ANTAGONISTAS NMDA/NR2B HETEROCICLICOS NO ARILICOS N-SUSTITUIDOS.

Uso de un compuesto con la fórmula (I): (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que NonAr es un anillo no aromático de 5-7 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno anulares o un anillo azabiciclo octano; HetAr es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 átomos de nitrógeno anulares, o isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, quinolinilo, quinazolinilo, purinilo, pteridinilo, bencimidazolilo, pirrolopirimidinilo, o imidazopiridinilo; HetAr está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, cada sustituyente que es independientemente alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquinilo C2 - 4, trifluorometilo, hidroxi, hidroxialquilo C1 - 4, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, metilsulfanilo, ciclopropiletinilo-, feniletinilo-, heteroariletinilo-, -N

(alquilo C0 - 4)(alquilo C0 - 4), nitro, (alquilo C1 - 2)(alquilo C1 - 2)NCH2-, (alquilo C1 - 2)HNCH2-, Si(CH3)3-C-, o NH2C(O)-; A es -alquilo C0 - 4-; B es aril(CH2)0 - 3-O-C(O)-, heteroaril(CH2)1 - 3-O-C(O)-, indanil(CH2)0 - 3-O-C(O)-, aril(CH2)1 - 3-C(O)-, aril-ciclo-propil-C(O)- , heteroaril-ciclopropil-C(O)- , heteroaril(CH2)1 - 3-C(O)-, aril(CH2)1 - 3-, heteroaril(CH2)1 - 3-, aril(CH2)1 - 3-NH-C(O)-, aril(CH2)1 - 3-NH-C(NCN)-, aril(CH2)1 - 3-SO2-, heteroaril(CH2)1 - 3-SO2-, en las que cualquiera de arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes, cada sustituyente que es independientemente alquilo C1 - 4, cicloalquilo C3 - 6, alcoxi C1 - 4, trifluorometilo, bromo, flúor, o cloro; y X es H, OH, F, alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, NH2, o X tomado con un enlace adyacente es =O; para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del dolor, migrañas, depresión, ansiedad, esquizofrenia, enfermedad de Parkinson o ictus.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.

Inventor/es: CLAIBORNE, CHRISTOPHER, F., BUTCHER, JOHN, W., CLAREMON, DAVID, A., LIBBY, BRIAN, E., LIVERTON, NIGEL, J., MUNSON, PETER, M., NGUYEN, KEVIN, T., PHILLIPS, BRIAN, THOMPSON, WAYNE, MCCAULEY, JOHN, A..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Febrero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/444 (conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/08 (Sistemas puenteados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios... > A61P29/02 (sin efecto antiinflamatorio)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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