ARIL- Y HETEROARIL-PIRAZINONAS POLICICLICAS SUBSTITUIDAS PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA CASCADA DE COAGULACION.

Un compuesto que tiene la Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste en:

(i) arilo y heteroarilo en el que un carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R36, un carbono adyacente a R32 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R33, un carbono adyacente a R36 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 está opcionalmente substituido por R34; (ii) hidrido, alquilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 3 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 3 a 8 átomos de carbono y haloalquilo de 2 a 8 átomos de carbono, en los que cada miembro del grupo B está opcionalmente substituido en cualquier carbono hasta e incluyendo a 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo que consiste en R32, R33, R34, R35 y R36; y (iii) cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono y heterociclilo saturado de 4 a 6 átomos de carbono, en el que cada carbono del anillo está opcionalmente substituido con R33, un carbono de anillo distinto del carbono de anillo en el punto de unión de B a A está opcionalmente substituido con oxo con tal de que no más de un carbono de anillo esté substituido por oxo al mismo tiempo, carbonos de anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión están opcionalmente substituidos con R9 o R13, un carbono de anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y a dos átomos desde el punto de unión está opcionalmente substituido con R10, un carbono de anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y a dos átomos desde el punto de unión está opcionalmente substituido con R12.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: CORPORATE PATENT DEPARTMENT, P.O. BOX 5110,CHICAGO, IL 60680.

Inventor/es: SOUTH, MICHAEL, S., NEUMANN, WILLIAM, L., RUEPPEL, MELVIN, L., PARLOW, JOHN, J., JONES, DARIN, E., CASE, BRENDA, DICE, TOM, LINDMARK, RICHARD, HAYES, MICHAEL, J., FENTON, RICK, FRANKLIN, GARY, W., HUANG, HORNG-CHIH, HUANG, WEI, KUSTURIN, CARRIE, LONG, SCOTT, A., REITZ, DAVID B., TRUJILLO, JOHN, I., WANG, CHING-CHENG, WOOD, RHONDA, MAHONEY, MATTHEW, W., ZENG, QINGPING.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Mayo de 2000.

Fecha Concesión Europea: 6 de Abril de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/02 (Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/497 (conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D241/20 (Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16))

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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