ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y5.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que a y b son independientemente 0, 1 ó 2, con la condición de que la suma de a y b sea de 0 a 3; Q es **

(Fórmula)** o **(Fórmula)** X es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CH(OR8)-, -C(O)-, -C(R23)2-, -(CR25)=C(R25)-, **(Fórmula)**, R1 es R15-arilo, R24-heteroarilo, -NHR12, -N(R12)2, -alquilo(C1-C9)-OC(O)R8 , ariloxi-alquilo(C1-C9) , **(Fórmula)** en el que m es 1-4, o **(Fórmula)**en el que d y e son independientemente 0, 1 ó 2; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de H, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C12), R14-(cicloalquilo C3-C12), halógeno, -OR8, -N(R8)2, -CO2R8 y CF3; R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C9), alquenilo (C1C9), hidroxi-alquilo(C1-C9) , amino-alquilo(C1-C9) , alcoxi(C1-C9)-alquilo(C1-C9) , cicloalquilo (C3-C12) y cicloalquil(C3-C12)-alquilo (C1-C6), o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos forman, un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, o un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros, donde 1, 2 ó 3 miembros del anillo se seleccionan independientemente del grupo que consta de O, S y N; R8 se selecciona independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C12), R15-arilo y R24-heteroarilo; R9 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C12), R15-arilo o R24-heteroarilo; R11 se selecciona independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), y cicloalquilo (C3C12); R12 se selecciona independientemente del grupo que consta de alquilo (C1-C9) lineal o ramificado, hidroxi-alquilo(C2-C9) , alcoxi(C1-C9)-alquilo(C2-C9) , N(R11)(R19)-alquilo(C2-C9) , HS-alquilo(C2-C9), alquiltio(C1-C9)-alquilo(C2-C9) , cicloalquilo (C3-C12), R14-cicloalquilo(C3-C12) , R15-arilo, R24-heteroarilo, R15-aril-alquilo(C1-C6) , R24-heteroaril-alquilo(C1-C6) , **(Fórmula)** en el que j y k son independientemente 0, 1 ó 2, **(Fórmula)** en el que q es 1 ó 2, y s es 0, 1 ó 2; o dos grupos R12 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de fórmula: **(Fórmula)** en el que p es 0, 1 ó 2; R10 es -NR18-, -O- o -S-; R13 es de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, alcoxi (C1-C6) y CF3; R14 es de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de alquilo (C1-C6), bencilo, R13-arilo y R13-heteroarilo; R15 es de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, polihalógeno-alquilo(C1-C6) , R17O-N(R17)2, -S(R17), R17O-alquilo(C1-C6), (R17)2N-alquilo(C1-C6) , formilo, -C(O)R17, -COOR17, -CON(R17)2, -OC(O)N(R17)2, -N(R17)C(O)30 N(R17)2, -NR17C(O)R17, -NR17C(O)OR14, R17S(O)-, R17SO2-, -R17SO2NR17- y tri-alquil(C1-C6)-sililo. R16 es 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C12), espirocicloalquilo (C3-C12), espiro-alquilendioxi (C3-C4), R15-arilo, R24heteroarilo, bencilo, N-piperidinilo, -COR8, -C(O)NR8R9, -NR8R9 y -NR8C(O)R9, o cuando dos grupos 35 R16 están unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo, junto con dichos átomos de carbono, pueden formar un anillo de cicloalquilo (C5-C7); R17 se selecciona independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3C12), cicloalquil(C3-C12)-alquilo(C1-C6) , R13-arilo y R13-heteroarilo; R18 se selecciona independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3C12), cicloalquil(C3-C12)-alquilo(C1-C6) , R15-arilo, R24 -heteroarilo, -CO2R9, C(O)N(R8)2, -COR8 y -SO2R9; R19 es H, cicloalquil(C3-C12)-alquilo(C1-C6) , R15-arilo, R24-heteroarilo, -CO2R9, C(O)N(R8)2, -COR8 y -SO2R9; R20 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C12), cicloalquil(C3-C12)-alquilo(C1-C6) , hidroxi-alquilo(C1C6) , oxoalquilo(C1-C6), o polihalógeno-alquilo(C1-C6); R21 y R22 se seleccionan independientemente del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), cicloalquil(C3-C12)-alquilo(C1-C6) , hidroxi-alquilo(C1-C6) , R15-arilo, R24-heteroarilo, R15-aril-alquilo(C1-C6) o R24-heteroaril-alquilo(C1-C6); R23 se selecciona independientemente del grupo que consta de H, halógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C12), R15-arilo y R24-heteroarilo; R24 es de 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, polihalógeno-alquilo(C1-C6) , R17O-, -N(R17)2, -S-(R17), R17O-alquilo(C1-C6), -(R17)2N- alquilo(C1-C6), formilo, -C(O)R17, COOR17, -CON(R17)2, OC(O)N(R17)2, -N(R17)C(O)N(R17)2, NR17C(O)R17, -N(R17)C(O)OR14, R17-S(O), R17SO2, R17SO2NR17- y tri-alquil(C1-C6)sililo; y R25 se selecciona independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), y polihalógeno-alquilo(C1-C6).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.

Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, NEUSTADT, BERNARD, R., STAMFORD, ANDREW, W., WU, YUSHENG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 7 de Junio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 5 de Febrero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/445 (Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/18 (Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > C07C311/00 (Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/96 (Atomo de azufre)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/10 (Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros > C07C321/02 (Tioles que tienen grupos mercapto unidos a átomos de carbono acíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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