ANTAGONISTAS DE SOMATOSTATINA.

Un antagonista de la actividad de somatostatina de fórmula (I),

(Ver fórmula) en la que: A1 es un alfa-aminoácido aromático opcionalmente sustituido; A2 es un alfa-aminoácido aromático opcionalmente sustituido; A3 es Dab, Dap, Lys u Orn; A4 es beta-hidroxivalina, Ser, Hser o Thr; A1 -ciclo{D-Cys-A 2 -D-Trp-A 3 -A 4 -Cy 5 }-A 5 -Y 1 , (I) A5 es un alfa-aminoácido D o L-aromático opcionalmente sustituido; y Y'' es OH, NH2 o NHR 1 , en la que R 1 es alquilo (C1-6); en la que cada dicho alfa-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que está constituido por halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-6), Bzl, O-Bzl, y NR 9 R 10 , en la que R 9 y R 10 es cada uno independientemente H, O o alquilo (C1-6); y en la que el nitrógeno de la amina de cada enlace peptídico de la amida y del grupo amino de A 1 de fórmula (I) está opcionalmente sustituido con un grupo metilo, siempre que haya al menos un dicho grupo metilo; siempre que, cuando A3 sea NMe-Lys, el enlace peptídico de la amida de al menos otro aminoácido también está sustituido con un grupo metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1430 TULANE AVENUE,NEW ORLEANS LOUISIANA 70112.

Inventor/es: COY, DAVID, H., MURPHY, WILLIAM, A., RAJESWARAN,WALAJAPET,G.

Fecha de Publicación: 16 de Noviembre de 2008.

Clasificación PCT:

A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K38/04 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
A61K38/08 A61K 38/00 […] › Péptidos que tienen de 5 a 11 aminoácidos.
A61K38/12 A61K 38/00 […] › Péptidos cíclicos.
A61K38/31 A61K 38/00 […] › Somatostatinas.
A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P5/02 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas hipotalámicas, p.ej. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatina.
A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
C07K14/655 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Somatostatinas.
C07K5/00 C07K […] › Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C07K7/06 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 5 a 11 aminoácidos.
C07K7/64 C07K 7/00 […] › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.
C12N5/06

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