BENZOTIOFENOS, BENZOFURANOS E INDOLES SUSTITUIDOS CON TRIAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMAL (MTP) Y/O LA SECRECION DE LA APOLIPROTEINA B (APO B).

Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R 1 está sustituido en la posición 5 ó 6 de fórmula 1 y tiene la estructura:

(Ver fórmula) m es un número entero de 0 a 5; n es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 3; L es -C(O)N(R 9 )-; X 1 es N(R 4 ), S u O; X 2 es N o C(R c ); cada uno de R 2 , R 8 , R 11 , R 12 , R 13 y R 16 se selecciona independientemente entre halo, ciano, nitro, azido, amino, hidroxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C2-C6), metoxi, alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), mono-, di- o tri-haloalquilo (C2-C6), perfluoroalquilo (C2-C4), trifluorometilo, trifluorometil-alquilo (C1-C5), mono-, di- o tri-haloalcoxi (C2-C6), trifluorometilalcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), hidroxi, cicloalquilo (C3-C8)(CR a R b )q-, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquil (C1-C6)-amino, dialquil (C1-C6)-amino, amino-alquilo (C1-C6), -(CR a R b )qNR a R 14 , -C(O) NR a R 14 , -NR 14 C(O)R 15 , -NR 14 OR 15 , -CH=NOR 15 , -NR 14 C(O)OR 15 , -NR 14 S(O)j R 15 , -C(O)R 15 , -C(S)R 15 , -C(O)OR 15 , -OC(O)R 15 , -SO2NR a R 14 , -S(O)j R 15 , o -(CR a R b )qS(O)j R 15 ; cada uno de R a y R b es independientemente H o alquilo (C1-C6); R c es H o R 11 ; cada q es independientemente un número entero de 0 a 6; cada j es independientemente 0, 1 ó 2; R 3 es H, halo, alquilo (C1-C6), o mono-, di- o tri-haloalquilo (C1-C6); R 4 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), -C(O)R 15 , -C(S)R 15 , -(CR a R b )t O(alquilo C1-C6), -(CR a R b )t S(alquilo C1-C6), -(CR a R b )r C(O)R 15 , -(CR a R b )r R 15 , -SO2R 15 o -(CR a R b )q-fenilo, en donde el resto fenilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco R 16 seleccionados independientemente; cada r es independientemente un número entero de 2 a 5; cada t es independientemente un número entero de 1 a 6; R 5 , R 6 y R 9 es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CT 06340.

Inventor/es: .

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 20 de Agosto de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4439 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/404 (Indoles, p. ej. pindolol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/06 (Antihiperlipidémicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/397 (teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/341 (no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/10 (para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/04 (Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4709 (Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5377 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/42 (Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/343 (condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4045 (Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/501 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/85 (unidos en la posición 2)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4525 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo)
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