ANTIBIOTICOS MACROLIDOS.

Un compuesto de fórmula (I) en la cual R es hidrógeno, ciano ó NR4R5;

R1 es XR6; R2 es hidrógeno o acilo; R3 es hidrógeno o halógeno; R6 está seleccionado de: fenilo opcionalmente sustituido; heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido, en el cual el heteroarilo de 5 miembros contiene al menos un heteroátomo seleccio- nado de oxígeno, azufre o nitrógeno, y el grupo heteroarilo de 6 miem- bros contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno, carbocíclico bicíclico fusionado, de 9 a 10 miembros, opcionalmente sustituido; o bien R6 es un heterocíclico bicíclico fusionado, de 9 o 10 miembros, que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cuando R6 es un grupo fenilo sustituido o un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miem- bros, sustituido, hace referencia a un grupo fenilo o a un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que está sustituido con 1 a 2 grupos, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de grupo (CH2)rR7 en el cual r es cero o un número entero de 1 a 4 y R7 está seleccionado de: hidrógeno; halógeno; alcoxi C1-4; hidroxi; ciano; nitro; trifluorometilo; carboxi; NR4R5; CONR4R5; NHCOR8 en donde R8 es (alquil C1-4)-fenilo, heteroarilo de 5 miem- bros que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o nitrógeno, o bien grupo heteroarilo de 6 miembros que contiene al menos 1 átomo de nitrógeno; NR5CONR8R5; NHS(O2)R9 (en donde R9 es alquilo C1-4 o fenilo); S(O)nR8 (en donde n es 0 o un número entero de 1 a 2); (alcanoíl C1-4)-amino; fenilo (opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-4 ó NR4R5); fenoxi; heteroarilo de 5 miembros que contiene al menos 1 heteroátomo selec- cionado de oxígeno, azufre o nitrógeno y un grupo heteroarilo de 6 miembros que contiene al menos 1 átomo de nitrógeno, y cuando R6 es un anillo carbocíclico bicíclico fusionado, de 9 a 10 miembros, opcionalmente sustituido, este grupo está opcionalmente sustituido con uno a 2 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de alqui- lo, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo y NR4R5; X es una cadena de alquileno C1-10, de alquenileno C3-10 o de alquinileno C3-10, estando dichas cadenas: i) interrumpidas opcionalmente por un grupo de radical bivalente selec- cionado de -N(R5)-, -C(O)-, -S(O)n-, -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, ii) opcionalmente sustituidas con uno o dos grupos seleccionados de: alquilo C1-4, oxo, alcoxi C1-4, halógeno, ciano, fenoxi, hidroxi, NR4R5; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 ó C(O)R5; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es 0 o un número entero de 1 a 2; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 0NN.

Inventor/es: ANDREOTTI, DANIELE, C/O GLAXO SMITHKLINE SPA, BIONDI, STEFANO, C/O GLAXOSMITHKLINE SPA, LOCIURO, SERGIO, C/O GLAXOSMITHKLINE SPA.

Fecha de Publicación: 1 de Mayo de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 20 de Diciembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 20 de Septiembre de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07H17/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

Clasificación PCT:

A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
C07H17/08 C07H 17/00 […] › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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