BASE LIBRE DE CLINDAMICINA CRISTALINA.

La clindamicina cristalina de la presente invención puede ser usada como una sustancia fármaco en formulaciones farmacéuticas que aprovechan la insolubilidad en agua de la forma de base libre de la clindamicina. Existen diferentes formas cristalinas polimórficas y pseudopolimórficas de la base libre de clindamicina

, de las cuales tres han sido identificadas aquí como Formas I, II y III. La Forma I de base libre cristalina de clindamicina se caracteriza por un espectro de difracción de rayos X en polvo sustancialmente como el mostrado en la Figura 1 y por una calorimetría de barrido diferencial que presenta una endoterma que tiene una temperatura de inicio extrapolada de aproximadamente 67ºC, un temperatura pico de aproximadamente 69ºC y un calor asociado de aproximadamente 517 J/g. La Forma II se caracteriza por un espectro de difracción de rayos X en polvo sustancialmente como el mostrado en la Figura 5 y por una calorimetría de barrido diferencial que presenta una endoterma que tiene una temperatura de inicio extrapolada de aproximadamente 63ºC, una temperatura pico de aproximadamente 75ºC y un calor asociado de aproximadamente 65 J/g. La Forma III se caracteriza por un espectro de difracción de rayos X en polvo sustancialmente como el mostrado en la Figura 9 y por una calorimetría de barrido diferencial que presenta una endoterma que tiene una temperatura de inicio extrapolada de aproximadamente 64ºC, una temperatura pico de aproximadamente 69ºC y un calor asociado de aproximadamente 69 J/g.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: CORPORATE PATENT DEPARTMENT, 800 NORTH LINDBERG BLVD., MAIL ZONE O4E,ST. LOUIS, MI 63167.

Inventor/es: HAWLEY, MICHAEL, CHAO, ROBERT, S., REEDER, LISA, M., JONES, DONALD, P.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 26 de Agosto de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > C07H15/00 (Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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