Composiciones antifúngicas de azol.

Un derivado de pirimidona de fórmula general I:**Fórmula**

como racemato, mezcla diastereoisomérica o enantiómero puro, en la que:

Ar representa fenilo o fenilo sustituido con uno o más grupos halógeno y/o trifluorometilo;

R1 es alquilo C1-C4;

R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; o R1 junto con R2 forman una cadena de polimetileno C2-C4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4 o ciclopropilo;

A representa un anillo de benceno o un anillo heter ocíclico de 5 o 6 miembros en el que uno o más de los átomos de anillo se selecciona del grupo consistente en N, O y S, pudiendo estar opcionalmente condensados dichos anillos con un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, y en la que A puede estar no sustituido o tener 1, 2, 3 o 4 grupos W en cualquiera de los anillos;

el grupo W representa alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halogenoalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, halogenoalcoxilo C1- C4, halógeno, nitro, ciano, hidroxilo, benciloxilo, hidroximetilo, un grupo -NR4R5, un grupo -CONR4R5, un grupo -CH2- OCO-R4, un grupo -CO-R4, un grupo -COO-R4, un grupo -SO2R6, un grupo -C

(≥NR4)NHR7, un grupo -C(≥NR7)OR4 y adicionalmente uno de los grupos W puede representar también 1-pirrolilo, 1-imidazolilo, 1H-1,2,4-triazol-1-ilo, 5- tetrazolilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4), 1-pirrolidinilo, 4-morfolinilo, N-óxido de 4-morfolinilo, un grupo -X-R8 o un grupo de fórmulas (i)-(iv):**Fórmula**

en las que:

R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o arilalquilo C1-4, en el que arilo representa fenilo o fenilo sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4, halógeno, halogenoalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 o halogenoalcoxilo C1-C4;

R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, un grupo -COR4 o un grupo-COCF3;

R6 representa alquilo C1-C4;

n representa 0, 1 o 2;

R7 representa hidrógeno, -CONH2, -COMe, -CN, -SO2NHR4, -SO2R4, -OR4, -OCOR4 o -(alquil C1-4)-NH2;

X representa un enlace sencillo, -O-, -SOz, -NR4- o -C(≥O)-;

R9 representa alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halogenoalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, halógeno, nitro, ciano, un grupo -NR4R5, un grupo -CONR4R5, un grupo -CH2-OCO-R4, un grupo -CO-R4, un grupo -COO-R4, un grupo -SO2R6, un grupo -C(≥NR4)NHR7, un grupo -C(≥NR7)OR4, un grupo de fórmula (iv) o R9 representa fenilo (opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, halógeno, nitro o ciano);

R10 representa hidrógeno o metilo;

R11 representa hidrógeno, isopropilo, ciclopentilo, ciclopropilo, 2-butilo, 3-pentilo, 3-hidroxi-2-butilo o 2-hidroxi-3- pentilo;

m representa 0 o 1;

R12 representa halógeno, halogenoalquilo C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, nitro, amino, ciano o un grupo de fórmula (i);

Y representa -CH2- o -C(≥O)-; y

Z representa NH u O;

y las sales y solvatos del mismo;

para su uso en el tratamiento o la profilaxis de una infección fúngica en un paciente, en el que el derivado de pirimidona se va a aplicar por vía tópica al paciente como una laca de uñas que comprende el derivado de pirimidona, un portador o diluyente farmacéuticamente aceptable del mismo, al menos un disolvente volátil y un componente formador de película; en el que el derivado de pirimidona es el único agente farmacéuticamente activo presente en la laca de uñas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/036331.

Solicitante: PALAU PHARMA, S.A.

Inventor/es: LENN,JON, HSIA,EDWARD, HOFLAND,HANS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K9/00 (Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/517 (condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/10 (Antifúngicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N43/54 (1,3-Diazinas; 1,3-Diazinas hidrogenadas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/70 (Bases para tiras, hojas o filamentos)

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Composiciones antifúngicas de azol.

Fragmento de la descripción:

Composiciones antifúngicas de azol CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a procedimientos de tratamiento tópico o prevención de una infección causada por hongos.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

Las infecciones fúngicas de las uñas (conocidas como onicomicosis) y la piel circundante son antiestéticas y, en ciertos casos, pueden dar como resultado la pérdida de la uña. Estas infecciones están causadas por dermatofitos, Candida y mohos no dermatofíticos. Los dermatofitos comunes que infectan la uña y piel circundante incluyen Trichophyton rubrum yTrichophyton mentagrophytes.

Las opciones de tratamiento actuales para onicomicosis incluyen tratamiento oral con terbinafina, itraconazol, griseofulvina o fluconazol. Las opciones alternativas incluyen tratamiento tópico con amorolfina o ciclopirox. Se describe una de dichas composiciones tópicas en el documento US 4.957.730 de Bohn et al., que da a conocer un barniz de uñas que comprende una sustancia formadora de película y un derivado de 1 -hidroxi-2-piridona (tal como ciclopirox).

El documento US 6.455.592 de Laugier et al. describe una composición que comprende una cantidad farmacológicamente eficaz de clorhidrato de terbinafina, un medio disolvente que comprende agua y al menos un alcanol C2-C8 de cadena lineal o ramificada y un agente de penetración hidrófilo.

La solicitud de patente de EE.UU. publicada n° 2003/0190340 de Bohn et al. da a conocer una preparación que comprende un agente formador de gel hidrófilo, agua y un compuesto tal como 1-hidroxi-4-metil-6-ciclohexil- 2(1H)piridona.

La solicitud de patente de EE.UU. publicada n° 2004/0028721 de Colombo et al. da a conocer películas monocapa para la administración dérmica o transdérmica de ingredientes activos que comprenden al menos un ingrediente activo, un agente formador de película y un polímero adhesivo hidrófilo.

El documento US 5.807.854 de Bartroli et al. describe derivados de pirimidona novedosos, tales como albaconazol, que muestran actividad contra Candida albicans, Candida krusei y Aspergillus fumigatus.

El documento WO 2008/021049 de Paredes et al. describe formas cristalinas novedosas de albaconazol, a saber las formas cristalinas I, II, III, IV, V y VI.

Sigue habiendo la necesidad en la técnica de procedimientos de tratamiento tópico o prevención de onicomicosis y otras infecciones fúngicas de la piel. La presente invención afronta estas necesidades.

SUMARIO DE LA INVECIÓN

Un aspecto de la presente invención proporciona un procedimiento de tratamiento o profilaxis de una afección fúngica en un paciente humano, comprendiendo el procedimiento la aplicación tópica al paciente de una composición farmacéuticamente aceptable que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un derivado de pirimidona de fórmula general I:

como racemato, mezcla diastereoisomérica o enantiómero puro, en la que:

Ar representa fenilo o fenilo sustituido con uno o más grupos halógeno y/o trifluorometilo;

R1 es alquilo C1-C4;

R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4; o R1 junto con R2 forman una cadena de polimetileno C2-C4;

R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4 o ciclopropilo;

A representa un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros en el que uno o más de los átomos de anillo se selecciona del grupo consistente en N, O y S, pudiendo estar opcionalmente condensados dichos anillos con un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos

N

**(Ver fórmula)**

I

seleccionados de N, O y S, y en la que A puede estar no sustituido o tener 1, 2, 3 o 4 grupos W en cualquiera de los anillos;

el grupo W representa alquilo C1-C4, cicloalqullo C3-C6, halogenoalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, halogenoalcoxilo C-r C4, halógeno, nitro, clano, hidroxilo, benciloxllo, hldroximetilo, un -NR4R5, -CONR4R5, -CH2-OCO-R4, -CO-R4, -COO- R4, -SO2R6, -C(=NR4)NHR7, -C(=NR7)OR4 y adlclonalmente uno de los grupos W puede representar también 1- pirrolilo, l-lmldazolilo, 1W-1,2,4-triazol-1-ilo, 5-tetrazolilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4), 1-pirrolidinllo, 4-morfolinllo, A/-óxido de 4-morfolinilo, un grupo -X-Rs o un grupo de fórmula (i)-(iv):

O

**(Ver fórmula)**

en las que:

R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, clcloalquilo C3-C6 o arilalqullo C1.4, en el que arilo representa fenilo o fenilo sustituido con uno o más de alquilo C1-C4, halógeno, halogenoalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 o halogenoalcoxilo C1-C4; Rs representa hidrógeno, alquilo C1-C4, clcloalquilo C3-C6, -COR4 o -COCF3;

R6 representa alquilo C1-C4;

R7 representa hidrógeno, -CONH2, -COMe, -CN, -SO2NHR4, -SO2R4, -OR4, -OCOR4 o -(alquil Ci-4)-NH2;

X representa un enlace sencillo, -O-, -SOn, -NR4- o -C(=0)-; n representa 0, 1 o 2;

R8 representa fenilo o un fenilo sustituido con uno o más grupos Rg;

Rg representa alquilo C1-C4, clcloalquilo C3-C6, halogenoalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, halógeno, nitro, clano, -NR4R5, -CONR4R5, -CH2-OCO-R4, -CO-R4, -COO-R4, -SO2R6, -C(=NR4)NHR7, -C(=NR7)OR4, un grupo de fórmula (iv) o R9 representa fenilo o fenilo opclonalmente sustituido con alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, halógeno, nitro o ciano;

R10 representa hidrógeno o metilo;

R11 representa hidrógeno, isopropllo, clclopentilo, ciclopropilo, 2-butilo, 3-pentilo, 3-hidroxi-2-butilo o 2-hidroxi-3- pentllo;

m representa 0 o 1;

R12 representa halógeno, halogenoalquilo C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, nitro, amino, ciano o un grupo de fórmula

(¡);

Y representa -CH2- o -C(=0)-; y Z representa NH u O; y las sales y solvatos del mismo;

y un portador o dlluyente farmacéuticamente aceptable del mismo, y opcionalmente un segundo agente farmacéuticamente activo.

Según otro aspecto, la presente invención proporciona una composición tópica para el tratamiento o la profilaxis de una afección fúnglca, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un derivado de plrlmldona de fórmula general I y un portador o diluyente farmacéuticamente aceptable del mismo, y opcionalmente un segundo agente farmacéuticamente activo.

Según un aspecto adicional, la presente invención se refiere al uso de las composiciones descritas en la presente memoria para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la profilaxis de una afección fúnglca.

Según una realización adicional más, la presente invención se refiere al uso de las composiciones descritas en la presente memoria para el tratamiento o la profilaxis de una afección fúngica.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LAS FIGURAS

La Figura 1 ¡lustra la distribución de albaconazol en (A) perforaciones de uña y (B) almohadillas receptoras (soportes de la uña).

La Figura 2 ¡lustra los resultados de un ensayo de uña infectada que compara la eficacia de una composición según la presente invención con un comparador comercial (laca de uñas PENLAC®), en la reducción de la viabilidad de Trichophyton rubrum.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

La presente invención se define en las reivindicaciones. La materia en cuestión que no está englobada por el alcance de las reivindicaciones no forma parte de la invención actualmente reivindicada.

Según un aspecto, la presente invención proporciona un procedimiento para el tratamiento o la profilaxis de una afección fúngica en un paciente, comprendiendo el procedimiento la aplicación tópica al paciente de una composición farmacéuticamente aceptable que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un derivado de... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un derivado de pirimidona de fórmula general I:

**(Ver fórmula)**

como racemato, mezcla diastereoisomérica o enantiómero puro, en la que:

Ar representa fenilo o fenilo sustituido con uno o más grupos halógeno y/o trifluorometilo;

Ri es alquilo Ci-C4;

R2 es hidrógeno o alquilo Ci-C4; o Ri junto con R2 forman una cadena de polimetileno C2-C4;

R3 representa hidrógeno, alquilo Ci-C4, halogenoalquilo Ci-C4 o ciclopropilo;

A representa un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros en el que uno o más de los átomos de anillo se selecciona del grupo consistente en N, O y S, pudiendo estar opcionalmente condensados dichos anillos con un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, y en la que A puede estar no sustituido o tener 1,2, 3 o 4 grupos W en cualquiera de los anillos;

el grupo W representa alquilo C-i-C4, cicloalquilo C3-C6, halogenoalquilo C-i-C4, alcoxllo C-i-C4, halogenoalcoxllo C-r C4, halógeno, nitro, ciano, hidroxilo, benciloxilo, hidroximetllo, un grupo -NR4R5, un grupo -CONR4R5, un grupo -CH2- OCO-R4, un grupo -CO-R4, un grupo -COO-R4, un grupo -S02R6, un grupo -C(=NR4)NHR7, un grupo -C(=NR7)OR4 y adicionalmente uno de los grupos W puede representar también 1-pirrolilo, 1-imldazolllo, 1H-1,2,4-trlazol-1-¡lo, 5- tetrazolllo (opcionalmente sustituido con alquilo i-C4), 1 -pirrolidinilo, 4-morfolinilo, A/-óxldo de 4-morfollnllo, un grupo -X-R8 o un grupo de fórmulas (i)-(iv):

O

**(Ver fórmula)**

en las que:

R4 representa hidrógeno, alquilo Ci-C4, cicloalquilo C3-C6 o arllalquilo Ci.4, en el que arilo representa fenilo o fenilo sustituido con uno o más grupos alquilo Ci-C4, halógeno, halogenoalquilo Ci-C4, alcoxilo Ci-C4 o halogenoalcoxilo Ci-C4;

R5 representa hidrógeno, alquilo Ci-C4, cicloalquilo C3-C6, un grupo -COR4 o un grupo-COCF3;

R6 representa alquilo Ci-C4; n representa 0, 1 o 2;

R7 representa hidrógeno, -CONH2, -COMe, -CN, -S02NHR4, -S02R4, -OR4, -OCOR4 o -(alquil Ci_4)-NH2;

X representa un enlace sencillo, -O-, -SOz, -NR4- o -C(=0)-;

Rs representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos R9;

R9 representa alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halogenoalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, halógeno, nitro, ciano, un grupo -NR4R5, un grupo -CONR4R5, un grupo -CH2-OCO-R4, un grupo -CO-R4, un grupo -COO-R4, un grupo -SO2R6, un grupo -C(=NR4)NHR7, un grupo -C(=NR7)OR4, un grupo de fórmula (iv) o R9 representa fenilo (opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, halógeno, nitro o ciano);

R10 representa hidrógeno o metilo;

R11 representa hidrógeno, isopropilo, ciclopentilo, ciclopropilo, 2-butilo, 3-pentilo, 3-hidroxi-2-butilo o 2-hidroxi-3- pentilo;

m representa 0 o 1;

R12 representa halógeno, halogenoalquilo C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, nitro, amino, ciano o un grupo de fórmula (i);

Y representa -CH2- o -C(=0)-; y Z representa NH u O;

y las sales y solvatos del mismo;

para su uso en el tratamiento o la profilaxis de una infección fúngica en un paciente, en el que el derivado de pirimidona se va a aplicar por vía tópica al paciente como una laca de uñas que comprende el derivado de pirimidona, un portador o diluyente farmacéuticamente aceptable del mismo, al menos un disolvente volátil y un componente formador de película; en el que el derivado de pirimidona es el único agente farmacéuticamente activo presente en la laca de uñas.

2. Un derivado de pirimidona de fórmula I para su uso según la reivindicación 1, en el que el derivado de pirimidona de fórmula general I se selecciona de:

(a) (1R,2R)-7-cloro-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)propil]quinazolin-4(3/-/)-ona;

(b) (1R,2R)-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1/-/-1,2,4-triazol-1-il)propil]-7-trifluorometilquinazolin- 4(3H)-ona;

(c) (1R,2R)-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1/-/-1,2,4-triazol-1-il)propil]-7-(2,2,2- trifluoroetoxi)quinazolin-4(3/-/)-ona;

(d) (1R,2R)-6-(4-clorofenil)-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1/-/-1,2,4-triazol-1-il)propil]tieno[3,2- d]pirimidin-4(3/-/)-ona;

(e) (1R,2R)-4-[[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)propil]-4-oxo-3,4-dihidrotieno[3,2- d]pirimidin-6-il]benzonitrilo;

(f) (1R,2R)-7-(4-clorofenoxi)-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1/-/-1,2,4-triazol-1-il)propil]quinazolin- 4(3H)-ona;

(g) (1R,2R)-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1/-/-1,2,4-triazol-1-il)propil]-6-[4- imino(metoxiamino)metil]fenil]tieno[3,2-d]pir¡midin-4(3H)-ona;

(h) (1R,2R)-7-bromo-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)propil]quinazolin-4(3H)-ona;

(i) (1R,2R)-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)propil]-7-yodoquinazolin-4(3H)-ona;

(j) (1R,2R)-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)propil]-6(4-fluorofenil)tieno[3,2- c(]p¡r¡midin-4(3H)-ona;

(k) (1R,2R)-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-ll)propil]-6-[4- (metilsulfonll)fenil]tieno[3,2-d]pirimidin-4(3H)-ona;

(l) (1R,2R)-6-(4-fluorofenil)-3-[2-(2-fluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)propil]tieno[3,2- c(]pirimidin-4(3H)-ona; y

(m) (1R,2R)-7-cloro-3-[2-(2-fluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1/-/-1,2,4-triazol-1-il)propil]quinazolin-4(3/-/)-ona; una sal de los mismos y un solvato de los mismos.

3. Un derivado de pirimidona de fórmula I para su uso según la reivindicación 1 o 2, en el que el derivado de pirimidona de fórmula general I es (1R,2R)-7-cloro-3-[2-(2,4-difluorofenil)-2-hidroxi-1-metil-3-(1/-/-1,2,4-triazol-1- il)propil]quinazolin-4(3/-/)-ona, una sal farmacéuticamente aceptable de la misma o un solvato de la misma.

4. Un derivado de pirimidona de fórmula I para su uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en

el que el derivado de pirimidona de fórmula general I está presente en una cantidad de 0,1 a 20 % p/p.

5. Un derivado de pirimidona de fórmula I para su uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en

el que el derivado de pirimidona de fórmula general I está presente en una cantidad de 1 a 10 % en peso.

6. Un derivado de pirimidona de fórmula I para su uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en

el que el derivado de pirimidona de fórmula general I está presente en una cantidad de 3 % en peso.

7. Un derivado de pirimidona de fórmula I para su uso según la reivindicación 1, en el que el al menos un disolvente volátil se selecciona de etanol, alcohol propílico, alcohol isopropílico, alcohol n-butílico, alcohol terc-

butflico, butoxietanol, acetona, acetato de etilo, acetato de butilo y mezclas de los mismos, preferiblemente una mezcla de etanol y acetato de etilo o alcohol isopropílico.

8. Un derivado de plrlmldona de fórmula I para su uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en 5 el que el componente formador de película es un polímero formador de película seleccionado de

hidroxlpropllmetllcelulosa, hidroxipropilcelulosa, polivinilpirrolidona, carbómero, polímero entrelazado de PVM/MA decadleno, hldroxipropilguar, copolímero de acrilatos de octllacrllamida, copolímero de metacrllato de amlnoalqullo, copolímero de metacrilato de amonio, copolímeros de PVP/VA, PVA, un áster alquíllco C2-C4 de copolímero de PVM/MA, goma laca y mezclas de los mismos, preferiblemente el áster butílico de copolímero de PVM/MA.

9. Un derivado de plrlmldona de fórmula I para su uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en el que la composición comprende adlclonalmente uno o más excipientes seleccionados de agua, agentes reguladores del pH, humectantes, extensores de película, agentes quelantes, antloxldantes, conservantes, plastlflcantes, potenciadores de la penetración, fragancias, colorantes, tensloactivos, emolientes, agentes

15 gellflcantes, secuestrantes de radicales y mezclas de los mismos.

10. Un derivado de plrlmldona de fórmula I para su uso según la reivindicación 1, en el que la Infección fúngica está causada por una infección por Trichophyton rubrum.

20 11. Un derivado de plrlmldona de fórmula I según la reivindicación 1, en el que la infección fúngica se

selecciona de onicomlcosls, tiña del pie, tiña crural, tiña de la barba, tiña del cuero cabelludo, tiña corporal, tiña de la mano y dermatofitosis, preferiblemente onicomlcosls.

12. Un derivado de plrlmldona de fórmula I para su uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1-11, en el 25 que el compuesto de fórmula (I) es albaconazol.