APORTE ESTIMULADO POR EL CEREBRO DE PEPTIDOS NEUROACTIVOS POR METABOLISMO SECUENCIAL.
EL INVENTO PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS PEPTIDOS QUE ESTAN DISEÑADOS PARA LIBERAR PEPTIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL POR METABOLISMO SECUENCIAL.
EL PEPTIDO SE COLOCA EN UN MEDIO MOLECULAR QUE ENMASCARA SU NATURALEZA PEPTIDA Y PROPORCIONA FUNCIONES LIPOFILICAS, BIOLABILES PARA PENETRAR EN LA BARRERA SANGRE-CEREBRO MEDIANTE TRANSPORTE PASIVO. EL DISEÑO INCORPORA UNA PORCION DEL OBJETIVO DE REDUCCION-OXIDACION TIPO DIHIDROPIRIDINA, UN AMINOACIDO O ESPACIADOR DI O TRIPEPTIDO INSERTADO ENTRE EL OBJETIVO Y LA UNIDAD DE AMINOACIDO N-TERMINAL DEL PEPTIDO Y UN VOLUMINOSO SUSTITUYENTE LIFOFILICO QUE PROTEGE LA UNIDAD DE AMINOACIDO C-TERMINAL DEL PEPTIDO. EL OBJETIVO DE TIPO DIHIDROPIRIDINA ESTA SOMETIDO A OXIDACION ENZIMATICAMENTE MEDIADA A UNA SAL DE PIRIDINO DE MEMBRANA IMPERMEABLE HIDROFILICA. ESTE PEPTIDO-OBJETIVO POLAR CONJUGADO ES ATRAPADO DETRAS DE LA BARRERA LIPOIDAL SANGRE-CEREBRO. CON EL TIEMPO, LA DIVISION DEL ESTER LIPOFILICO DEL PEPTIDO POR ENZIMAS DE ESTERASA Y/O LIPASA Y LA DIVISION ENZIMATICA DEL ESPACIADOR-OBJETIVO DEL PEPTIDO RESULTA CON LIBERACION DEL PEPTIDO DESEADO EN EL CEREBRO.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: UNIVERSITY OF FLORIDA.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 223 GRINTER HALL,GAINESVILLE, FLORIDA 32611-203.
Inventor/es: BODOR, NICHOLAS, S..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 17 de Septiembre de 1993.
Fecha Concesión Europea: 9 de Junio de 1999.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/48
- C07K14/70 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Encefalinas.
- C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Letonia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, República Checa, Hungría, Japón, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.
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