AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.

Un compuesto de fórmula una forma de N–óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual L representa un radical de fórmula o en las cuales cada Alk representa independientemente C1–6–alcanodiílo opcionalmente sustituido con hidroxi o C1–4alquiloxi; cada n es independientemente 1, 2 ó 3; Y representa O, S o NR2; cada R1 representa independientemente hidrógeno, arilo, Het1, o C1–6alquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, mercapto, C1–4–alquiloxi, C1–4alquiltio, ariloxi, ariltio, arilC1–4–alquiloxi, arilC1–4alquiltio, ciano, amino, mono– o di

(C1–4alquil)–amino , mono– o di(aril)amino, mono– o di(arilC1–4alquil)amino , C1–4alquiloxicarbonilamino , benciloxicarbonilamino , aminocarbonilo, carboxilo, C1–4alquiloxicarbonilo , guanidinilo, arilo o Het2; cada R2 representa independientemente hidrógeno o C1–6–alquilo; o en el caso en que R1 y R2 están unidos al mismo átomo de nitrógeno, pueden considerarse juntos para formar un radical heterocíclico seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo o piperazinilo; dicho radical heterocíclico puede estar sustituido opcionalmente con C1–4alquilo, arilo, Het2, arilC1–4alquilo, Het2C1–4alquilo, hidroxiC14alquilo, amino, mono– o di(C1–4alquil)amino, aminoC1–4alquilo, mono– o di(C1–4alquil)aminoC1–4–alquilo , carboxilo, aminocarbonilo, C1—4–alquil–oxicarbonilo , C1–4alquiloxicarbonilamino o mono– o di(C1–4alquil)aminocarbonilo; o los mismos se pueden considerar juntos para formar un radical azido; cada R3 representa independientemente hidrógeno, hidroxi o C1–4alquiloxi; arilo representa fenilo, naftalenilo, 1,2,3,4–tetrahidro–naftalenilo , indenilo o indanilo; cada uno de dichos grupos arilo puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, C1–4alquilo, hidroxi, C1–4alquiloxi, nitro, amino, trifluorometilo, hidroxiC1–4alquilo, C1–4alquiloxiC1–4alquilo , aminoC1–4alquilo, mono– o di(C1–4alquil)aminoC1–4alquilo; Het1 representa un radical heterocíclico monocíclico o bicíclico; seleccionándose dicho radical heterocíclico monocíclico del grupo piridinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, triazolilo, piranilo, tetrahidropiranilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, tiazolilo, tiazolidinilo, isotiazolilo, oxazolilo, oxazolidinilo, isoxazolilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, furanilo, tetrahidrofuranilo, tienilo, tiolanilo, dioxolanilo; seleccionándose dicho radical heterocíclico bicíclico del grupo quinolinilo, 1,2,3,4–tetrahidro–quinolinilo , isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, ftalazinilo, cinnolinilo, cromanilo, tiocromanilo, 2H–cromenilo, 1,4–benzodioxanilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, indazolilo, purinilo, pirrolopiridinilo, furanopiridinilo, tienopiridinilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, bencisotiazolilo, bencisoxazolilo, bencimidazolilo, benzofuranilo, benzotienilo; donde cada uno de dichos heterociclos mono– o bicíclicos puede estar sustituido opcionalmente con uno o, en caso de ser posible, más sustituyentes seleccionados de halo, C1–4alquilo, hidroxi, C1–4alquiloxi, nitro, amino, trifluorometilo, hidroxi–C1–4alquilo, C1–4–alquiloxi–C1–4alquilo , aminoC1–4alquilo, mono– o di(C1–4–alquil)amino–C1–4alquilo , arilo o arilC1–4alquilo; Het2 es igual que Het1 y puede ser también un heterociclo monocíclico seleccionado de piperazinilo, homopiperazinilo, 1,4–dioxanilo, morfolinilo, tiomorfolinilo; donde cada uno de dichos heterociclos monocíclicos sustituido opcionalmente con uno o, en caso de ser posible, más sustituyentes seleccionados de halo, C1–4alquilo, hidroxi, C1–4alquiloxi, nitro, amino, trifluorometilo, hidroxi–C1–4–alquilo , C1–4alquiloxi–C1–4alquilo , aminoC1–4alquilo, mono– o di(C1–4–alquil)amino–C1–4alquilo , arilo o arilC1–4alquilo; R6 representa hidrógeno o C1–4alquilo; R7 representa hidrógeno o C1–4alquilo; o R6 y R7, considerados juntos, forman un radical bivalente de fórmula –R6–R7–, en cuya fórmula –R6–R7– es: –N=CH– (i), –CH=N– (ii), –CH=CH– (iii), –CH2–CH2 (iv), en cuyas fórmulas un átomo de hidrógeno en los radicales (i) y (ii) puede estar reemplazado con un radical C1–4–alquilo y uno o más átomos de hidrógeno en los radicales (iii) y (iv) puede estar reemplazado por un radical C1–4–alquilo; D representa un radical de fórmula en cuyas fórmulas X es N o CH; R4 es hidrógeno o halo; R5 es halo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: HEERES, JAN, MEERPOEL, LIEVEN, ODDS, FRANK, CHRISTOPHER, VAN DER VEKEN, LOUIS, JOZEF, ELISABETH, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 6 de Mayo de 1999.

Fecha Concesión Europea: 7 de Agosto de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D249/12 (Atomos de oxígeno o azufre)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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