ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DEL RECEPTOR DE GLP-1 Y METODOS DE USO.

Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en donde: R1 es un grupo fenilo o piridilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es: en donde R’ es: hidrógeno; un grupo hidroxi; -OR5, en donde R5 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alquenilo C2C6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o un grupo amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, tioéter, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos alquilo, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, oxígeno, halógeno y trifluorometilo; o -NR6R7, en donde R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, amino o imino, sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo amino, tioéter, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos oxígeno, halógeno, trifluorometilo y carboxilo, o en donde -NR6R7 forma un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente, además del heteroátomo de nitrógeno, un heteroátomo seleccionado entre el grupo consistente en O, N y S; -

(CH2)n-O-R”, en donde n es 1 ó 2, y R” es hidrógeno, un grupo heteroarilo C5-C7 o en donde R8 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 o un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de halógenos, metilo y trifluorometilo; -(CH2)p-N(R”)(R”’), en donde p es 1 ó 2, R” es como se ha definido anteriormente y R”’ es hidrógeno o un grupo alquilo o alcoxi sustituido opcionalmente con un grupo cicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente con ciano; -CH=N-R””, en donde R”” es hidrógeno, un grupo hidroxi o -OR9, en donde R9 es un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo; o un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo consistente en O, N y S, estando el anillo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de los grupos metilo, metoximetilo, oxígeno y alcoxi C1C6; R3 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o (alcoxi C1-C3)alquilo C1-C3.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10350 NORTH TORREY PINES ROAD,LA JOLLA, CA 92037-1020.

Inventor/es: KUKI, ATSUO, HONG, YUFENG, TRUESDALE, LARRY, KENNETH, BYCHOWSKI, RICHARD, A., GONZALEZ, JAVIER, RAJAPAKSE, RANJAN, JAGATH, TENG, MIN, KIEL, DAN, DHANOA, DALJIT, S., CHOU, TSO-SHENG, LING, ANTHONY, L., JOHNSON, MICHAEL, DAVID, GREGOR, VLAD, EDWARD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Diciembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 2 de Febrero de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/435 (que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4985 (Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5377 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/12 (en los que el sistema condensado tiene tres heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D237/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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