BETA-ALANINAS SUSTITUIDAS.
Un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que R4 es arilo o heteroarilo,
o R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, R5, -C(=O)-R7, -NH-C(=O)-R7 o -C(=O)NY1Y2, o R4 es cicloalquenilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos elegidos de oxo, R6 o -L2-R6 {en el que R5 es un carboxilo (o el correspondiente derivado protegido), arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -ZR7 o -NY1Y2; R6 es un carboxilo (o el correspondiente derivado protegido), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -ZH, , -Z1R7 o -NY1Y2; R7 es alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; L2 es alquileno; Y1 e Y2 son independientemente hidrógeno, acilo, alquilo [opcionalmente sustituidos con hidroxi, heterocicloalquilo, o uno o más grupos carboxi o -C(=O)-NHR8 (en el que R8 es hidrógeno o alquilo C1-4)], alquilsulfonilo, arilo, arilalquiloxicarbonilo , arilsulfonilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; o el grupo -NY1Y2 puede formar una amina cíclica de 5-7 miembros que (i) puede estaropcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de carboxamido, carboxi, hidroxi, oxo, hidroxialquilo, HOCH2CH2-(OCH2CH2)m- (en el que m es cero, o un número entero uno o dos), o alquilo opcionalmente sustituido con carboxi o carboxamido, (ii) también puede contener otro heteroátomo seleccionado de O, N, S o SO2, y (iii) también puede estar condensado con otros anillos aromáticos, heteroaromáticos, heterocicloalquilo o cicloalquilo para formar un sistema de anillos bicíclico o tricíclico; Z es O o S; y Z1 es O o S(O)m}; R es una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada, una cadena alquenileno C2-6 lineal o ramificada, o una cadena alquinileno C2-6 lineal o ramificada; R11 es un átomo de hidrógeno o un grupo R4; Y es carboxi; X1 y X2 representan cada uno independientemente CR2 (en el que R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4); y -R9-CON(R11)-CH2-CON(R4)-CH2-CH2-Y está unido al anillo en la posición 3 ó 4 ; en la que dichos arilo y heteroarilo, como grupo o como parte de un grupo, pueden estar opcionalmente sustituidos con sustituyentes arilo seleccionados del grupo que consiste en acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroílo, aroilamino, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo , arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsufonilo, ariltio, carboxi, ciano, halógeno, heteroaroílo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroarilamino, heteroariloxi, hidroxi, nitro, trifluorometilo, Y3Y4N-, Y3Y4NCO-, Y3Y4NSO2- (en el que Y3 y Y4 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, y arilalquilo), Y3Y4N-L3-Z2- (en el que L L3 es alquileno C2-6 y Z2 es O, NR8 o S(O)m), alquilC(=O)-Y3N-, alquilSO2-Y3N- o alquilo opcionalmente sustituido con arilo, heteroarilo, hidroxi, o Y3Y4N-, y sus profármacos de éster y sales farmaceúticamente aceptables, y solvatos de los compuestos de fórmula (I) y sus profármacos de éster.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AVENTIS PHARMA LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: AVENTIS HOUSE, 50 KINGS HILL AVENUE, KINGS HILL,WEST MALLING, KENT ME19 4AH.
Inventor/es: ASTLES, PETER, CHARLES, HARRIS, NEIL, VICTOR, MORLEY, ANDREW, DAVID.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 23 de Diciembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 2 de Marzo de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/17 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo N—C(O)—N o N—C(S)—N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- C07C275/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por grupos carboxilo.
- C07D207/27 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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