ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA-GLICOPEPTIDO RETICULADOS.

Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de X1 y X2 es independientemente hidrógeno o cloro; W es N o CCl; R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-6; cada R3 se selecciona independientemente de entre alquilo C1-6, OR, halógeno, -SR, -S

(O)R, -S(O)2R y -S(O)2OR, en los que cada R es independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con COOH o de 1 a 3 sustituyentes fluoro; uno de R4 y R5 es hidroxilo y el otro es hidrógeno; R6 y R7 son independientemente hidrógeno o metilo; R8 es hidrógeno o un grupo de fórmula: (Ver fórmula) R9 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, en el que alquilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con -COOH o de 1 a 3 sustituyentes fluoro; Ra es -Y-R"-, en el que R" se selecciona de entre alquileno C1-12, alquenileno C2-12, alquinileno C2-12, cicloalquileno C3-6, arileno C6-10, heteroarileno C2-9, heterociclo C3-6 y combinaciones de los mismos, y está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados de Z, en el que cada Z se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por -OR'', -SR'', -F, -Cl, -N(R'')2, -OC(O)R'', -C(O)OR'', -NHC(O)R'', -C(O)N(R'')2, -CF3, -OCF3 y cadenas laterales de aminoácidos que se producen de manera natural, en los que cada R'' es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y R" contiene como máximo 20 átomos que no son hidrógeno; e Y, que une R" al anillo de piridinio en una posición meta o para, se selecciona de entre un enlace directo, NR'', O, S, C(O), NR''C(O) y C(O)NR'', impidiendo enlaces directos entre heteroátomos en Y y R"; cada Rb y Rd se selecciona independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; cada Rc es independientemente un enlace directo o -Y''-R"-Y''-, en el que cada Y'' se selecciona independientemente de entre un enlace directo, O y NR'', impidiendo enlaces directos entre heteroátomos en Y'' y R"; cada Re se selecciona independientemente de entre el grupo definido por R"; n es un número entero entre 0 y 3; x es un número entero entre 0 y 2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THERAVANCE, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.

Inventor/es: AGGEN, JAMES, B., LINSELL, MARTIN, S., MORAN, EDMUND, J., MARQUESS, DANIEL, FATHEREE, PAUL, R., TRAPP,SEAN,G.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D501/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/04 (Agentes antibacterianos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/545 (Compuestos que contienen sistemas cíclicos 5-tia-1-aza biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. cefalosporinas, cefaclor, cefalexina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > C07K9/00 (Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados)
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ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA-GLICOPEPTIDO RETICULADOS.