ANTAGONISTAS DE GNRH MODIFICADOS EN LAS POSICIONES 5 Y 6.

La invención se refiere a péptidos que tienen propiedades de antagonistas de la hormona de liberación de la gonadotropina

(GnRH) de granduración. Estos antagonistas pueden servir para regular la fertilidad y para tratar los tumores dependientes de los esteroides así como en otras indicaciones terapéuticas a corto plazo y a largo plazo. Estos antagonistas tienen un derivado de aminoPhe o su equivalente en la posición 5 y 6.Este derivado se modifica de manera a contener un grupo carbamoilo o heterociclo, incluido una fracción de urea en su cadena lateral. Unos decapéptidos particularmente eficaces que siguen produciendo una supresión muy sensible de la secreción de LH 96 horas después de la inyección, se representan por las fórmulas: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hidroorotil)-D-4Aph(acetil)-Leu-Lys(isopropil)-Pro-D-Ala-NH{sub ,2}, y Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hidroorotil)-D-4Amf(Q2-Leu-Lys(isopropil)-Pro-Xaa10 , donde Q2 representa Cbm o MeCbm y Xaa10 representa D-Ala-NH{sub,2}, D-Ala-ol o Ala-ol.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: FERRING B.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: MARSSTRAAT 9, P.O. BOX 3129,2130 KC.

Inventor/es: SEMPLE, GRAEME, JIANG, GUANGCHENG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 13 de Abril de 1998.

Fecha Concesión Europea: 8 de Marzo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/23 (Hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH); Péptidos semejantes)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen péptidos... > A61K38/09 (Hormona que libera a la hormona luteinizante (LHRH); Péptidos relacionados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ghana, Gambia, Kenya, Lesotho, Malawi, Sudán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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