ANTAGONISTAS DE ANTIGENO-1 FUNCION CON FUNCION DE LINFOCITO.

Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde R1 es H; alquilo C1 - 4 o ORa Ra es H; alquilo C1 - 6; alquilo C1 - 6 sustituido mediante OH o alcoxi C1 - 4; alquenilo C2 - 6; o aril-alquilo C1 - 4; R3 es un radical de la fórmula

(Ver fórmulas) en donde X1 y Y1 son (H,H) o (H,OH), X2 y Y2 son =O o (R,R) en donde cada R independientemente es H, Alquilo C1 - 3, Alquilo C1 - 3 sustituido o X2 y Y2 forman con el átomo de carbono al cual ellos se unen un residuo carbo o heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, R4 es ORa en donde Ra es como se definió anteriormente; o -O-CORb en donde Rb es Alquilo C1-8 opcionalmente sustituido mediante OH, Cicloalquilo C3 - 7, Cicloalquilo C3 - 7-alquilo C1 - 4, arilo, aril-alquilo C1 - 4, heteroarilo o heteroaril-alquilo C1 - 4; o NRcRd, en donde cada uno de Rc y Rd, independientemente, es Alquilo C1 - 6 o Rc y Rd forman junto con el nitrógeno al cual ellos se unen un radical heterocíclico que comprende opcionalmente un oxígeno u otro átomo de nitrógeno; R5 es H, Alquilo C1 - 4, alquenilo C3 - 9, Alquinilo C3 - 9, aril-alquilo C1 - 4, o Cicloalquilo C3 - 7-alquilo C1 - 4; R6 es -CHR11-CO-NR12R13, en donde R11 tiene uno de los significados como se da para R5 y cada R12 y R13, independientemente, es H, Alquilo C1 - 4, o Alquilo C1 - 4 sustituido; R7 es =O o (H,OH); R8 es ORa; o NReRf en donde cada uno de Re y Rf , independientemente, es H, Alquilo C1 - 6, Alquilo C1 - 6 sustituido mediante OH o Alcoxi C1 - 4, o un residuo heterocíclico de 5 miembros; o R7 y R8 forman un grupo dioxi-Alquileno C1 - 4 o -O-CO-O-; R9 tiene uno de los significados dados para R5; R10 es CONR14R15 o CH2NR14R5, en donde cada uno de R14 y R15 independientemente es Alquilo C1 - 4, hidroxialquilo C1 - 4 sustituido, carbamoil-metilo, (Alquilo C1 - 4)-carbamoil-metilo o di(Alquilo C1 - 4)-carbamoil-metilo, o uno de R14 y R15 es hidrógeno y el otro es Alquilo C1 - 6, Alquilo C1 - 6 sustituido mediante OH y/o un grupo seleccionado de carbamoilo, (Alquilo C1 - 4)-carbamoilo, di(Alquilo C1 - 4)-carbamoilo y heteroaril-alquilo C1 - 4, Alcoxi C1 - 6-carbonil-metilo, adamantil-metilo, Cicloalquilo C3 - 7-alquilo C1 - 4, aril-alquilo C1 - 4 en donde el arilo se puede sustituir, o heteroaril-alquilo C1 - 4 en donde heteroarilo se puede sustituir mediante carbamoilo o Alcoxi C1 - 4-carbonilo y Alquilo C1 - 4 se puede sustituir mediante carbamoilo, o R14 y R15 forman junto con el nitrógeno al que ellos se unen un residuo heterocíclico que comprende opcionalmente un átomo de nitrógeno adicional y opcionalmente sustituido mediante Alquilo C1 - 4, (Alcoxi C1 - 4)-carbonilo, carbamoilo, dioxi-alquileno C1 - 4, aril-alquilo C1 - 4 o heteroarilo en donde heteroarilo se puede sustituir mediante Alcoxi C1 - 4-carbonilo; R16 es H; Alquilo C1 - 4; aril-alquilo C1 - 4 en donde el arilo se puede sustituir mediante halógeno, OH, amino opcionalmente sustituido, COOH, CF3, Alcoxi C1 - 4 o ciano; o Cicloalquilo C3 - 7-arilo C1 - 4; y cada uno de a---b y alfa---beta, independientemente, es un enlace simple o un enlace doble, en forma libre o en forma de sal.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.
.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: SCHWARZWALDALLEE 215,4058 BASEL.

Inventor/es: HOMMEL, ULRICH, KALLEN, JIRG, WEITZ-SCHMIDT, GABRIELE, COTTENS, SYLVAIN, BAUER, WILFRIED, GEYL, DIETER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Abril de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/22 (de ácidos acíclicos, p. ej. pravastatina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/365 (Lactonas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D309/30 (Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/19 (Acidos carboxílicos, p. ej.ácido valproico (ácido salicílico A61K 31/60))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D319/06 (no condensados con otros ciclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/64 (unido en posición 2 ó 6)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D309/10 (Atomos de oxígeno)
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