Derivados de benzopirazina sustituida como inhibidores de FGFR quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerígenas.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;

R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C

(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1- 6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH- S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S(≥O)2-NR14R15, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-R6, hidroxialquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -Si(CH3)3, alquilo C1-6 sustituido con -P(≥O)(OH)2 o alquilo C1-6 sustituido con - P(≥O)(Oalquil C1-6)2; cada R1a se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con amino o mono o di(alquil C1-4)amino o - NH(cicloalquilo C3-8), cianOalquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, y alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de flúor;

cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R'3, alquilo C1-4 sustituido con R'3, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, -C(≥O)-R13, alquilo C1-4 sustituido con -NR7R8, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -C(≥O)-NR7R8, -NR7R8 y -C(≥O)-NR7R8; o cuando dos grupos R2 se unen a átomos de carbono adyacentes se pueden tomar en conjunto para formar un radical de fórmula: -O-(C(R17)2)p-O-;

-X-CH≥CH-; o

-X-CH≥N-;

en el que R17 representa hidrógeno o flúor, p representa 1 o 2 y X representa O o S;

R3a representa -NR10R11, hidroxilo, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -O-C(≥O)-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -O-C(≥O)-alquilo C1-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con carboxilo, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-O-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6alquilo C1-6- O-C(≥O)-, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6alquilo C1-6-C(≥O)-, alquilo C1-6 sustituido con -O-C(≥O)-alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo o con -O-C(≥O)-alquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquinilo C2-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquilo C1-6 sustituido con R9 y opcionalmente sustituido con -O-C(≥O)-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-R9, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y R9, alquenilo C2-6 sustituido con R9, alquinilo C2-6 sustituido con R9, alquilo C1-6 sustituido con -NR10R11, alquenilo C2-6 sustituido con -NR10R11, alquinilo C2-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y - NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con uno o dos halógenos y -NR10R11, -alquil C1-6-C(R12)≥NO-R12, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con -O-C(≥O)-NR10R11, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S(≥O)2-NR14R15, R13, alquilo C1-6 sustituido con -P(≥O)(OH)2 o alquilo C1-6 sustituido con -P(≥O)(Oalquil C1-6)2; R3b representa hidrógeno o hidroxilo; con la condición de que si R3a representa -NR10R11, entonces R3b representa hidrógeno; o

R3a y R3b se toman en conjunto para formar ≥O, para formar ≥NR10, para formar ciclopropilo junto con el átomo de carbono al que están unidos, para formar ≥CH-alquilo C0-4 sustituido con R3c, o para formar**Fórmula**

en el que el anillo A es un heterociclo saturado de 5 a 7 miembros monocíclico que contiene un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, no estando colocado dicho heteroátomo en la posición alfa del doble enlace, en el que el anillo A está sustituido opcionalmente con ciano, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, H2N-alquilo C1-4, (alquil C1-4)NHalquilo C1-4, (alquil C1-4)2N-alquilo C1-4, haloalquil C1-4)NH-alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, -C(≥O)-NH2, -C(≥O)- NH(alquilo C1-4), -C(≥O)-N(alquil C1-4)2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2011/052356.

Solicitante: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED.

Inventor/es: MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, HAMLETT, CHRISTOPHER CHARLES FREDERICK, ANGIBAUD,PATRICK,RENE, LIGNY,YANNICK,AIME,EDDY, SAXTY,GORDON, BERDINI,VALERIO, WOODHEAD,STEVEN,JOHN, BESONG,GILBERT EBAI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/502 (condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina)

PDF original: ES-2541493_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Derivados de benzopirazina sustituida como inhibidores de FGFR quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerígenas La invención se refiere a nuevos compuestos derivados de quinoxalina, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, a procesos para la preparación de dichos compuestos y al uso de dichos compuestos en el tratamiento de enfermedades, por ejemplo cáncer.

De acuerdo con un primer aspecto de la invención se proporcionan compuestos de fórmula (I) :

incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -NR4R5, -S (=O) -alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C16, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S (=O) 2-NR14R15, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -R6, hidroxialquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -Si (CH3) 3, alquilo C1-6 sustituido con -P (=O) (OH) 2 o alquilo C1-6 sustituido con -P (=O) (Oalquil C1-6) 2; cada R1a se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con amino o mono o di (alquil C1-4) amino o -NH (cicloalquilo C3-8) , cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, y alquilo C14 sustituido con uno o más átomos de flúor; cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C (=O) -R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con -C (=O) -R13, -C (=O) -R13, alquilo C1-4 sustituido con -NR7R8, alquilo C1-4 sustituido con -C (=O) -NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -C (=O) -NR7R8, -NR7R8 y -C (=O) -NR7R8; o cuando dos grupos R2 se unen a átomos de carbono adyacentes se pueden tomar en conjunto para formar un radical de fórmula:

- O- (C (R17) 2) p-O-;

- X-CH=CH-; o - X-CH=N-;

en el que R17 representa hidrógeno o flúor, p representa 1 o 2 y X representa O o S;

R3a

representa -NR10R11, hidroxilo, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -O-C (=O) -alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -O-C (=O) -alquilo C1-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con carboxilo, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -O- alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6alquilo C1-6-O-C (=O) -, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6alquilo C1-6-C (=O) -, alquilo C1-6 sustituido con -O-C (=O) -alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo o con -O-C (=O) -alquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquinilo C2-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquilo C1-6 sustituido con R9 y opcionalmente sustituido con -O-C (=O) -alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -R9, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y R9, alquenilo C2-6 sustituido con R9, alquinilo C2-6 sustituido con R9, alquilo C1-6 sustituido con -NR10R11, alquenilo C2-6 sustituido con -NR10R11, alquinilo C2-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con uno o dos halógenos y -NR10R11, -alquil C1-6-C (R12) =N-O-R12, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con -O-C (=O) -NR10R11, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6

sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S (=O) 2-NR14R15, R13, alquilo C1-6 sustituido con -P (=O) (OH) 2 o alquilo C1-6 sustituido con -P (=O) (Oalquil C1-6) 2; R3b representa hidrógeno o hidroxilo; con la condición de que si R3a representa -NR10R11, entonces R3b representa hidrógeno; o R3a y R3b se toman en conjunto para formar =O, para formar =NR10, para formar ciclopropilo junto con el átomo de carbono al que están unidos, para formar =CH-alquilo C0-4 sustituido con R3c, o para formar

en el que el anillo A es un heterociclo saturado de 5 a 7 miembros monocíclico que contiene un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, no estando colocado dicho heteroátomo en la posición alfa del doble enlace, en el que el anillo A está sustituido opcionalmente con ciano, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, H2N-alquilo C1-4, (alquil C1-4) NHalquilo C1-4, (alquil C1-4) 2N-alquilo C1-4, haloalquil C1-4) NH-alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, -C (=O) -NH2, -C (=O) NH (alquil C1-4) , -C (=O) -N (alquil C1-4) 2; R3c representa hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, R9, -NR10R11, ciano, -C (=O) -alquilo C1-6 o -CH (OH) - alquilo C1-6; R4 y R5 cada uno independientemente representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-NR14R15, R13 o alquilo C1-6 sustituido con R13; R6 representa cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S; dicho cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros, opcionalmente y cada uno se sustituye independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, cada sustituyente se selecciona independientemente entre ciano, alquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, hidroxilo, carboxilo, hidroxialquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6-O-C (=O) -, -NR14R15, -C (=O) -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con C (=O) -NR14R15, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C16 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-NR14R15; R7 y R8 cada uno independientemente representa hidrógeno, alquilo... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula (I) :

incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;

R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -NR4R5, -S (=O) 2-alquilo C16, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH- S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S (=O) 2-NR14R15, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -R6, hidroxialquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -Si (CH3) 3, alquilo C1-6 sustituido con -P (=O) (OH) 2 o alquilo C1-6 sustituido con - P (=O) (Oalquil C1-6) 2; cada R1a se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con amino o mono o di (alquil C1-4) amino o - NH (cicloalquilo C3-8) , cianOalquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, y alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de flúor; cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R’3,

alquilo C1-4 sustituido con R’3, alquilo C1-4 sustituido con -C (=O) -R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con -C (=O) -R13, -C (=O) -R13, alquilo C1-4 sustituido con -NR7R8, alquilo C1-4 sustituido con -C (=O) -NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -C (=O) -NR7R8, -NR7R8 y -C (=O) -NR7R8; o cuando dos grupos R2 se unen a átomos de carbono adyacentes se pueden tomar en conjunto para formar un radical de fórmula:

-O- (C (R17) 2) p-O-;

- X-CH=CH-; o - X-CH=N-;

en el que R17 representa hidrógeno o flúor, p representa 1 o 2 y X representa O o S;

R3a

representa -NR10R11, hidroxilo, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -O-C (=O) -alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -O-C (=O) -alquilo C1-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, hidroxihaloalquilo C1-6,

cianoalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con carboxilo, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -O-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6alquilo C1-6- O-C (=O) -, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6alquilo C1-6-C (=O) -, alquilo C1-6 sustituido con -O-C (=O) -alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo o con -O-C (=O) -alquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquinilo C2-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquilo C1-6 sustituido con R9 y

opcionalmente sustituido con -O-C (=O) -alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -R9, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y R9, alquenilo C2-6 sustituido con R9, alquinilo C2-6 sustituido con R9, alquilo C1-6 sustituido con -NR10R11, alquenilo C2-6 sustituido con -NR10R11, alquinilo C2-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con uno o dos halógenos y -NR10R11, -alquil C1-6-C (R12) =NO-R12, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con -O-C (=O) -NR10R11, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo 50 C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S (=O) 2-NR14R15, R13, alquilo C1-6 sustituido con -P (=O) (OH) 2 o alquilo C1-6 sustituido con -P (=O) (Oalquil C1-6) 2; R3b representa hidrógeno o hidroxilo; con la condición de que si R3a representa -NR10R11, entonces R3b representa 55 hidrógeno; o R3a y R3b se toman en conjunto para formar =O, para formar =NR10, para formar ciclopropilo junto con el átomo de carbono al que están unidos, para formar =CH-alquilo C0-4 sustituido con R3c, o para formar en el que el anillo A es un heterociclo saturado de 5 a 7 miembros monocíclico que contiene un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, no estando colocado dicho heteroátomo en la posición alfa del doble enlace, en el que el anillo A está sustituido opcionalmente con ciano, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, H2N-alquilo C1-4, (alquil C1-4) NHalquilo C1-4, (alquil C1-4) 2N-alquilo C1-4, haloalquil C1-4) NH-alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, -C (=O) -NH2, -C (=O) NH (alquilo C1-4) , -C (=O) -N (alquil C1-4) 2; R3c representa hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, R9, -NR10R11, ciano, -C (=O) -alquilo C1-6 o -CH (OH) - alquilo C1-6; R4 y R5 cada uno independientemente representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-halOalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-halOalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-NR14R15, R13 o alquilo C1-6 sustituido con R13; R6 representa cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S; dicho cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros, opcionalmente y cada uno independientemente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, cada sustituyente se selecciona independientemente entre ciano, alquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, hidroxilo, carboxilo, hidroxialquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6-O-C (=O) -, -NR14R15, -C (=O) -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con C (=O) -NR14R15, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C16 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-halOalquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-NR14R15; R7 y R8 cada uno independientemente representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6 o alcoxi C1-6alquilo C1-6; R9 representa cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, naftilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, dicho cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, naftilo, o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros cada uno opcionalmente y cada uno independientemente se sustituye con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, cada sustituyente se selecciona independientemente entre =O, alquilo C1-4, hidroxilo, carboxilo, hidroxialquilo C1-4, ciano, cianoalquilo C1-4, alquil C1-4-O-C (=O) -, alquilo C1-4 sustituido con alquil C1-4-O-C (=O) -, alquil C1-4-C (=O) -, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, halógeno, haloalquilo C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, -NR14R15, -C (=O) -NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con C (=O) -NR14R15, alcoxi C1-4, -S (=O) 2-alquilo C1-4, -S (=O) 2-haloalquilo C1-4, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S (=O) 2haloalquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S (=O) 2-NR14R15, R13, -C (=O) -R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, fenilo opcionalmente sustituido con R16, fenilalquilo C1-6 en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con R16, heterociclilo monocíclico aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con R16;

o cuando dos de los sustituyentes de R9 se unen al mismo átomo, se pueden tomar en conjunto para formar un heterociclilo monocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S; R10 y R11 cada uno independientemente representa hidrógeno, carboxilo, alquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -NR14R15, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6, -C (=O) -R6, -C (=O) -alquilo C1-6, -C (=O) hidroxialquilo C1-6, -C (=O) -haloalquilo C1-6, -C (=O) -hidroxihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -Si (CH3) 3, S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-halOalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con NH-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con -NHS (=O) 2-NR14R15; R12 representa hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4; R13 representa cicloalquilo C3-8 o un heterociclilo monocíclico de 4 a 6 miembros saturado que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, en el que dicho cicloalquilo C3-8 o heterociclilo monocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -C (=O) -alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -NR14R15;

R14

y R15 cada uno independientemente representa hidrógeno, o haloalquilo C1-4, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, alcoxi C1-4, amino o mono o di (alquil C1-4) amino; R16 representa hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -NR14R15 o -C (=O) NR14R15;

un N-óxido del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula (I°) :

incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -NR4R5, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S (=O) 2-NR14R15, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -R6, hidroxialquilo C1-6 sustituido con R6, alquilo C1-6 sustituido con -Si (CH3) 3, alquilo C1-6 sustituido con -P (=O) (OH) 2 o alquilo C1-6 sustituido con -P (=O) (Oalquil C1-6) 2; cada R2 se selecciona independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C14, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, en el que cada alquilo C1-4 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C (=O) -R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con -C (=O) -R13, C (=O) -R13, alquilo C1-4 sustituido con -NR7R8, alquilo C1-4 sustituido con -C (=O) -NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -NR7R8, alcoxi C1-4 sustituido con -C (=O) -NR7R8, -NR7R8 o -C (=O) -NR7R8;

R3a

representa -NR10R11, hidroxilo, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con carboxilo, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -O-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6alquilo C1-6-O-C (=O) -, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6alquilo C1-6-C (=O) -, alquilo C1-6 sustituido con -O-C (=O) -alquilo C1-6, alcoxi C16alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquenilo C2-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquinilo C2-6 sustituido con alcoxi C1-6, alquilo C1-6 sustituido con R9, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -R9, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y R9, alquenilo C2-6 sustituido con R9, alquinilo C2-6 sustituido con R9, alquilo C1-6 sustituido con -NR10R11, alquenilo C2-6 sustituido con -NR10R11, alquinilo C2-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con uno o dos halógenos y -NR10R11, -alquil C1-6-C (R12) =N-O-R12, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con -OC (=O) -NR10R11, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O ) 2-NR 14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR12-S (=O) 2-NR14R15, R13, alquilo C1-6 sustituido con -P (=O) (OH) 2 o alquilo C1-6 sustituido con P (=O) (Oalquil C1-6) 2; R3b representa hidrógeno o hidroxilo; con la condición de que si R3a representa -NR10R11, entonces R3b representa hidrógeno; o R3a y R3b se toman en conjunto para formar =O, para formar =NR10, para formar ciclopropilo junto con el átomo de carbono al que están unidos, para formar =CH-alquilo C0-4 sustituido con R3c, o para formar

en el que el anillo A es un heterociclo saturado de 5 a 7 miembros monocíclico que contiene un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, no estando colocado dicho heteroátomo en la posición alfa del doble enlace, en el que el anillo A está sustituido opcionalmente con ciano, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, H2N-alquilo C1-4, (alquil C1-4) NHalquilo C1-4, (alquil C1-4) 2N-alquilo C1-4, haloalquil C1-4) NH-alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, -C (=O) -NH2, -C (=O) NH (alquilo C1-4) , -C (=O) -N (alquil C1-4) 2; R3c representa hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, R9, -NR10R11, ciano, -C (=O) -alquilo C1-6 o -CH (OH) -alquilo C1-6; R4 y R5 cada uno independientemente representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-NR14R15, R13 o alquilo C1-6 sustituido con R13; R6 representa cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S; dicho cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros, opcionalmente y cada uno se sustituye independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, cada sustituyente se selecciona independientemente entre ciano, alquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, hidroxilo, carboxilo, hidroxialquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6-O-C (=O) -, -NR14R15, -C (=O) -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con C (=O) -NR14R15, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C16 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-NR14R15; R7 y R8 cada uno independientemente representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6 o alcoxi C1-6alquilo C1-6; R9 representa cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, naftilo, o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, dicho cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, naftilo, o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros cada uno opcionalmente y cada uno independientemente se sustituye con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, cada sustituyente se selecciona independientemente entre =O , alquilo C1-4, hidroxilo, carboxilo, hidroxialquilo C1-4, ciano, cianoalquilo C1-4, alquil C1-4-O-C (=O) -, alquilo C1-4 sustituido con alquil C1-4-O-C (=O) -, alquil C1-4-C (=O) -, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, halógeno, haloalquilo C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, -NR14R15, -C (=O) -NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con C (=O) -NR1aR15, alcoxi C1-4, -S (=O) 2-alquilo C1-4, -S (=O) 2-haloalquilo C1-4, -S (=O) 2-NR1aR15, alquilo C1-4 sustituido con -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S (=O) 2haloalquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con -NH-S (=O) 2-NR14R15, R13, -C (=O) -R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, fenilo opcionalmente sustituido con R16, fenilalquilo C1-6 en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con R16, heterociclilo monocíclico aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con R16;

o cuando dos de los sustituyentes de R9 se unen al mismo átomo, se pueden tomar en conjunto para formar un heterociclilo monocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S; R10 y R11 cada uno independientemente representa hidrógeno, alquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, R6, alquilo C1-6 sustituido con R6, -C (=O) -R6, -C (=O) -alquilo C1-6, -C (=O) -hidroxialquilo C1-6, -C (=O) -haloalquilo C1-6, -C (=O) -hidroxihaloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -Si (CH3) 3, -S (=O) 2-alquilo C1-6, -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, -S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S (=O) 2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con S (=O) 2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-haloalquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con -NH-S (=O) 2-NR14R15; R12 representa hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4; R13 representa cicloalquilo C3-8 o un heterociclilo monocíclico de 4 a 6 miembros saturado que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, en el que dicho cicloalquilo C3-8 o heterociclilo monocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -C (=O) -alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o -NR14R15;

R14

y R15 cada uno independientemente representa hidrógeno, o haloalquilo C1-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, alcoxi C1-4, amino o mono o di (alquil C1-4) amino; R16 representa hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -NR14R15 o -C (=O) NR14R15;

un N-óxido del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.

3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en el que n es 0, 1 o 2.

4. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes en el que R1 es alquilo C1-6.

5. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes en el que R2 es alcoxi C1-4.

6. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes en el que R3a es -NR10R11, hidroxilo, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -O-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con R9, alquilo C1-6 sustituido con -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo y -NR10R11, alquilo C1-6 sustituido con -C (=O) -NR10R11.

7. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que R3a y R3b se toman en conjunto para formar =O, para formar ciclopropilo junto con el átomo de carbono al que están unidos, para formar =CH-alquilo C0-4 sustituido con R3c, o para formar

en el que el anillo A es un heterociclo saturado de 5 a 7 miembros monocíclico que contiene un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, no estando colocado dicho heteroátomo en la posición alfa del doble enlace. 5

8. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, o 7 en el que R3c representa hidroxilo, -NR10R11, ciano, o -C (=O) -alquilo C1-6.

9. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes en el que R9 es un heterociclilo

monocíclico que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, O o S, estando dicho heterociclilo monocíclico opcionalmente sustituido con 1 sustituyente seleccionado entre =O o alquilo C1-4.

10. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que R10 y R11 cada uno independientemente representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -NR14R15 o haloalquilo C1-6, en el 15 que R14 y R15 cada uno independientemente representa hidrógeno o alquilo C1-4.

11. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o 2 en el que el compuesto se selecciona entre { (Z) -3- (3, 5-Dimetoxi-fenil) -3-[3- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -quinoxalin-6-il]-alil}-dimetil-amina;

{ (Z) -3- (3, 5-Dimetoxi-fenil) -3-[3- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -quinoxalin-6-il]-alil}-isopropil-amina; { (Z) -3- (3, 5-Dimetoxi-fenil) -3-[3- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -quinoxalin-6-il]-alil}- (2, 2, 2-trifluoro-etil) -amina; { (S) -3- (3, 5-Dimetoxi-fenil) -3-[3- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -quinoxalin-6-il]-propil}-isopropil-amina; {3- (3, 5-Dimetoxi-fenil) -3-[3- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -quinoxalin-6-il]-propil}-isopropil-amina;

un N-óxido del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.

12. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo.

13. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores para uso en

(i) terapia; o

(ii) la profilaxis o tratamiento de una patología o afección mediada por una FGFR quinasa; o

(iii) la profilaxis o tratamiento de cáncer. 35

14. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12.

15. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 para la preparación de un 40 medicamento para la profilaxis o tratamiento de cáncer.

16. Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I) de acuerdo con la reivindicación 1, proceso que comprende 45 (I) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (IV) en la que W1 representa un grupo saliente adecuado, con un compuesto intermedio de fórmula (V) en presencia de un catalizador adecuado, una base adecuada, y un disolvente adecuado o mezcla de disolventes,

Con R1, R2 y n como se han definido en la reivindicación 1; (IIa) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (VI) en la que W3 representa un grupo saliente adecuado, con un compuesto intermedio de fórmula (XIII) en presencia de CO, un catalizador adecuado, un ligando adecuado,

una base adecuada y un disolvente adecuado,

Con R1, R2 y n como se han definido en la reivindicación 1; (IIb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (VI’) en la que W3 representa un grupo saliente adecuado, con un compuesto intermedio de fórmula (XIII) en presencia de CO, un catalizador adecuado, un ligando adecuado, una base adecuada, y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a y n como se han definido en la reivindicación 1; (IlIa) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (VII) con un compuesto intermedio de fórmula (VIII) en la que W2 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un catalizador, una base adecuada, y un disolvente adecuado,

Con R1, R2 y n como se han definido en la reivindicación 1;

(IIIb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (VII’) con un compuesto intermedio de fórmula (VIII) en la que W2 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un catalizador, una base adecuada, y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a y n como se han definido en la reivindicación 1; (IVa) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (VI) en la que W3 representa un grupo saliente adecuado con un compuesto intermedio de fórmula (IX) en presencia de un catalizador adecuado, una base adecuada, una base sólida adecuada y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R3c y n como se han definido en la reivindicación 1; (IVb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (VI’) , en la que W3 representa un grupo saliente adecuado, con un compuesto intermedio de fórmula (IX) en presencia de un catalizador adecuado, una base adecuada, una base sólida adecuada y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a, R3c y n como se han definido en la reivindicación 1; (Va) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XI) con un compuesto intermedio de fórmula (XII) en la que W4 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un catalizador adecuado, una base adecuada, una base sólida adecuada, y un disolvente adecuado,

(Vb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XI’) con un compuesto intermedio de fórmula (XII) en la que W4 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un catalizador adecuado, una base adecuada, una 20 base sólida adecuada y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a, R3c y n como se han definido en la reivindicación 1;

(VIa) desproteger un compuesto intermedio de fórmula (XIV) en la que P representa un grupo protector adecuado en presencia de un ácido adecuado y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R11 y n como se han definido en la reivindicación 1; (Vlb) desproteger un compuesto intermedio de fórmula (XIV’) en la que P representa un grupo protector adecuado en presencia de un ácido adecuado y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a, R11 y n como se han definido en la reivindicación 1;

(VIla) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XIX) con un compuesto intermedio de fórmula (VI) en la que W3 representa un grupo saliente adecuado en presencia de un catalizador adecuado, un ligando adecuado, una base adecuada y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R10, R11 y n como se han definido en la reivindicación 1; (Vllb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XIX) con un compuesto intermedio de fórmula (VI’) en la que W3 representa un grupo saliente adecuado en presencia de un catalizador adecuado, un ligando adecuado, una base adecuada y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a, R10, R11 y n como se han definido en la reivindicación 1;

(VIIIa) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXI) con un agente reductor adecuado y un disolvente 25 adecuado,

Con R1, R2 y n como se han definido en la reivindicación 1; (Vlllb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXI’) con un agente reductor adecuado y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a y n como se han definido en la reivindicación 1;

(IXa) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXIII) , en la que W5 representa un grupo saliente adecuado, con NHR11 en presencia de un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R11 y n como se han definido en la reivindicación 1; (IXb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXIII’) en la que W5 representa un grupo saliente adecuado, con NHR11 en presencia de un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a, R11 y n como se han definido en la reivindicación 1; (Xa) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXI) con magnesio en presencia de un disolvente

adecuado,

Con R1, R2 y n como se han definido en la reivindicación 1; (Xb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXI’) con magnesio en presencia de un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a y n como se han definido en la reivindicación 1; (XIa) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXIV) con cianuro potásico en presencia de un disolvente adecuado,

Con R1, R2 y n como se han definido en la reivindicación 1; (XIb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXIV’) con cianuro potásico en presencia de un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a y n como se han definido en la reivindicación 1; (Xlla) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXIV) con HR9 en presencia de una base adecuada y

un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R9 y n como se han definido en la reivindicación 1; (XIIb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXIV’) con HR9 en presencia de una base adecuada y un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a, R9 y n como se han definido en la reivindicación 1; (Xllla) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXV) con NHR10R11 en presencia de un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R10, R11 y n como se han definido en la reivindicación 1; (Xlllb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXV’) con NHR10R11 en presencia de un disolvente adecuado,

Con R1, R2, R1a, R10, R11 y n como se han definido en la reivindicación 1;

(XlVa) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXX) en la que P representa un grupo protector adecuado, con un ácido adecuado en presencia de un disolvente adecuado Con R1, R2 y n como se han definido en la reivindicación 1; (XIVb) hacer reaccionar un compuesto intermedio de fórmula (XXX’) en la que P representa un grupo protector adecuado, con un ácido adecuado en presencia de un disolvente adecuado Con R1, R2, R1a y n como se han definido en la reivindicación 1; (XVa) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I-b-3) con un agente reductor H- en presencia de un disolvente adecuado,

Con R1, R2 y n como se han definido en la reivindicación 1;

(XVb) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I-b’-3) con un agente reductor H- en presencia de un disolvente 20 adecuado,

Con R1, R2, R1a y n como se han definido en la reivindicación 1; 25 (XVI) convertir un compuesto de fórmula (I) en otro compuesto de fórmula (I) .