CIERTOS INHIBIDORES TIOLICOS SUBSTITUIDOS CON HETEROARILO DE ENZIMA CONVERSORA DE ENDOTELINA.

Un compuesto de la fórmula o de la fórmula Ia en el que Het representa arilo heterocíclico monocíclico; Ar representa arilo carbocíclico o heterocíclico; R1 representa hidrógeno o acilo; R2 representa hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, arilo carbocíclico o heterocíclico, aril

(carbocíclico o heterocíclico)-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), cicloalquilo, cicloalquil-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), biarilo, biaril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono), (hidroxi, alcoxi(de 1 a 7 átomos de carbono) o aciloxi)-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono) o alquil(de 1 a 7 átomos de carbono)-(tio, sulfinil o sulfonil)-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono); R3 representa hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unido representan cicloalquilideno o cicloalquilideno condensado a benzo; R4 representa hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquilo substituido, aril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono) o biaril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono); R5 representa alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquilo substituido, aril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono) o biaril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono); A, junto con el átomo de carbono al que está unido, forma un anillo y representa un radical cicloalquilideno de 3 a 10 miembros o cicloalquenilideno de 5 a 10 miembros que puede estar substituido por alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o aril-alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono) o puede estar condensado a un anillo de 5-7 miembros carbocíclico saturado o insaturado; o A, junto con el carbono al que está unido, representa oxacicloalquilideno, tiacicloalquilideno o azacicloalquilideno de 5 a 6 miembros opcionalmente substituido por alquilo de 1 a 7 átomos de carbono o aril- alquilo(de 1 a 7 átomos de carbono); o A, junto con el átomo de carbono al que está unido, representa 2, 2- norbornilideno; m es cero o 1-3; Y representa 5-tetrazolilo, carboxilo o carboxilo derivado en forma de un éster farmacéuticamente aceptable; un derivado de disulfuro que deriva de dicho compuesto en el que R1 es hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.
.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: SCHWARZWALDALLEE 215,4058 BASEL.

Inventor/es: FINK, CYNTHIA, ANNE, FIROOZNIA, FARIBORZ.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Abril de 1999.

Fecha Concesión Europea: 9 de Febrero de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/06 (Dipéptidos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen péptidos... > A61K38/05 (Dipéptidos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Emiratos Árabes Unidos, Armenia, Australia, Azerbayán, Bosnia y Herzegovina, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Estonia, Granada, Georgia, Ghana, Gambia, Croacia, Hungría, Indonesia, Israel, India, Islandia, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Santa Lucía, Sri Lanka, Liberia, Lesotho, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, México, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Singapur, Eslovaquia, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Cuba, República Popular Democrática de Corea, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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