Preparación aplicable por vía peroral que contiene histaminasa de origen vegetal, resistente a pepsina y tripsina y un procedimiento para producirla.

Una preparación aplicable por vía peroral de origen vegetal, opcionalmente para el uso como agente para mejorar la digestión, reducir el apetito o reducir el peso corporal caracterizada por que, la preparación es un jugo prensado - que está opcionalmente en forma liofilizada - obtenido de plántulas de guisante

(Pisumsativum L.), lenteja (Lens culinaris), garbanzo (Cicerarietinum), almorta (Latirussativus), judía (Phaseolus vulgaris) o haba panosa (Viciafaba) o de una mezcla de plántulas de las plantas ya mencionadas, dicha preparación contiene histaminasa que es resistente a pepsina y tripsina, catalasa y un inhibidor de la proteasa.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/HU2010/000094.

Solicitante: NATURLAND Magyarország Termelö és Kereskedelmi Kft.

Nacionalidad solicitante: Hungría.

Dirección: Csillagvirág u. 8 1106 Budapest HUNGRIA.

Inventor/es: KERESZTES, TAMAS,, SIPKA,SÁNDOR, GYÖRY,ZOLTÁN, BORBÉLY,JÁNOSNÉ, VÁRNAI,PÉTER, BÍRÓ,TAMÁS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P1/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales de constitución indeterminada... > A61K36/48 (Fabaceae o Leguminosae (familia del guisante o de las leguminosas); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae)

PDF original: ES-2540828_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Preparación aplicable por vía peroral que contiene histaminasa de origen vegetal, resistente a pepsina y tripsina y un procedimiento para producirla.

La invención se refiere a una preparación aplicable por vía peroral que contiene histaminasa de origen vegetal resistente a pepsina y tripsina y un procedimiento para producirla.

La preparación según la invención se puede dosificar por vía peroral para mejorar la digestión, reducir el apetito, así como para el fin de reducción de peso. La preparación es estructuralmente resistente a la tripsina, que actúa en el duodeno, y también se protege contra la pepsina, la enzima que descompone proteína del estómago. La preparación se puede aplicar con una alta eficacia, ya que la enzima permanece activa durante un largo tiempo en el intestino para descomponer la histamina, produciendo efectos secundarios desagradables relacionados con la alimentación.

En circunstancias naturales, la histamina se descompone principalmente por histaminasa en el duodeno producida por el páncreas mientras está entrando también pepsina en el duodeno del estómago.

La pepsina que entra en el duodeno puede descomponer la histaminasa hasta una cierta extensión y reduce su actividad.

Este hecho produce un gran problema para mucha gente que padece de una "intolerancia a la histamina" o "hiperacidez" producida por el alto nivel de histamina.

La "intolerancia a la histamina" es un estado patológico que surge sobre la base de la cantidad de histamina aumentada en el sistema digestivo y/o la capacidad reducida para descomponerla, lo que con frecuencia va acompañado de hiperacidez o abundante producción de ácido gástrico.

La histamina es un tipo importante de aminas biogénicas con un gran número de efectos biológicos fuertes.

Es, entre otros, uno de los agentes más activos que aumenta la producción de jugo gástrico y la sensación de hambre que mejora el apetito.

En personas sanas, la histamina se descompone rápidamente por "histaminasa" denominada bioquímicamente enzima diamino oxidasa (DAO, por sus siglas en inglés) que es también un componente natural del jugo intestinal.

La descomposición natural de la histamina tiene lugar en el intestino delgado de acuerdo con las siguientes reacciones químicas:

a.) RCH2NH2 (histamina) + O2 + H2O + histaminasa RCHO + H2O2 + NH3

b.) 2H2O2 + catalasa 2H2O + O2

Cuando la actividad de DAO es baja o su cantidad es pequeña, puede tener lugar una denominada "intoxicación por histamina" acompañada de síntomas serios y desagradables. La histamina se produce de manera continua en diferentes órganos y es el mediador de diversos síntomas desagradables en el organismo.

Hay productos alimenticios ricos en histamina (por ejemplo, tipos de queso, tipos de pescado, embutidos, etc.) y bebidas alcohólicas (en particular algunos tipos de vino tinto) o fármacos que inhiben la actividad de DAO (fármacos antiflogísticos, analgésicos, etc.) o productos alimenticios que provocan la liberación de histamina (zumo de limón, tomate, chocolate, algunas comidas para peces, licores, especias, etc.) que producen diarrea, dolor de cabeza, conjuntivitis, rinitis, reducción de la presión sanguínea, trastornos del ritmo cardíaco, eritema y picazón acompañado de "ardor de estómago" (Maintz L. y Novak N. Histamine and histamine intolerance. Amer J Clin Nutr 2.007; 5. pág. 1.185-1.196) .

Hay aproximadamente 1% de la población que padece de intolerancia a la histamina, 80% de ellos es de mediana edad. Esta proporción puede afectar a aproximadamente 100.000 personas en Hungría, 5 millones de personas en Europa y 60 millones de personas en todo el mundo.

Para reducir los desagradables síntomas producidos por la intolerancia a la histamina, hay la posibilidad de introducir enzima histaminasa (DAO) por vía peroral en el tracto intestinal principalmente para descomponer la histamina que entra en el intestino delgado junto con la comida o que es inducida por la comida.

Anteriormente ya se trató de aplicar cápsulas conteniendo enzima histaminasa de origen animal extraída de riñón de cerdo.

Esta preparación contenía enzima histaminasa de origen animal y agentes estabilizantes. Sin embargo, la preparación no tuvo una aplicación extendida (Lorenz W, Ennis M, Doenicke A, Dick W.: Perioperative uses of histamine antagonists. J Clin Anesth 1.990; 2: 345-60) .

De manera similar a las otras DAO de origen mamífero, esta enzima histaminasa de origen animal es también una molécula dimerizada que consiste en dos cadenas de 90 kilodalton cada una y tiene el peso molecular total de 180 kD, es resistente a la tripsina pero sensible a la pepsina.

La pepsina la divide en trozos con una alta actividad.

Se observó que la pepsina divide las enzimas DAO de origen animal en una alta extensión (Houen G, Jorgensen J, Leonardsen L, Larsson LI.: Purification and partial characterization of mammalian Cu-dependent amine oxidizes. Acta Chem Scand 1.993: 47: 902-909; Kleutz MD, Adamsons K, Flynn JE Jr. Optimized preparation and determination of pea seeding amine oxidase. Prep Biochem 10: 615-631; McGuirl MA, McCahon CD, McKeown KA, Dooley DM.: Purification and characterization of pea seedling amine oxidase for cr y stallization studies. Plant Physiol 1.994; 106: 1.205-1.211) .

La descripción de la patente europea EP 1339422 describe una aplicación de la histaminasa de origen vegetal purificada por fraccionamiento para el tratamiento de choques alérgicos y septicémicos.

La histaminasa es producida a partir de la planta del guisante (Pisum sativum L.) o de plantas de Lens Culinaris, Cicer arietinum, Latirus sativus por extracción después por la purificación de los extractos.

La preparación se administra en las formas de inyección o se administra pulverizada en sangre, abdomen, tráquea o bronquios.

Durante nuestros experimentos, sin embargo, experimentamos que la preparación no se puede aplicar por vía peroral, debido a que la pepsina la descompone en el estómago o en el duodeno, así llega a ser ineficaz o su efecto es muy pequeño.

También se encontró durante los experimentos que la aplicación frecuente de la preparación en la sangre o en las vías respiratorias puede producir reacciones inmunitarias desagradables.

Se reconoce que el jugo vegetal prensado obtenido de los brotes del guisante (Pisum sativum L.) , lenteja (Lens culinaris) ; garbanzo (Cicer arietinum) ; almorta (Latirus sativus) ; judía (Phaseolus vulgaris) o haba panosa (Vicia fava)

o de una mezcla de brotes de las plantas mencionadas por prensado no sólo contiene histaminasa (DAO) de origen vegetal, resistente a la tripsina, sino que contiene también catalasa y una sustancia inhibidora de la proteasa (pepsina) , también.

La preparación según la invención mantiene su capacidad de descomposición de histamina casi totalmente incluso en presencia de pepsina y mantiene continuamente este efecto en el tracto alimentario total, también.

El objeto de esta invención es una preparación aplicable por vía peroral de origen vegetal, resistente a la pepsina y tripsina, basada en histaminasa, opcionalmente para el uso como agente para mejorar la digestión, reducir el apetito o reducir el peso corporal. Las características de la preparación de acuerdo con la invención son como sigue, es un jugo prensado -que está opcionalmente en forma liofilizada -obtenido de plántulas de guisante (Pisum sativum L.) , lenteja (Lens culinaris) , garbanzo (Cicer arietinum) , almorta (Latirus sativus) , judía (Phaseolus vulgaris) o haba panosa (Vicia fava) o -de una mezcla de plántulas de las plantas ya mencionadas que contiene histaminasa, catalasa e inhibidor... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una preparación aplicable por vía peroral de origen vegetal, opcionalmente para el uso como agente para mejorar la digestión, reducir el apetito o reducir el peso corporal caracterizada por que, la preparación es un jugo prensado -que está opcionalmente en forma liofilizada - obtenido de plántulas de guisante (Pisumsativum L.) , lenteja (Lens culinaris) , garbanzo (Cicerarietinum) , almorta (Latirussativus) , judía (Phaseolus vulgaris) o haba panosa (Viciafaba) o de una mezcla de plántulas de las plantas ya mencionadas, dicha preparación contiene histaminasa que es resistente a pepsina y tripsina, catalasa y un inhibidor de la proteasa.

2. La preparación según la reivindicación 1 caracterizada por que, contiene 0, 1 a 2, 5 % en masa de histaminasa, 0, 1 a 2, 5 % en masa de catalasa y 0, 5 a 3, 2 % en masa de inhibidor de la proteasa calculado para material seco.

3. Un procedimiento para producir la preparación según la reivindicación 1 caracterizado por que, la semilla de guisante (Pisum-sativum L.) , lenteja (Lens culinaris) , garbanzo (Cicerarietinum) , almorta (Latirussativus) , judía (Phaseolus vulgaris) o haba panosa (Viciafaba) o una mezcla de semillas de las plantas ya mencionadas se seleccionan, se desinfectan, se remojan en agua, se dejan germinar después, se separan las plántulas, se congelan los brotes y se mantienen a una temperatura entre -10 y -20 °C, después se dejan calentar hasta 4 a 10 °C, después se prensa y se separa el jugo prensado y opcionalmente se liofiliza.