AMIDAS AROMATICAS.

Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo

(C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada uno de R 3 , R 4 y R 6 es hidrógeno; y R 5 es vinilo, 2-cianovinilo, 2-((alcoxi (C1 - 2))carbonil)vinilo o R a donde R a es fenilo (que no está sustituido o tiene uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, metilo, metoxi e hidroxi) o heteroarilo (donde el heteroarilo es un anillo aromático de 5 miembros que incluye de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre azufre, oxígeno y nitrógeno o es un anillo aromático de 6 miembros que incluye de uno a tres átomos de nitrógeno, donde el heteroarilo se une al carbono y puede tener uno o más sustituyentes metilo sobre carbono o el nitrógeno); L 1 es -CO-NH- de forma que -L 1 -Q 1 es -CO-NH-Q 1 ; Q 1 es 2-piridinilo (que tiene un sustituyente metilo, metoxi, metiltio, fluoro o cloro en la posición 5), 3-piridinilo (que tiene un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6), 2-pirimidinilo (que puede tener un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 5) o 3-piridazinilo (que puede tener un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6); R 2 es -L 2 -Q 2 donde -L 2 - es -NH-CO-, -NH-CO-X-, -NH-CO-O-X-, -NH-CO-NH-X-, -NH-CH2-, -NH-C(CH3)H-, -N(CH3)-CH2- u -O- CH2; y Q 2 es Q 2A , Q 2B , Q 2C , Q 2D , Q 2E o Q 2F donde X es un enlace sencillo o metileno y los valores de L 2 y Q 2 se seleccionan conjuntamente entre -NH-CO-X-Q 2A , -NH-CO-O-X-Q 2A , -NH-CO-NH-X-Q 2A , -NH-CH2-Q 2A , -NH-C(CH3)H-Q 2A , -N(CH3)-CH2-Q 2A , -O-CH2-Q 2A , -NH-CO-X-Q 2B , -NH-CO-Q 2C , -NH-CO-Q 2D , -NH-CO-Q 2E y -NH-CO-Q 2F donde: Q 2A (mostrando el L 2 al que está unido) es **(Fórmula)** en la que cada uno de m y n es independientemente 0 ó 1, o m es 2 y n es 1, y R 2A es hidrógeno, t-butilo, metilsulfonilo, -CHR y R z , -CHR w R x o 4-piridinilo (que no está sustituido o tiene un sustituyente R v en la posición 2 ó 3) donde R v es metilo, hidroximetilo, {alcoxi (C1 - 2)}carbonilo; ciano, carbamoílo, tiocarbamoílo o N-hidroxiamidino.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY
KYLE, JEFFREY ALAN.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, PINEIRO-NUÑEZ, MARTA MARIA, MENDEL, DAVID, CRAFT, TRELIA, JOYCE, FRANCISKOVICH, JEFFRY, BERNARD, GOODSON, THEODORE, JUNIOR, HALL, STEVEN, EDWARD, HERRON, DAVID, KENT, KLIMKOWSKI, VALENTINE, JOSEPH, MASTERS, JOHN, JOSEPH, MILOT, GUY, SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, TEBBE, ANNE, LOUISE, TINSLEY, JENNIFER, MARIE, WEIR, LEONARD, CRAYTON, YEE, YING, KWONG, WILEY, MICHAEL, ROBERT, DENNY, CARL, PENMAN, JOSEPH, SAJAN PARIYADAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 15 de Diciembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 4 de Agosto de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/435 (que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/02 (Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/395 (que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/74 (Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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AMIDAS AROMATICAS.