AMINOGUANIDINAS Y ALCOXIGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMINOGUANIDINA Y ALCOXIGUANIDINA, INCLUIDOS COMPUESTOS DE FORMULA (I),
EN LA QUE X ES O O NR9 Y R 1 - R 4 , R 6 Y R 9 R 11 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SON LOS QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN LAS ENZIMAS PROTEOLITICAS COMO LA TROMBINA. SE DESCRIBEN IGUALMENTE PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS, ESPECIALMENTE LAS PROTEASAS DE LA SERINA SIMILAR A LA TRIPSINA, TALES COMO LA QUIMOTRIPSINA, TRIPSINA, TROMBINA, PLASMINA Y FACTOR XA. ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA A TRAVES DE LA INHIBICION DIRECTA Y SELECTIVA DE LA TROMBINA, O SON INTERMEDIOS UTILES PARA FORMAR COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA. LA INVENCION INCLUYE UNA COMPOSICION PARA INHIBIR LA PERDIDA DE PLAQUETAS SANGUINEAS, INHIBIR LA FORMACION DE AGREGADOS DE PLAQUETAS, INHIBIR LA FORMACION DE FIBRINA, INHIBIR LA FORMACION DE TROMBOS E INHIBIR LA FORMACION DE EMBOLOS EN UN MAMIFERO, COMPRENDIENDO UN COMPUESTO DE LA INVENCION EN UN EXCIPIENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. OTROS USOS DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION CON COMO ANTICOAGULANTES, EMPOTRADOS O FISICAMENTE VINCULADOS A LOS MATERIALES UTILIZADOS EN LA FABRICACION DE LOS DISPOSITIVOS UTILIZADOS PARA LA RECOGIDA DE SANGRE, LA CIRCULACION DE LA SANGRE Y EL ALMACENAMIENTO DE SANGRE, TALES COMO CATETERES, MAQUINAS DE DIALISIS, JERINGUILLAS Y TUBOS PARA LA RECOGIDA DE SANGRE, CONDUCTOS DE SANGRE Y STENTS.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: EAGLEVIEW CORPORATE CENTER, SUITE 104, 665 STOCKTON DRIVE,EXTON, PA 19341.
Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., MARKOTAN, THOMAS, P., SOLL, RICHARD, M., FEDDE, CYNTHIA, L., ILLIG, CARL, R., STAGNARO, THOMAS, P.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 26 de Noviembre de 1997.
Fecha Concesión Europea: 20 de Marzo de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/255 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de ácidos oxigenados del azufre o sus tio-análogos.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61L33/00 A61 […] › A61L PROCEDIMIENTOS O APARATOS PARA ESTERILIZAR MATERIALES U OBJECTOS EN GENERAL; DESINFECCION, ESTERILIZACION O DESODORIZACION DEL AIRE; ASPECTOS QUIMICOS DE VENDAS, APOSITOS, COMPRESAS ABSORBENTES O ARTICULOS QUIRURGICOS; MATERIALES PARA VENDAS, APOSITOS, COMPRESAS ABSORBENTES O ARTICULOS QUIRURGICOS (conservación de cuerpos o desinfección caracterizada por los agentes empleados A01N; conservación, p. ej. esterilización de alimentos o productos alimenticios A23; preparaciones de uso medico, dental o para el aseo A61K). › Tratamiento antitrombogénico de artículos quirúrgicos, p. ej. de suturas, catéteres, prótesis o de artículos para la manipulación o el acondicionamiento de la sangre; Materiales para llevar a cabo dicho tratamiento.
- C07C309/73 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros no condensados.
- C07C309/75 C07C 309/00 […] › que contienen átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, unidos a la estructura carbonada.
- C07C317/14 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › que tienen grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07D215/36 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
- C07D217/22 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
- C07D295/22 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.
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