BENZOTIOFENOS, BENZOFURANOS E INDOLES SUSTITUIDOS CON TRIAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMAL (MTP) Y/O LA SECRECION DE LA APOLIPROTEINA B (APO B).

Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R 1 está sustituido en la posición 5 ó 6 de fórmula 1 y tiene la estructura:

(Ver fórmula) m es un número entero de 0 a 5; n es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 3; L es -C(O)N(R 9 )-; X 1 es N(R 4 ), S u O; X 2 es N o C(R c ); cada uno de R 2 , R 8 , R 11 , R 12 , R 13 y R 16 se selecciona independientemente entre halo, ciano, nitro, azido, amino, hidroxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C2-C6), metoxi, alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), mono-, di- o tri-haloalquilo (C2-C6), perfluoroalquilo (C2-C4), trifluorometilo, trifluorometil-alquilo (C1-C5), mono-, di- o tri-haloalcoxi (C2-C6), trifluorometilalcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), hidroxi, cicloalquilo (C3-C8)(CR a R b )q-, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquil (C1-C6)-amino, dialquil (C1-C6)-amino, amino-alquilo (C1-C6), -(CR a R b )qNR a R 14 , -C(O) NR a R 14 , -NR 14 C(O)R 15 , -NR 14 OR 15 , -CH=NOR 15 , -NR 14 C(O)OR 15 , -NR 14 S(O)j R 15 , -C(O)R 15 , -C(S)R 15 , -C(O)OR 15 , -OC(O)R 15 , -SO2NR a R 14 , -S(O)j R 15 , o -(CR a R b )qS(O)j R 15 ; cada uno de R a y R b es independientemente H o alquilo (C1-C6); R c es H o R 11 ; cada q es independientemente un número entero de 0 a 6; cada j es independientemente 0, 1 ó 2; R 3 es H, halo, alquilo (C1-C6), o mono-, di- o tri-haloalquilo (C1-C6); R 4 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), -C(O)R 15 , -C(S)R 15 , -(CR a R b )t O(alquilo C1-C6), -(CR a R b )t S(alquilo C1-C6), -(CR a R b )r C(O)R 15 , -(CR a R b )r R 15 , -SO2R 15 o -(CR a R b )q-fenilo, en donde el resto fenilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco R 16 seleccionados independientemente; cada r es independientemente un número entero de 2 a 5; cada t es independientemente un número entero de 1 a 6; R 5 , R 6 y R 9 es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CT 06340.

Inventor/es: BLIZE, ALAN, ELWOOD, BRONK, BRIAN SCOTT, PFIZER GLOBAL RES. AND DEV., BERTINATO,PETER,PFIZER GLOBAL RES. AND DEV, CHENG,HENGMIAO PFIZER INC, HUATAN,HIEP,PFIZER GLOBAL RES. AND DEV, LI,JIN,PFIZER GLOBAL RES. AND DEV, MASON,CLIVE PHILIP,PFIZER GLOBAL RES. AND DEV.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 20 de Agosto de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4439 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/404 (Indoles, p. ej. pindolol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/06 (Antihiperlipidémicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/397 (teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/341 (no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/10 (para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/04 (Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4709 (Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5377 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/42 (Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/343 (condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4045 (Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/501 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/85 (unidos en la posición 2)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4525 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo)
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BENZOTIOFENOS, BENZOFURANOS E INDOLES SUSTITUIDOS CON TRIAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMAL (MTP) Y/O LA SECRECION DE LA APOLIPROTEINA B (APO B).