ANALOGOS DE ANTRACICLINA CITOTOXICO DIRIGIDOS.
ESTA INVENCION CAE EN EL CAMPO DE LA QUIMICA DE DIRECCION DE DERIVADOS ANTICANCERIGENOS DE LA ANTRACICLINA.
MAS EN PARTICULAR, SE REFIERE A LA DOXORRUBICINA (DOX) O SUS DERIVADOS DE DAUNOSAMINA MODIFICADA (DM-DOX) LIGADOS COVALENTEMENTE A ANALOGOS DE HORMONAS PEPTIDICAS TALES COMO LH-RH, BOMBESINA O SOMATOSTATINA. ESTOS CONJUGADOS COVALENTES SON DIRIGIDOS HACIA VARIOS RECEPTORES TUMORALES POR LOS ANALOGOS DE HORMONAS PEPTIDICAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SE REPRESENTAN POR LA FORMULA GENERAL: Q 14 - O - R - P DONDE Q TIENE LA FORMULA GE NERAL (II) DONDE: Q 14 REPRESENTA UNA FRACCION Q CON UNA CADENA LATERAL EN LA POSICION 14; R - ES H O - C(O) (CH 2 ) N - C(O) - Y N=0-7; R' ES NH 2 O UN COMPUESTO HETE ROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS AROMATICO, SATURADO O PARCIALMENTE SATURADO, CON AL MENOS UN NITROGENO EN EL ANILLO Y OPCIONALMENTE CON UNA FRACCION BUTADIENO UNIDA A ATOMOS DE CARBONO ADYACENTES A DICHO ANILLO PARA FORMAR UN SISTEMA BICICLICO; P ES H O UNA FRACCION PEPTIDICA, CONVENIENTEMENTE LHRH, O ANALOGOS DE SOMATOSTATINA O BOMBESINA. EN CUALQUIER CASO CUANDO R' ES NH SUB,2 , R Y P SON DISTINTOS DE H. CUANDO R Y P SON H, R' NO ES NH 2 . SE HA DESCUBIERTO EN EL CURSO DE ESTE TRABAJO UNA NU EVA REACCION SINTETICA PARA FORMAR FRACCIONES HETEROCICLICAS PARCIALMENTE SATURADAS A PARTIR DE HIDROXIAMINAS PRIMARIAS VECINALES Y DISJUNTAS, O SEA AL , BE - O AL , GA . Q 1 ES DOX; Q 2 ES 3' - (PIRROLIDIN - 1" - IL) DOXORRUBICINA 3' DESAMINADA (AN 181); Q 3 ES 3' (ISOINDOLIN - 1" - IL) DOXORRUBICINA 3' DESAMINADA (AN 184); Q 4 ES 3' - (3" - PIRR OLIN - 1" - IL) DOXORRUBICINA 3' DESAMINADA (AN 185); Q 5 ES 3' - (3" - PIRROLIDIN - 1" - IL) DOXORRUBICINA 3' DESAMINADA (AN 191); Q 6 ES 3' - (2" PIRROLIN - 1" - IL) DOXORRUBICINA 3' DESAMINADA (AN 201); Q 7 ES 3' - (3" - PIPERIDON 1" - IL) DOXORRUBICINA 3' DESAMINADA (AN 195); Q 8 ES 3' - (1",3" - TETRAHIDROPIRIDIN - 1" - IL) DOXORRUBICINA 3' DESAMINADA (AN 205). Q 1 14 GL ES AN 152; Q 6 14 GL ES AN 207; Q 1 14 GS ES AN 162; Q 6 14 GS ES AN 238; Q 1 14 GB ES AN 215.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTA MEDICA AG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: AN DER PIKARDIE 10,D-01277 DRESDEN.
Inventor/es: SCHALLY, ANDREW, V., NAGY, ATTILA A., CAI, REN-ZHI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 14 de Noviembre de 1996.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/48
- C07K7/23 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH); Péptidos semejantes.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.
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