Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que:

R1 representa -C

(O)Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa un cicloalquilo de C3-C10 opcionalmente sustituido con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano;

R4, R5, R6, R7, R8 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C(O)Rb, -S(O)2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, -OP(O)(ORc)2, en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R4, R5, R6 y R7, están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8, y en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R8, están opcionalmente sustituidos una vez con R8;

Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo de C1-C6;

Rb se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, -ORc, -SRc, -NRd1Rd2, arilo y alquilo de C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/005430.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, BRIEM, HANS, SCHWEDE, WOLFGANG, KETTSCHAU,GEORG, HARTUNG,Ingo, INCE,STUART, TER LAAK,ANTONIUS M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)

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Fragmento de la descripción:

Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden La presente invención se refiere a compuestos aminopirazolopiridínicos sustituidos de fórmula general (I) y a sus sales, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos aminopirazolopiridínicos sustituidos, a métodos para preparar dichas aminopirazolopiridinas sustituidas, así como a sus usos.

ANTECEDENTES CIENTÍFICOS

El crecimiento vascular desregulado desempeña un papel crítico en una variedad de enfermedades inflamatorias, en particular psoriasis, hipersensibilidad de tipo retardado, dermatitis de contacto, asma, esclerosis múltiple, restenosis, artritis reumatoide y enfermedad inflamatoria del intestino. El crecimiento vascular aberrante también está implicado en enfermedades oculares neovasculares, tales como degeneración macular relacionada con la edad y retinopatía diabética. Adicionalmente, el crecimiento vascular sostenido se acepta como un signo característico del desarrollo de cáncer (Hanahan, D.; Weinberg, R. A. Cell 2000, 100, 57) . Aunque los tumores crecen inicialmente como una masa avascular o apropiándose de vasos del hospedante existentes, el crecimiento más allá de un tamaño de unos pocos mm3 depende de la inducción del neocrecimiento de vasos a fin de proporcionar suficientemente al tumor con oxígeno y nutrientes. La inducción de la angiogénesis es un prerrequisito que el tumor supera a cierto tamaño (el denominado cambio angiogénico) . Una red de interacción de señalizaciones compleja entre las células del cáncer y el microentorno del tumor dispara la inducción del crecimiento de vasos a partir de la vasculatura existente. La dependencia de los tumores con la neovascularización ha conducido a un nuevo paradigma de tratamiento en la terapia contra el cáncer (Ferrara et al. Nature 2005, 438, 967; Carmeliet Nature 2005, 438, 932) . El bloqueo de la neovascularización del tumor por pequeñas moléculas o mediante la inhibición, mediada por anticuerpos, de las rutas de transducción de señales relevantes retiene una gran promesa para extender opciones de terapia actualmente disponibles.

El desarrollo del sistema cardiovascular implica dos etapas básicas. En la etapa de vasculogénesis inicial, que sólo se produce durante el desarrollo embrionario, los angioblastos se diferencian en células endoteliales, las cuales forman subsiguientemente una red de vasos primitiva. La etapa subsiguiente, denominada angiogénesis, implica la remodelación de la vasculatura inicial y el crecimiento rápido de nuevos vasos (Risau, W. Nature 1997, 386, 671; Jain, R. K. Nat. Med. 2003, 9, 685) . Fisiológicamente, la angiogénesis se produce en la curación de heridas, crecimiento muscular, el ciclo femenino y en los estados mórbidos mencionados anteriormente.

Se ha encontrado que las tirosina cinasas receptoras de la familia del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) y las tirosina cinasas receptoras Tie (tirosina cinasa con dominio de homología con la inmunoglobulina y con el factor de crecimiento epidérmico) son esenciales tanto para la angiogénesis del desarrollo como la angiogénesis asociada a enfermedades (Ferrara et al Nat. Med. 2003, 9, 669; Dumont et al. Genes Dev. 1994, 8, 1897; Sato et al. Nature 1995, 376, 70) .

En adultos, la tirosina cinasa receptora Tie2 se expresa selectivamente en células endoteliales (CE) de la vasculatura adulta (Schlaeger et al. Proc. Nat. Acad. Sci. USA 1997, 94, 3058) . El análisis inmunohistoquímico demostró la expresión de Tie2 en tejidos de rata adulta que sufren angiogénesis. Durante la foliculogénesis ovárica, Tie2 es expresada en neovasos del cuerpo lúteo en desarrollo. Se han identificado cuatro ligandos endógenos – angiopoyetinas 1 a 4 – para el receptor Tie2 transmembránico de tipo 1 (también denominado Tek) , mientras que hasta ahora no se han identificado ligandos para el receptor Tie1. La unión del dominio de Tie2 extracelular a los dominios similares a fibrinógeno C-terminales de las diversas angiopoyetinas conduce a efectos celulares significativamente diferentes. Además, se ha postulado que las heterodimerizaciones entre los receptores Tie1 y Tie2 influyen la unión a ligandos.

La unión de Ang1 a Tie1 expresada en CE induce fosforilación cruzada del receptor y activación de cinasa, disparando así diversas rutas de señalización intracelulares. La cola C-terminal intracelular de la proteína Tie2 desempeña un papel crucial en la señalización de Tie2 (Shewchuk et al. Structure 2000, 8, 1105) . Con la unión al ligando, se induce un cambio conformacional que elimina la cola de C fuera de su conformación inhibidora, permitiendo así la activación de cinasa mediante fosforilación cruzada de diversos restos de Tyr en la cola de C, que funciona subsiguientemente como sitios de acoplamiento para mediadores aguas abajo que poseen el sitio de unión a fosfotirosina (PTB) . Los efectos celulares iniciados por la activación de Tie2 por Ang1 incluyen la inhibición de la apoptosis de CE, la estimulación de la migración de CE y la reorganización de vasos sanguíneos, la supresión de la expresión de genes inflamatorios y la supresión de la permeabilidad vascular (Brindle et al. Circ. Res. 2006, 98, 1014) . Contrariamente a la señalización de VEGF-VEGFR en CE, la activación de Tie2 por Ang1 no estimula la proliferación de CE en la mayoría de los experimentos de ensayo publicados.

Se demostró que el efecto antiapoptótico de la señalización de Tie2 está mediada principalmente por el eje de señalización de P13K-Akt, que es activado por la unión de la subunidad p85 reguladora de P13K a Y1102 en la cola de C de Tie2 (DeBusk et al. Exp. Cell. Res. 2004, 298, 167; Papapetropoulos et al. J. Biol. Chem. 2000, 275, 9102; Kim et al. Circ. Res. 2000, 86, 24) . Por el contrario, la respuesta quimiotáctica aguas abajo del receptor Tie2

activado requiere la diafonía entre P13K y la proteína adaptadora Dok-R. La localización membránica de Dok-R vía unión de su dominio de homología a plekstrina (PH) a P13K y la unión simultánea a Y1108 en la cola de C de Tie2 vía su dominio PTB conduce a la fosforilación de Dok-R y la señalización aguas abajo vía Nck y Pak-1 (Jones et al. Mol. Cell Biol. 2003, 23, 2658; Master et al. EMBO J. 2001, 20, 5919) . También se cree que el reclutamiento mediado por P13K de la proteína adaptadora ShcA a Y1102 de la cola de C de Tie2 induce el crecimiento celular rápido y efectos de movilidad que implican la activación de la óxido nítrico sintasa endotelial (eNOS) , cinasa de adhesión focal (FAK) y las GTPasas RhoA y Rac1. Otros mediadores aguas abajo de la señalización de Tie2 incluyen la proteína adaptadora Grb2, que media la estimulación de Erk1/2, y la SHP-2 fosfatasa.

En conclusión, se cree que la activación basal de la ruta de Tie2 por Ang1 mantiene la quiescencia e integridad del endotelio de la vasculatura adulta proporcionando una señal de supervivencia celular para las CE y manteniendo la integridad del forro de vasos sanguíneos de CE (Peters et al. Recent Prog. Horm. Res. 2004, 59, 51) .

En contraste con Ang1, Ang2 no es capaz de activar Tie2 en CE salvo que Ang2 esté presente en concentración elevada o durante períodos prolongados. Sin embargo, Ang2 funciona como un agonista de Tie2 en células no endoteliales transfectadas con Tie2. La base estructural para esta dependencia de contexto de la interacción Ang2-Tie2 no se comprende hasta la fecha.

En células endoteliales, sin embargo, Ang2 funciona como antagonista de Tie2 y de este modo bloquea la actividad agonista de Ang1 (Maisonpierre et al. Science 1997, 277, 55) . La unión de Ang2 a Tie2 evita la activación de Tie2 mediada por Ang1, lo que conduce a la desestabilización... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula general (I) :

en la que:

R1 representa -C (O) Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa un cicloalquilo de C3-C10 opcionalmente sustituido con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano;

R4, R5, R6, R7, R8 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, -OP (O) (ORc) 2, en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R4, R5, R6 y R7, están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8, y en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R8, están opcionalmente sustituidos una vez con R8;

Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo de C1-C6;

Rb se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, -ORc, -SRc, -NRd1Rd2, arilo y alquilo de C1-C6;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C (O) Rb, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con hidroxilo, halógeno, arilo, o -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc u -OP (O) (ORc) 2;

Rd1, Rd2 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, o un grupo -C (O) Rc, -S (O) 2Rb, o -C (O) NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o un grupo -ORc, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -OP (O) (ORc) 2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 10 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1, oxígeno o azufre, y está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -C (O) , -S (O) , y/o -S (O) 2, y opcionalmente contiene uno o más dobles enlaces;

A se selecciona del grupo que consiste en -C (O) -, -C (S) -, -C (=NRa) -, -C (O) NRa-, -C (=NRa) NRa-, -S (O) 2-, S (O) (=NRa) -, -S (=NRa) 2-, -C (S) NRa-, -C (O) C (O) -, -C (O) C (O) NRa-, -C (O) NRaC (O) -, -C (S) NRaC (O) -, y -C (O) NRaC (S) -;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C6, cicloalquileno de C3-C10, heterocicloalquileno de C3-C10;

D, E son, independientemente entre sí, arileno o heteroarileno;

y q representa un número entero de 0, 1, ó 2;

o una sal o un N-óxido del mismo,

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

2. El compuesto según la reivindicación 1, en el que:

R1 representa -C (O) Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa un cicloalquilo de C3-C10 opcionalmente sustituido con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano;

R4, R5, R6, R7, R8 independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, -OP (O) (ORc) 2, en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R4, R5, R6 y R7, están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8, y en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R8, están opcionalmente sustituidos una vez con R8;

Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo de C1-C6;

Rb se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, -ORc, SRc, -NRd1Rd2, arilo y alquilo de C1-C6;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C (O) Rb, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con hidroxilo, halógeno, arilo, o -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc u -OP (O) (ORc) 2;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo,

o un grupo -C (O) Rc, -S (O) 2Rb, o -C (O) NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o un grupo -ORc, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -OP (O) (ORc) 2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una vez con el grupo-

NRd1Rd2

; o Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 10 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1, oxígeno o azufre, y está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -C (O) -, -S (O) -, y/o -S (O) 2-, y contiene opcionalmente uno o más dobles enlaces;

A se selecciona del grupo que consiste en -C (O) -, -C (O) NRa-, -S (O) 2-, -C (S) NRa-, -C (O) C (O) -, -C (O) C (O) NRa, -C (O) NRaC (O) -, -C (S) NRaC (O) -, y -C (O) NRaC (S) -;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C6, cicloalquileno de C3-C10, heterocicloalquileno de C3-C10;

D es fenileno; E es fenileno o heteroarileno de 5 ó 6 miembros;

y

q representa un número entero de 0 ó 1;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así

como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

3. El compuesto según la reivindicación 1 ó 2, en el que:

R1 representa -C (O) Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa un cicloalquilo de C3-C10 opcionalmente sustituido con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, 15 haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano;

R4, R5, R6, R7, R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, arilo, heteroarilo, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, -OP (O) (ORc) 2, en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R4, R5, R6 y R7, están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8, y en el que alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C10 y cicloalquilo de C3-C10 de R8, están opcionalmente sustituidos una vez con R8;

Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo de C1-C6;

Rb se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, -ORc, SRc-, -NRd1Rd2, arilo y alquilo de C1-C6;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C (O) Rb, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6,

cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con hidroxilo, halógeno, arilo, o -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc, u -OP (O) (ORc) 2;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo,

o un grupo -C (O) Rc, -S (O) 2Rb, o -C (O) NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con halógeno, hidroxi o un grupo -ORc, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -OP (O) (ORc) 2, y en el que alquilo de C1

C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 10 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1, oxígeno o azufre, y está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -C (O) -, -S (O) -, y/o -S (O) 2-, y contiene opcionalmente uno o más dobles enlaces;

A se selecciona del grupo que consiste en -C (O) -, -C (O) NRa-, -S (O) 2-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno 45 de C1-C6, cicloalquileno de C3-C10;

D es para-fenileno;

E es fenileno o heteroarileno de 5 ó 6 miembros;

y

q representa un número entero de 0 ó 1; en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

4. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que:

R1 representa -C (O) Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa un cicloalquilo de C3-C6 opcionalmente sustituido con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalcoxi de C1-C6, arilo, hidroxi, amino, ciano, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que heterocicloalquilo de C3-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, arilo, hidroxi, amino, ciano, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, -NRd1Rd2, y alquilo de C1-C6;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C (O) Rc o -C (O) NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C (O) Rb, y en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A se selecciona del grupo que consiste en -C (O) -, -C (O) NRa-, -S (O) 2-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalquileno de C3;

D es para-fenileno;

E es fenileno;

q representa un número entero de 0;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados que se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

5. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que:

R1 representa -C (O) Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa un cicloalquilo de C3-C6 opcionalmente sustituido con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que heterocicloalquilo de C3-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, -NRd1Rd2, y alquilo de C1-C6;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C (O) Rc o -C (O) NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C (O) Rb, y en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C (O) NRa-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalquileno de C3;

D es para-fenileno;

E es fenileno;

q representa un número entero de 0;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 tiene (tienen) ,

independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

6. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que:

R1 representa -C (O) Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa ciclopropilo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, o fluoro;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que heterocicloalquilo de C3-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C (O) Rc o -C (O) NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C (O) Rb, y en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C (O) NRa-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalquileno de C3;

D es para-fenileno;

E es fenileno;

q representa un número entero de 0;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

7. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que:

R1 es alquilo de C1-C6;

R2 representa un cicloalquilo de C3-C6 opcionalmente sustituido con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, o fluoro;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C (O) Rc o -C (O) NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C (O) Rb, y en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C (O) NRa-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalquileno de C3;

D es para-fenileno;

E es fenileno;

q representa un número entero de 0;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

8. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en el que: R1 es alquilo de C1-C3; R2 es ciclopropilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, o fluoro; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C3, o haloalquilo de C1-C3; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C3, haloalquilo de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, halógeno, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido por R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo de C1-C3, en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C3, en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una o más veces con un grupo -ORc, y en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una vez con un grupo -

NRd1Rd2

; o, Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 6

miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una vez, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno; A es -C (O) NRa-; B es un enlace; D es para-fenileno; E es fenileno; q representa un número entero de 0;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en las posiciones segunda o adicionales en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2, dentro de una sola molécula, sean iguales o diferentes.

9. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que:

R1 representa -C (O) Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa un cicloalquilo de C3-C6 opcionalmente sustituido con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, halógeno, ciano;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, nitro, halógeno, -ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, nitro, halógeno, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que heterocicloalquilo de C3-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno; Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, -NRd1Rd2, y alquilo de C1-C6; Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6,

heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están

opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C (O) Rc o -C (O) NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C (O) Rb, y en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C (O) -o -S (O) 2-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalquileno de C3;

D es para-fenileno;

E es fenileno;

q representa un número entero de 0;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o RB dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

10. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 ó 9, en el que:

R1 representa -C (O) Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6;

R2 representa ciclopropilo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, o fluoro;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que heterocicloalquilo de C3-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C (O) Rc o -C (O) NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C (O) Rb, y en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C (O) -o -S (O) 2-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalquileno de C3;

D es para-fenileno;

E es fenileno;

q representa un número entero de 0;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

11. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 ó 9, en el que:

R1 es alquilo de C1-C6;

R2 representa un cicloalquilo de C3-C6 opcionalmente sustituido con R7;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, o fluoro;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -ORc, en el que alquilo de C1-C6 está opcionalmente sustituido una o más veces con R8;

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, -C (O) Rb, -S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6 y heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con R8;

R8 se selecciona del grupo que consiste en haloalcoxi de C1-C6, hidroxi, amino, ciano, halógeno, -C (O) Rb, S (O) 2Rb, -ORc, -NRd1Rd2;

Ra es hidrógeno;

Rb se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2;

Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6, en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con -ORc;

Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, o un grupo -C (O) Rc o -C (O) NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, con un grupo -ORc, o -C (O) Rb, y en el que alquilo de C1-C6, y cicloalquilo de C3-C6 están opcionalmente sustituidos una vez con un grupo -NRd1Rd2; o,

Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 3 a 6 miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una o más veces, de la misma forma o de forma diferente, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C (O) -o -S (O) 2-;

B es un enlace o un grupo seleccionado del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, alquileno de C1-C3, cicloalquileno de C3;

D es para-fenileno;

E es fenileno;

q representa un número entero de 0;

en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en dicha segunda posición o posiciones posteriores en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1, Rd2 o R8 dentro de una sola molécula sean idénticas o diferentes.

12. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, 9, 10 u 11, en el que: R1 alquilo es C1-C3; R2 es ciclopropilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, o fluoro; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C3, o haloalquilo de C1-C3; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C3, haloalquilo de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, halógeno, -ORc, -NRd1Rd2, en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido por R8; R8 se selecciona del grupo que consiste en -ORc, y -NRd1Rd2; Ra es hidrógeno; Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo de C1-C3, en el que alquilo de C1-C3 está

opcionalmente sustituido una o más veces con -NRd1Rd2, y en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una vez con -ORc; Rd1, Rd2, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, alquilo de C1-C3, en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una o más veces, con un grupo -ORc, y en el que alquilo de C1-C3 está opcionalmente sustituido una vez con un grupo -

NRd1Rd2

; o, Rd1 y Rd2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquílico de 6

miembros, con lo que la cadena principal de carbono de este anillo heterocicloalquílico está opcionalmente interrumpida una vez, por un miembro del grupo que consiste en NH, NRd1 y oxígeno;

A es -C (O) -;

B es alquileno de C1 o cicloalquileno de C3;

D es para-fenileno;

E es fenileno;

q representa un número entero de 0; en el que, cuando uno o más de Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2 está (están) presentes en una posición en la molécula, así como en una o más posiciones adicionales en la molécula, dicho Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2 tiene (tienen) , independientemente entre sí, los mismos significados como se definen anteriormente en dicha primera posición en la molécula y en las posiciones segunda o adicionales en la molécula, siendo posible que las dos o más apariciones de Ra, Rb, Rc, Rd1 o Rd2, dentro de una sola molécula, sean iguales o diferentes.

13. El compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, seleccionado del grupo que consiste en:

éster etílico del ácido 1-{3-amino-1-metil-4-[4- (3-fenil-ureido) -fenil]-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6-il}ciclopropanocarboxílico; éster etílico del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6

il) -ciclopropanocarboxílico; ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6-il)

ciclopropanocarboxílico;

metilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6il) -ciclopropanocarboxílico;

etilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6-il) ciclopropanocarboxílico;

isopropilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4b]piridin-6-il) -ciclopropanocarboxílico;

fenilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6il) -ciclopropanocarboxílico;

(2-morfolin-4-il-etil) -amida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1Hpirazolo[3, 4-b]piridin-6-il) -ciclopropanocarboxílico;

(2-dimetilamino-etil) -amida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1Hpirazolo[3, 4-b]piridin-6-il) -ciclopropanocarboxílico;

dimetilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin6-il) -ciclopropanocarboxílico;

dietilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6il) -ciclopropanocarboxílico;

ciclopropilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4b]piridin-6-il) -ciclopropanocarboxílico;

1. (4-{3-amino-1-metil-6-[1- (pirrolidin-1-carbonil) -ciclopropil]-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-4-il}-fenil) -3- (3trifluorometil-fenil) -urea;

(2-hidroxi-etil) -amida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4b]piridin-6-il) -ciclopropanocarboxílico;

amida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6-il) ciclopropanocarboxílico;

éster etílico del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{3-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6il) -ciclopropanocarboxílico;

ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{3-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6-il) ciclopropanocarboxílico;

metilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{3-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6il) -ciclopropanocarboxílico;

dimetilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{3-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin6-il) -ciclopropanocarboxílico;

ciclopropilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{3-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4b]piridin-6-il) -ciclopropanocarboxílico;

éster etílico del ácido 1- (3-amino-4-{4-[3- (2-fluoro-5-metil-fenil) -ureido]-fenil}-1-metil-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin6-il) -ciclopropanocarboxílico;

ácido 1- (3-amino-4-{4-[3- (2-fluoro-5-metil-fenil) -ureido]-fenil}-1-metil-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6-il) ciclopropanocarboxílico;

metilamida del ácido 1- (3-amino-4-{4-[3- (2-fluoro-5-metil-fenil) -ureido]-fenil}-1-metil-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6il) -ciclopropanocarboxílico;

1. (4-{3-amino-1-metil-6-[1- (pirrolidin-1-carbonil) -ciclopropil]-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-4-il}-fenil) -3- (2-fluoro-5metil-fenil) -urea;

dimetilamida del ácido 1- (3-amino-4-{4-[3- (2-fluoro-5-metil-fenil) -ureido]-fenil}-1-metil-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin6-il) -ciclopropanocarboxílico;

ciclopropilamida del ácido 1- (3-amino-4-{4-[3- (2-fluoro-5-metil-fenil) -ureido]-fenil}-1-metil-1H-pirazolo[3, 4b]piridin-6-il) -ciclopropanocarboxílico;

diisopropilamida del ácido 1- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4b]piridin-6-il) -ciclopropanocarboxílico; 1-[4- (3-amino-6-ciclopropil-1-metil-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-4-il) -fenil]-3- (3-trifluorometil-fenil) -urea; 1-[4- (3-amino-6-ciclobutil-1-metil-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-4-il) -fenil]-3- (3-trifluorometil-fenil) -urea; 5 1-[4- (3-amino-6-ciclohexil-1-metil-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-4-il) -fenil]-3- (3-trifluorometil-fenil) -urea;

1. {4-[3-amino-1-metil-6- (2-fenil-ciclopropil) -1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-4-il]-fenil}-3- (3-trifluorometilfenil) -urea; ester metílico del ácido [3- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4b]piridin-6-il) -2, 2-dimetil-ciclobutil]-acético;

ácido [3- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6-il) -2, 2-dimetil

ciclobutil]acético; 2-[3- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6-il) -2, 2-dimetilciclobutil]-N, N-dimetil-acetamida; y

2. [3- (3-amino-1-metil-4-{4-[3- (3-trifluorometil-fenil) -ureido]-fenil}-1H-pirazolo[3, 4-b]piridin-6-il) -2, 2-dimetilciclobutil]-N-ciclopropil-acetamida. 15 14. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, comprendiendo dicho método la etapa de permitir a un compuesto intermedio de fórmula general 6:

en la que X representa un grupo saliente tal como OTf, Cl, F, OAc, OMe; y A, B, D, E, Ra, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13,

reaccionar con una hidrazina sustituida de fórmula 6’:

en la que R1 es como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, proporcionando de este modo un compuesto de fórmula general (I) :

en la que A, B, D, E, Ra, R1, R2, R3, R4, R5 y Q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13.

15. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, comprendiendo dicho método la etapa de permitir a un compuesto intermedio de fórmula general 10:

en el que, en la fórmula general 10, Pg representa un grupo protector, particularmente:

representa una amina protegida con ftalimida de fórmula 10’:

y en el que, en la fórmula 10, A, B, D, E, Ra, R1, R2, R3, R4, R5 y Q son como se define en cualquiera una de las reivindicaciones 1 a 13, que se desproteja, en particular, cuando 10’ es una amina protegida con ftalimida, que se 10 desproteja reaccionando con hidrazina,

proporcionando de este modo un compuesto de fórmula general (I) :

en la que A, B, D, E, Ra, R1, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13.

16. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 13, comprendiendo dicho método la etapa de permitir a un compuesto intermedio de fórmula general 11:

en la que A, B, D, E, Ra, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, reaccionar con un compuesto de fórmula general 11’:

en la que R1 se define según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, y X’ es un grupo saliente tal como OTf, Cl, Br, I, OMs (metanosulfonilo) , OAc,

proporcionando de este modo un compuesto de fórmula general (I) :

en la que A, B, D, E, Ra, R1, R2, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13.

17. Un método para preparar un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 13, comprendiendo dicho método la etapa de permitir a un compuesto de fórmula general Ib:

en la que A, B, D, E, Ra, R1, R3, R4, R5 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, reaccionar con un compuesto de fórmula general 14:

en la que Rd1 y Rd2 son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, preferiblemente en presencia de un agente de acoplamiento, tal como, por ejemplo, T3P, proporcionando de este modo un compuesto de fórmula general Ic:

en la que A, B, D, E, Ra, R1, R3, R4, R5, Rd1, Rd2 y q son como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13.

18. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, o una sal farmacéuticamente aceptable o un N-óxido del mismo, y un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable.

19. Uso de un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, para la fabricación de una composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades de crecimiento vascular desregulado o de enfermedades que van acompañadas de crecimiento vascular desregulado.

20. Uso según la reivindicación 19, en el que dichas enfermedades son tumores y/o sus metástasis.

21. Uso según la reivindicación 19, en el que dichas enfermedades son retinopatía, otras enfermedades dependientes de angiogénesis del ojo, artritis reumatoide, y otras enfermedades inflamatorias asociadas con angiogénesis.

22. Uso de la reivindicación 21, en el que dichas enfermedades dependientes de angiogénesis del ojo son rechazo del trasplante de córnea o degeneración macular relacionada con la edad.

23. Uso según la reivindicación 19, en el que dichas enfermedades son arteriopatía coronaria y periférica.

24. Uso según la reivindicación 21, en el que dichas enfermedades inflamatorias asociadas con angiogénesis son psoriasis, hipersensibilidad de tipo retardado, dermatitis de contacto, asma, esclerosis múltiple, restenosis, hipertensión pulmonar, apoplejía, y enfermedades del intestino.

25. Uso según la reivindicación 19, en el que dichas enfermedades son ascitis, edema, tal como edema asociado a tumor cerebral, trauma por altitud elevada, edema cerebral inducido por hipoxia, edema pulmonar y edema macular,

o edema tras quemaduras y trauma, neumopatía crónica, síndrome disneico del adulto, resorción ósea, y para enfermedades proliferativas benignas, tales como mioma, hiperplasia benigna de próstata y curación de heridas para la reducción de formación de cicatrices, reducción de formación de cicatrices durante la regeneración de nervios dañados, endometriosis, preeclampsia, hemorragia postmenopáusica e hiperestimulación ovárica.

26. Uso de un compuesto de fórmula general 6 según la reivindicación 14, para la preparación de un compuesto de fórmula general I según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13.

27. Uso de un compuesto de fórmula general 10 según la reivindicación 15, para la preparación de un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12.

28. Uso de un compuesto de fórmula general 11 según la reivindicación 16, para la preparación de un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13.

29. Uso de un compuesto de fórmula general 1b según la reivindicación 17, para la preparación de un compuesto de fórmula general (I) según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13.