilpiridinio forma además un revestimiento mucoadhesivo sobre superficies mucosas.

8. La loción, el gel, la crema o el supositorio de la reivindicación 7, en que el/los principio(s) bioactivo(s) de hierbas que comprende principios activos de Sambucus nigra comprende de un 2 a un 1 % en peso de sólidos vegetales activos en la composición.

9. La loción, gel, crema o supositorio de la reivindicación 8, en que un principio activo de un segundo extracto vegetal desde un 1 a un 5 % en peso de sólidos vegetales activos en la composición.