BUTIROLACTONAS ALFA, BETA-CONDENSADAS SUSTITUIDAS.

Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que A corresponde a restos de las fórmulas - CH2 - , - CO - , - CR4

(OH) - ó - (CH2)a - CHR5, donde a significa un número 0, 1, 2, 3 ó 4, R4 significa hidrógeno o alquilo (C1 - C6) y R5 significa fenilo, o bien corresponde a alcanodiilo (C2 - C8), alquenodiilo (C2 - C6) o alquinodiilo (C2 - C6), R1 corresponde a hidrógeno, a cicloalquilo (C3 - C6) o a un heterociclo con 5 a 6 miembros, que puede contener hasta 3 heteroátomos de la serie S, O, N y/o un resto de la fórmula - NR6, donde R6 significa hidrógeno o metilo, o bien corresponde a un heterociclo benzocondensado, con 5 a 6 miembros, que puede contener hasta 2 heteroátomos de la serie S, O, N y/o un resto de la fórmula - NR7, y que puede estar ligado tanto a través del anillo de fenilo como a través del heterociclo, donde R7 tiene el significado arriba indicado de R6 siendo igual o distinto al mismo, o bien a restos de las fórmulas**Fórmula** donde b y c son iguales o distintos y significan un número 1 ó 2, o bien a arilo (C6 - C10), estando sustituidos todos los sistemas cíclicos antes mencionados, dado el caso de una a varias veces, de forma igual o distinta, por sustituyentes, seleccionados del grupo de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1 - C6), alquil(C1 - C6)carbonilo y cicloalquilo (C3 - C6), fenilo, fenoxi, benciloxi y un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O que a su vez pueden estar sustituidos hasta tres veces, de forma igual o distinta, por ciano o halógeno, y/o están sustituidos por alquilo (C1 - C6) y por alquileno (C2 - C6), que a su vez pueden estar sustituidos por halógeno, por arilo (C6 - C10) o por restos de la fórmula - SR8, - OR9 ó - NR10R11 ó**Fórmula** donde R8 significa alquilo (C1 - C6) o fenilo R9 significa hidrógeno o alquilo (C1 - C6), y R10 y R11 son iguales o distintos y significan hidrógeno, fenilo o alquilo (C1 - C6) que está sustituido dado el caso por fenilo que a su vez puede estar sustituido una a varias veces, de forma igual o distinta, por halógeno, nitro, hidroxi o alcoxi (C1 - C6), o bien R10 y R11 forman junto con el átomo de nitrógeno**Fórmula** en la que G significa un átomo de oxígeno, un grupo - CH2 - o un resto de la fórmula - NR12 - , en la que R12 significa hidrógeno, fenilo, bencilo, alquilo (C1 - C6), alcoxi(C1 - C6)carbonilo o un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, y/o están sustituidos por grupos de las formulas - CO2 - R13- NR14R15- NR16CO - R17, - NR18CO2 - R19 y - CO - NR20R21, donde R13 significa hidrógeno o alquilo (C1 - C6) o alquenilo (C2 - C6) que a su vez pueden estar sustituidos por restos de las fórmulas**Fórmula** arilo (C6 - C10) o por un heterociclo aromático con 5 a 7 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, donde d significa un número 1 ó 2 o bien significa arilo (C6 - C10) que está sustituido dado el caso por fenilo que a su vez puede estar sustituido por ciano o por halógeno, R14 y R15 son iguales o distintos y significan hidrógeno, cicloalquilo (C3 - C6), fenilo o alquilo (C1 - C6) que está sustituido dado el caso por cicloalquilo (C3 - C6) o fenilo que a su vez puede estar mono o polisustituido, de forma igual o distinta, por halógeno, hidroxi o alcoxi (C1 - C6), R16 significa hidrógeno o alquilo (C1 - C6), R17 significa hidrógeno, adamantilo, cicloalquilo (C3 - C8), alquenilo (C2 - C6) o alquilo (C1 - C12) que está sustituido dado el caso por adamantilo, por cicloalquilo (C3 - C6), por arilo (C6 - C10), por fenoxi o por un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros, con hasta 4 heteroátomos de la serie S, N y/u O, pudiendo estar mono o polisustituidos el arilo y el heterociclo a su vez, de forma igual o distinta, por alquilo (C1 - C6), por alcoxi (C1 - C6), por hidroxi, por nitro o por halógeno, y/o el alquilo está sustituido dado el caso por un resto de la fórmula**Fórmula** en la que e significa un número 0 ó 1 y R22 significa alquilo (C1 - C6) o arilo (C6 - C10) que está dado el caso mono o polisustituido, de forma igual o distinta, por halógeno, nitro, hidroxi o alcoxi (C1 - C6), o bien significa arilo (C6 - C10) o un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros, con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O que a su vez pueden estar dado el caso mono o polisustituidos, de forma igual o distinta, por alcoxi (C1 - C6), alquilo (C1 - C6), hidroxi, nitro o halógeno, o bien significa un resto de la fórmula**Fórmula** donde L y M son iguales o distintos y significan hidrógeno o halógeno, R23 y R24 tienen el significado antes citado de R10 y R11, siendo iguales o distintos a los mismos, R18 tiene el significado arriba mencionado de R16, siendo igual o distinto al mismo, R19 significa cicloalquilo (C3 - C8), o significa alquilo (C1 - C8) o alquenilo (C2 - C8) que a su vez están sustituidos dado el caso por sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, fenilo, hidroxi, morfolinilo, cicloalquilo (C3 - C8) y por un grupo de la fórmula - SiR25R26R27, donde R25, R26 y R27 son iguales o distintos y significan alquilo (C1 - C6), R20 y R21 son iguales o distintos y significan hidrógeno, adamantilo, cicloalquilo (C3 - C8), fenilo, fenilo sustituido por fenoxi o un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, o bien significan alquenilo (C2 - C8), alquilo (C1 - C12) o alquinilo (C2 - C6) que están sustituidos dado el caso por hidroxi, cicloalquilo (C3 - C6), alcoxi (C1 - C6), halógeno, triflúormetilo, fenilo o por un heterociclo aromático con 5 a 6 miembros, con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/u O, estando sustituidos los sistemas cíclicos dado el caso hasta 2 veces, de forma igual o distinta, por alcoxi (C1 - C6), alcoxicarbonilo (C1 - C6), halógeno, fenoxi, hidroxi o alquilo (C1 - C6), y/o el alquilo indicado bajo R20/R21 está sustituido dado el caso por restos de las fórmulas**Fórmula** R28 y R29 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo (C1 - C6), o bien un resto de la fórmula**Fórmula** donde R30 tiene el significado mencionado de R12, siendo igual o distinto al mismo, o bien R20 y R21 forman junto con el átomo de nitrógeno un resto de la fórmula**Fórmula** donde G’ tiene el significado antes citado de G, siendo igual o distinto al mismo, R2 y R3 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo (C1 - C6), y D y E forman juntos restos de las fórmulas**Fórmula** donde R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37 y R38 son iguales o distintos y significan hidrógeno, fenilo o alquilo (C1 - C6), y sus sales farmacéuticamente aceptables, con la excepción de (3aS*, 6aR*) - 6a - metil - 3, 3a, 6, 6a - tetrahidro - 1H - ciclo - penta[c]furan - 1 - ona.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BAYER AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,51368 LEVERKUSEN.

Inventor/es: SCHREIBER, RUDY, MILLER, THOMAS, VOERSTE, ARND, MILLER, GERHARD, DE VRY, JEAN-MARIE-VIKTOR, HORVATH, ERVIN, LENSKY, STEPHEN, BAUMGARTEN, JIRG, ANTONICEK, HORST-PETER, STOLLE, ANDREAS, VON DEM BRUCH, KARSTEN, STROPP, UDO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 12 de Enero de 1999.

Fecha Concesión Europea: 2 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/10 (unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/365 (Lactonas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/10 (unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/10 (unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/10 (unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/88 (con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 1 ó 3)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/10 (unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos)

Países PCT: Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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