Compuestos bicíclicos de piperazina.

Un compuesto, seleccionado de entre la Fórmula I: **Fórmula**

( Copiar figura 2 - Fórmula I - de la página 3)

o estereómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en donde,

la lína continua / discontinua , indica un enlace individual o doble;

X1, es CR1 ó N;

X2, es CR2 ó N;

X3, es CR3 ó N;

en donde, ninguna, una, ó dos de entre las X1, X2 y X3, son N;

Y1 e Y2, se seleccionan, de una forma independiente, entre CH y N;

Y3, es C ó N;

Y4, es CR6, N ó NH;

en donde, una, ó dos de entre las Y1, Y2, Y3, e Y4, son N;

R1, R2 y R3 , se seleccionan, de una forma independiente, de entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N

(CH3)2,-OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3) , -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -OCH2CH2OH;

R4, se selecciona de entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH,-CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan- 3-ilo, oxetan-3-ilo, y azetidin-1-ilo;

R5, se selecciona de entre -CH3, -CH2CH3, -CH2OH, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CN, y -CH2CH2OH;

ó dos grupos R5, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3, 4, 5, ó 6-miembros; ó un grupo R5 y un grupo R8, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3, 4, 5, ó 6-miembros;

n, es 0, 1, 2, 3, ó 4;

R6, se selecciona de entre H, Cl, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2OH, -CH2F, -CHF2, -CF3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -OCH2CH2OH; R7, se selecciona de entre las estructuras:**Fórmula**

en donde, la línea ondulada, indica el sitio de unión;

R8, se selecciona de entre H, -CH3, -S(O)2CH3, ciclopropilo, azetidin-3-ilo, oxetan-3-ilo, y morfolin-4-ilo;

Z, es CR9 ó N; en donde, R9, se selecciona de entre H, F, Cl, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2OH, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -OCH2CH2OH.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/063171.

Solicitante: HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHER STRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: ORTWINE, DANIEL, FRED, YOUNG,WENDY B, CRAWFORD,JAMES JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D495/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/12 (Antivirales)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos... > A61P37/02 (Inmunomoduladores)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5025 (condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4985 (Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/52 (Purinas, p. ej. adenina)

PDF original: ES-2552514_T3.pdf

 

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Ilustración 1 de Compuestos bicíclicos de piperazina.
Ilustración 2 de Compuestos bicíclicos de piperazina.
Ilustración 3 de Compuestos bicíclicos de piperazina.
Ilustración 4 de Compuestos bicíclicos de piperazina.
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