Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2.

Compuesto de Fórmula I**Fórmula**

en el que:

A es**Fórmula**

X es CH o N;

Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH;

J es N o CH;

Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH;

R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C

(1-4), NHBOC, NHalquilo C(1-4), N(alquilo C(1-4))CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C(1-4), C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula**

o alquilo C(1-6) no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos sustituyentes, en el que un sustituyente está seleccionado del grupo que consiste en OH, alquenilo C(2-4), cicloalquilo C(3-6), NH2, NHBOC, N(alquilo C(1-4))2, NHSO2Rb, NRbC(O)Rbb, NHCO2Rb, NHCONRbRbb, Oalquilo C(1-2), OC(O)alquilo C(1-4), OC(O)NRbRbb, CO2alquilo C(1-4), C(O)NRbRbb, alquilnilo C(2), tiazolilo, oxazolilo, furilo, CF3, CF2CF2CF3, CH2NHCOalquilo C(1-3), N3, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3 y -CN, y el segundo sustituyente en el alquilo C(1-6) es OH, y en el que dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OH, -CN, CH2OH, Oalquilo C(1-4), NH2, NHalquilo C(1-4), Oalquilo C(1-4), C(O)alquilo C(1-4), CO2alquilo C(1-4), C(O)NHalquilo C(1-4), CO2NHalquilo C(1-4), Salquilo C(1-4), SOalquilo C(1-4), SO2alquilo C(1-4), SO2NHalquilo C(1-4), NHSO2alquilo C(1-4), NHCO2alquilo C(1-4), NHC(O)alquilo C(1-4), NO2 y alquilo C(1-4);

R2 es H u OH;

o R1 y R2 pueden formar, juntos, un carbonilo;

R3 es H, alquilo C(1-4), -CN, CHF2 o CF3;

R4 es H o CH3;

R5 es H o deuterio;

Ra es H o CH3;

Rb es H, alquilo C(1-4) o CF3;

Rbb es H, alquilo C(1-4) o CF3;

y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/040610.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: MARKOTAN, THOMAS, P., SUI, ZHIHUA, LANTER, JAMES, C., SUBASINGHE,NALIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/517 (condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4709 (Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4375 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/502 (condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina)

PDF original: ES-2550312_T3.pdf

 

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