ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINAS Y METODOS DE USO PARA LOS MISMOS.
Un compuesto que es una amina terciaria de la siguiente fórmula:
en la que: n es de uno a cuatro, M es >NR 2 , >CR 1 R 2 , -O-CR 1 R 2 -O- o -CH 2-CR 1 R 2 -O-; q 1 es de cero a tres; q 2 es cero o uno; R 1 es -H, -OH, -N3, un halógeno, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aminoalquilo, -O- (grupo alifático), -O-(grupo alifático sustituido), -SH, -S-(grupo alifático), -S-(grupo alifático sustituido), -OC(O)- (grupo alifático), -O-C(O)-(grupo alifático sustituido), -C(O)O-(grupo alifático), -C(O)O-(grupo alifático sustituido), -COOH, -CN, -CO-NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 o R 1 es un enlace covalente entre el átomo del anillo que está en M y un átomo de carbono adyacente en el anillo que contiene M; R 2 es -OH, un grupo acilo, un grupo acilo sustituido, -NR 5 R 6 , un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo bencilo, un grupo bencilo sustituido, un grupo heterocíclico no aromático, un grupo heterocíclico no aromático sustituido, -O-(grupo aromático sustituido o sin sustituir) o -O- (grupo alifático sustituido o sin sustituir); R 3 , R 4 , R 5 y R 6 son independientemente -H, un grupo acilo, un grupo acilo sustituido, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo bencilo, un grupo bencilo sustituido, un grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido; o R 1 y R 2 , R 3 y R 4 , o R 5 y R 6 tomados junto con el átomo al que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico, no aromático, sustituido o sin sustituir; Z es: donde: donde: X1 es -CH2-S-, -S-CH2-, -O-CH2-, -CH2-O-, -SO-CH2-, -CH2-SO-, -S(O)2-CH2-, -CH2-S(O)2- o un enlace; R 40 es -S(O 2)-NR 21 R 22 , -NH-C(O)-NR 21 R 22 , -O-C(O)-NR 21 R 26 , dicho grupo alifático sustituido comprende uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo de retirada de electrones, halo, azido, -COOH, -OH, -CONR 24 R 25 , -NR 24 R 25 , -OS(O) 2NR 24 R 25 ,-S(O) 2NR 24 R 25 , -SO3H, -S(O)2NH2, guanidino, -(O)u-(CH2)t-C(O)OR 20 , -(O)u-(CH2)t-OC(O)R 20 , -(O)u-(CH2)t-C(O)-NR 21 R 22 , (O)u- (CH2)t-NHC(O)O-R 20 , -Q-H, -Q-(grupo alifático), -Q-(grupo alifático sustituido), -Q-(arilo), -Q-(grupo aromático), -Q-(grupo aromático sustituido), -Q-(CH2)p-(grupo aromático sustituido o sin sustituir), -Q-(grupo heterocíclico no aromático), -Q-(CH 2) p-(grupo heterocíclico no aromático), oxo, epoxi, heterociclo no aromático, bencilo, bencilo sustituido, un grupo aromático y un grupo aromático sustituido; dicho grupo bencilo sustituido y dicho grupo aromático sustituido comprenden uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo de retirada de electrones, halo, azido, -CN, -COOH, -OH, -CONR 24 R 25 , -NR 24 R 25 , -OS(O) 2NR 24 R 25 , -S(O) 2NR 24 R 25 , -SO 3H, -S(O) 2NH 2, guanidino, -(O) u-(CH 2) t-C(O)OR 20 , -(O) u-(CH 2) t-OC (O)R 20 , -(O)u-(CH2)t-C(O)-NR 21 R 22 , -(O)u-(CH2)t-NHC(O)O-R 20 , -Q-H, -Q-(grupo alifático), -Q-(grupo alifático sustituido), -Q-(arilo), -Q-(grupo aromático), -Q-(grupo aromático sustituido), -Q-(CH2)p-(grupo aromático sustituido o sin sustituir), -Q-(grupo heterocíclico no aromático), -Q-(CH2)p-(grupo heterocíclico no aromático), un grupo alifático y un grupo alifático sustituido; dicho grupo heterocíclico no aromático sustituido comprende uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo de retirada de electrones, halo, azido, -CN, -COOH, -OH, -CONR 24 R 25 , -NR 24 R 25 , -OS (O)2NR 24 R 25 ,-S(O)2NR 24 R 25 , -SO3H, -S(O)2NH2, guanidino, -(O)u-(CH2)t-C(O)OR 20 , -(O)u-(CH2)tOC(O)R 20 , -(O)u- (CH 2) t-C(O)-NR 21 R 22 , -(O) u-(CH 2) t-NHC(O)O-R 20 , -Q-H, -Q-(grupo alifático), -Q-(grupo alifático sustituido), -Q- (arilo), -Q-(grupo aromático), -Q-(grupo aromático sustituido), -Q-(CH 2) p-(grupo aromático sustituido o sin sustituir), -Q-(grupo heterocíclico no aromático), -Q-(CH2)p-(grupo heterocíclico no aromático), un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, =O, =S, =NH, =N(alifático), =N(aromático) y =N(aromático sustituido); R 20 , R 21 y R 22 son independientemente -H, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo heterocíclico no aromático, -NHC(O)-O-(grupo alifático), -NHC(O)-O-(grupo aromático) o -NHC(O)-O-(grupo heterocíclico no aromático); R 26 es -H, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo heterocíclico no aromático, -C(O)-O-(grupo alifático sustituido o sin sustituir), -C(O)-O-(grupo aromático sustituido o sin sustituir), -S(O)2-(grupo alifático sustituido o sin sustituir), -S(O)2-grupo aromático sustituido o sin sustituir; o R 21 y R 22 , tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico no aromático; o R 21 tomado junto con R 26 y el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico, no aromático, sustituido o sin sustituir; R 23 es -H, un grupo alifático, un grupo bencilo, un grupo arilo o un grupo heterocíclico no aromático; R 24 y R 25 son independientemente -H, -OH, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo bencilo, un grupo arilo o un grupo heterocíclico no aromático; t es de cero a tres; u es cero o uno; p es de uno a cinco; Q es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O) 2-, -OS(O) 2-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -C(O)C(O)-O-, -O-C(O)C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -OC(O)NH-, -NHC(O)O-, -NH-C(O)-NH-, -S(O)2NH-, -NHS(O)2-, -N(R 23 )-, -C(NR 23 )NHNH-, -NHNHC (NR 23 )-, -NR 24 C(O)- o -NR 24 S(O)2-; dicho grupo aminoalquilo es un grupo alquilo de C 1 a C 12 sustituido con -NR 24 R 25 ; dicho grupo alifático es un hidrocarburo C1-C20 saturado o insaturado; dicho grupo de retirada de electrones es alquilimino, alquilsulfonilo, carboxamido, éster alquil carboxílico, -CH=NH o -NO 2; dicho grupo acilo es carbonilo alifático, carbonilo aromático, sulfonilo alifático o sulfonilo aromático; dicho grupo acilo sustituido es carbonilo alifático sustituido, carbonilo aromático sustituido, sulfonilo alifático sustituido o sulfonilo aromático sustituido; el heterociclo de dicho grupo heterocíclico no aromático es un anillo no aromático de 5 a 8 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S; y dicho grupo aromático se selecciona entre el grupo que consiste en un carbociclo aromático C6, un heterociclo aromático C5-C6 que comprende uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, S y N, y un carbociclo aromático C6 o un heterociclo aromático C5-C6 que está condensado con uno o más anillos distintos; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.
KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 75 SIDNEY STREET,CAMBRIDGE, MASSACHUSETTS 02.
Inventor/es: LULY, JAY, R., NAKASATO, YOSHISUKE, OHSHIMA, ETSUO, HARRIMAN, GERALDINE, C., B., CARSON, KENNETH, G., SONE,HIROKI, KOTERA,OSAMU.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 7 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/4353 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/4365 A61K 31/00 […] › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
- A61K31/451 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. glutetimida, meperidina, loperamida, fenciclidina, piminodina.
- A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D211/52 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un radical arilo como el segundo sustituyente en posición 4.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D491/044 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
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