BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE SODIO HETEROSUSTITUIDOS.
Un compuesto de pirazinoilguanidina, caracterizado porque está representado por la fórmula (I):
** ver fórmula** en la que X es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo inferior, fenilo sin sustituir o sustituido, alquil inferior-tio, fenilalquil inferior-tio, alquil inferior-sulfonilo, o fenil-alquil inferior-sulfonilo; Y es hidrógeno, hidroxilo, mercapto, alcoxi inferior, alquil inferior-tio, halógeno, alquilo inferior, arilo mononuclear sin sustituir o sustituido, o -N(R 2 )2; R 1 es hidrógeno o alquilo inferior; cada R 2 es, independientemente, -R 7 , -(CH2)m-OR 8 , -(CH2)m-NR 7 R 10 , -(CH2)n(CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 , -(CH 2CH 2O) m-R 8 , -(CH 2CH 2O) m-CH 2CH 2NR 7 R 10 , -(CH 2) n-C(=O)NR 7 R 10 , -(CH 2) n-Z g-R 7 , -(CH 2) m-NR 10 -CH 2 (CHOR 8 )(CHOR 8 ) n-CH 2OR 8 , -(CH 2) n-CO 2R 7 , o ** ver fórmula** en el que cuando dos grupos -CH2OR 8 están localizados 1,2- o 1,3- el uno con respecto al otro, los grupos R 8 pueden unirse para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolano mono o disustituido cíclico; R 3 y R 4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, un grupo representado por la fórmula (A), alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, fenilo, fenil-alquilo inferior, (halofenil)-alquilo inferior, (alquilfenilalquilo) inferior, (alcoxi inferior-fenil)-alquilo inferior, naftilalquilo inferior, o piridilalquilo inferior, con la condición de que al menos uno de R 3 y R 4 sea un grupo representado por la fórmula (A):** ver fórmula** en la que cada R L es, independientemente, -R 7 , -(CH 2) n-OR 8 , -O-(CH 2) m-OR 8 , -(CH 2) n-NR 7 R 10 , -O(CH 2) m-NR 7 R 10 , -(CH 2) n (CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 , -O-(CH2)m(CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 ), -(CH2CH2O)m-R 8 , -O-(CH2CH2O)m-R 8 , -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR 7 R 10 , -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR 7 R 10 , -(CH2)n-C(=O)NR 7 R 10 , -O-(CH2)m-C(=O) NR 7 R 10 , -(CH2)n-(Z)g-R 7 , -O-(CH2)m(Z)g-R 7 , -(CH2)n-NR 10 -CH2(CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 , -O-(CH2)m-NR 10 - CH 2(CHOR 8 )(CHOR 8 ) n-CH 2OR 8 , -(CH 2) n-CO 2R 7 , -O-(CH 2) m-CO 2R 7 , -OSO 3H, -O-glucurónido, -O-glucosa, en el que cuando dos grupos -CH 2OR 8 están localizados 1,2- o 1,3- el uno con respecto al otro, los grupos R 8 pueden unirse para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolano mono o disustituido cíclico; cada o es, independientemente, un número entero de 0 a 10; cada p es un número entero de 0 a 10; con la condición de que la suma de o y p en cada cadena contigua sea de 1 a 10; cada x es, independientemente, O, NR 10 , C(=O), CHOH, C(=N-R 10 ), CHNR 7 R 10 , o representa un enlace sencillo; cada R 5 es, independientemente, -(CH2)n-NR 12 R 12 , -O-(CH2)m-NR 12 R 12 , -O-(CH2)m-(Z)gR 12 , -(CH2)nNR 11 R 11 , -O-(CH 2) mNR 11 R 11 , -(CH 2) n-N * -(R 11 ) 3, -O-(CH 2) m-N * -(R 11 ) 3, -(CH 2) n-(Z) g-(CH 2) m-NR 10 R 10 , -O-(CH 2) m-(Z) g- (CH 2) m-NR 10 R 10 , -(CH 2CH 2O) m-CH 2CH 2NR 12 R 12 , -O-(CH 2CH 2O) m-CH 2CH 2NR 12 NR 12 , -(CH 2) n-(C=O)NR 12 R 12 , -O-(CH2)m-(C=O)NR 12 R 12 , -O-(CH2)m-(CHOR 8 )mCH2NR 10 -(Z)g-R 10 , -(CH2)n-(CHOR 8 )mCH2-NR 10 -(Z)g-R 10 , -(CH2)nNR 10 -(CH 2 )m(CHOR 8 )nCH2NR 10 -(Z)g-R 10 , -O(CH2)m-NR 10 -(CH2)m-(CHOR 8 )nCH2NR 10 -(Z)g-R 10 , -(Het)- (CH2)m-OR 8 , -(Het)-(CH2)m-NR 7 R 10 , -(Het)-(CH2)2-7(CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 , -(Het)-(CH2CH2O)m-R 8 , -(Het)-(CH 2CH 2O) m-CH 2CH 2NR 7R 10 , -(Het)-(CH 2) m-C(=O)NR 7 R 10 , -(Het)-(CH 2) m-(Z) g-R 7 , -(Het)-(CH 2) m- NR 10 -CH 2(CHOR 8 )(CHOR 8 ) n-CH 2OR 8 , -(Het)-(CH 2) m-CO 2R 7 , -(Het)-(CH 2) m-NR 12 R 12 , -(Het)-(CH 2) n-NR 12 R 12 , -(Het)-(CH2)m-(Z)gR 12 , -(Het)-(CH2)mNR 11 R 11 , -(Het)-(CH2)m-N * -(R 11 )3, -(Het)-(CH2)m-(Z)g-(CH2)m-NR 10 R 10 , -(Het)-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR 12 R 12 , -(Het)-(CH2)m-(C=O)NR 12 R 12 , -(Het)-(CH2)m-(CHOR 8 )mCH2NR 10 -(Z)g- R 10 , -(Het)-(CH2)m-NR 10 -(CH2)m-(CHOR 8 )nCH2NR 10 -(Z)g-R 10 , -C(=O)NH-(CH2)m-NH-C(=NH)-N(R 7 )2, o -NH- C(=O)-(CH 2) mNH-C(=NH)-N(R 10 ) 2, en el que cuando dos grupos -CH 2OR 8 están localizados 1,2- o 1,3- el uno con respecto al otro, los grupos R 8 pueden unirse para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolano mono o disustituido cíclico, -(CH2)n(CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 , con la condición de que al menos dos -CH2OR 8 estén localizados adyacentes el uno al otro y los grupos R 8 se unan para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolano mono o disustituido cíclico, -O-(CH 2) m(CHOR 8 )(CHOR 8 ) n-CH 2OR 8 , con la condición de que al menos dos -CH 2OR 8 estén localizados adyacentes el uno al otro y los grupos R 8 se unan para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolano mono o disustituido cíclico, -(CH2)n-NR 10 -CH2(CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 , con la condición de que al menos dos -CH2OR 8 estén localizados adyacentes el uno al otro y los grupos R 8 se unan para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolano mono o disustituido cíclico, o -O-(CH2)m-NR 10 -CH2(CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 , con la condición de que al menos dos -CH2OR 8 estén localizados adyacentes el uno al otro y los grupos R 8 se unan para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolano mono o disustituido cíclico; cada R 6 es, independientemente, -R 5 , -R 7 , -OR 8 , -N(R 7 ) 2, -(CH 2) m-OR 8 , -O-(CH 2) m-OR 8 , -(CH 2) n-NR 7 R 10 , -O-(CH2)m-NR 7 R 10 , -(CH 2 )n(CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 , -O-(CH2)m(CHOR 8 )(CHOR 8 )n-CH2OR 8 , -(CH2CH2 O)m-R 8 , -O-(CH2CH2O)m-R 8 , -(CH2CH2O)m-CH2CH2NR 7 R 10 , -O-(CH2CH2O)m-CH2CH2NR 7 R 10 , -(CH2)n-C(=O) NR 7 R 10 , -O-(CH 2) m-C(=O)NR 7 R 10 , -(CH 2) n(Z) g-R 7 , -O-(CH 2) m-(Z) g-R 7 , -(CH 2) n-NR 10 CH 2(CHOR 8 )(CHOR 8 ) n- CH 2OR 8 , -O-(CH 2) m-NR 10 -CH 2(CHOR 8 )(CHOR 8 ) n-CH 2OR 8 , -(CH 2) n-CO 2R 7 , -O-(CH 2) m-CO 2R 7 , -OSO 3H, -Oglucurónido, -O-glucosa, en el que cuando dos R 6 son -OR 11 y están localizados adyacentes el uno al otro sobre un anillo fenilo, los restos alquilo de los dos R 6 pueden unirse juntos para formar un grupo metilendioxi, y en el que cuando dos grupos -CH 2OR 8 están localizados 1,2- o 1,3- el uno con respecto al otro, los grupos R 8 pueden unirse para formar un 1,3-dioxano o 1,3-dioxolano mono o disustituido cíclico; cada R 7 es, independientemente, hidrógeno o alquilo inferior; null ES 2 321 100 T3 cada R 8 es, independientemente, hidrógeno, alquilo inferior, -C(=O)-R 11 , glucurónido, 2-tetrahidropiranilo, o cada R 9 es, independientemente, -CO2R 7 , -CON(R 7 )2, -SO2CH3 o -C(=O)R 7 ; cada R 10 es, independientemente, -H, -SO2CH3, -CO2R 7 , -C(=O)NR 7 R 9 , -C(=O)R 7 o -CH2-(CHOH)n-CH2OH; cada Z es, independientemente, CHOH, C(=O), CHNR 7 R 10 , C=NR 10 o NR 10 ; cada R 11 es, independientemente, alquilo inferior; cada R 12 es, independientemente, -SO 2CH 3, -CO 2R 7 , -C(=O)NR 7 R 9 , -C(=O)R 7 o -CH 2-(CHOH) n-CH 2OH; cada Het es independientemente, -NR 7 , -NR 10 , -S-, -SO- o -SO2-; cada g es, independientemente, un número entero de 1 a 6; cada m es, independientemente, un número entero de 1 a 7; cada n es, independientemente, un número entero de 0 a 7; cada Q es, independientemente, C-R 5 , C-R 6 o un átomo de nitrógeno, en la que como máximo tres Q en un anillo son átomos de nitrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, e incluidos todos los enantiómeros, diaestereómeros y mezclas racémicas del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PARION SCIENCES, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2525 MERIDIAN PARKWAY, SUITE 260,DURHAM, NC 27713.
Inventor/es: JOHNSON,MICHAEL R.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 24 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A01N43/64 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › que contienen ciclos con tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
- A01N43/66 A01N 43/00 […] › 1,3,5-Triazinas no hidrogenadas y no sustituidas en los átomos de nitrógeno del ciclo.
- A61K31/4965 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas no condensadas.
- A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
- A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
- A61P11/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Broncodilatadores.
- C07D241/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada.
- C07D241/26 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de nitrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D251/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de triazina-1,3,5.
- C07D253/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por C07D 251/00.
- C07D401/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
- C07D403/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
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