ARILPIPERAZINAS Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS (MMP).

Un compuesto de la fórmula I en la que el anillo B es un anillo alquílico,

arílico o aralquílico, mono- o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares, o el anillo B es un anillo heteroarílico o heteroaralquílico, monocíclico o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares y que contiene uno o más heteroátomos escogidos independientemente de N, O, y S; como alternativa, el anillo B puede ser bifenilo; el anillo B puede estar enlazado opcionalmente al anillo A mediante una cadena de alquilo C1-4 o una cadena de alcoxi C1-4 que enlaza la posición 2 del anillo B con un átomo de carbono alfa con respecto a X2; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, NO2, COOR, en el que R es hidrógeno o alquilo C1-6, CN, CF3, alquilo C1-6, -S-(alquilo C1-6), -SO- (alquilo C1-6), -SO2-(alquilo C1-6), alcoxi C1-6 y ariloxi hasta C10, n es 1, 2 ó 3; P es -(CH2)n-, en el que n = 0, 1, 2, o P es una cadena de alqueno o alquino de hasta seis átomos de carbono; en la que X2 es C, P puede ser -Het-, -(CH[R6])n-Het-, -Het- (CH[R6])n- o -Het-(CH[R6])n-Het-, en los que Het se selecciona de - CO-, -S-, SO-, -SO2-, NR6- o -O-, en los que n es 1 ó 2, o P se puede seleccionar de -CO-N(R6)-, - N(R6)-CO-, -SO2-N(R6)- y - N(R6)-SO2-, y R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, aralquilo hasta C10 o heteroalquilo hasta C9; el anillo A es un anillo alifático de 5-7 miembros, y puede estar opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, seleccionándose cada sustituyente independientemente de halógeno, alquilo C1-6 o un grupo oxo; X1 y X2 se seleccionan independientemente de N y C; Y se selecciona de -SO2- y -CO-; Z es -N(OH)CHO, y Q es CH2-; R1 es fenilo, 4-trifluorometilfenilo , fenetilo, fenpropilo, isobutilo, ciclopentilo, benciloximetilo, 3, 4- diclorofenilo, piridilo, piridiletilo, tiofenilpropilo, bromotiofenilo, pirimidiniletilo, pirimidinilpropilo, piridiletilo, piridilpropilo o, junto con R2, es espirociclohexano o espiro-4-pirano; R2 es H, alquilo C1-6 o, junto con R1, forma un espiroanillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros, conteniendo este último al menos un heteroátomo seleccionado de N, O, y S; también el grupo Q puede estar enlazado a R1 o R2 para formar un anillo alquílico o heteroalquílico de 5, 6 ó 7 miembros que comprende uno o más de O, S y N. y en la que cualquiera de los grupos alquilo señalados más arriba puede ser de cadena lineal o ramificado, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.

Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, NEWCOMBE, NICHOLAS JOHN, TUCKER, HOWARD, WATERSON, DAVID.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 25 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 17 de Mayo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
C07D213/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que tienen heteroátomos unidos al átomo de nitrógeno sustituyente (radicales nitro C07D 213/26).
C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
C07D215/12 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
C07D241/12 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D295/22 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.
C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
C07D213/42 C07D 213/00 […] › que tienen heteroátomos unidos al átomo de nitrógeno sustituyente (radicales nitro C07D 213/26).
C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
C07D215/12 C07D 215/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D239/42 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
C07D241/12 C07D 241/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D295/22 C07D 295/00 […] › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.
C07D333/20 C07D 333/00 […] › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

ARILPIPERAZINAS Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS (MMP).

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